กรดนิโคตินิก

ผลิตภัณฑ์

กรดนิโคตินิกมีวางจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของการปลดปล่อยที่ปรับเปลี่ยน ยาเม็ด เป็นชุดค่าผสมคงที่กับ แมงป่อง (Tredaptive, 1000 มก. / 20 มก.) ชุดค่าผสมดังกล่าวได้รับการอนุมัติในหลายประเทศในปี 2009 โดยแทนที่การเตรียมการแบบโมโนพร็อพก่อนหน้านี้เช่น Niaspan ยาถูกถอนออกจากตลาดเมื่อวันที่ 31 มกราคม 2013

โครงสร้างและคุณสมบัติ

กรดนิโคตินิก (C5H5NO2, Mr = 12.1 g / mol) เป็นกรดคาร์บอกซิลิก 3 ไพริดีน มีลักษณะเป็นผลึกสีขาว ผง ที่ละลายได้ในการเดือด น้ำ. กรดนิโคตินิกเป็นที่รู้จักกันในชื่อไนอาซินและเป็นวิตามินที่อยู่ในกลุ่มบีคอมเพล็กซ์

ผลกระทบ

กรดนิโคตินิก (ATC C10AD02) เป็นสารลดไขมัน มันลด VLDL LDLและไตรกลีเซอไรด์และเพิ่มขึ้น HDL. การฟลัชชิงเป็นเรื่องปกติในระหว่างการรักษา (ดูด้านล่าง) ผลข้างเคียงนี้เกิดจาก prostaglandin D2 (PGD2) ซึ่งทำให้เกิดการขยายตัวของหลอดเลือดใน ผิว โดยผูกกับ PGD2 receptor-1 ลาโรพิแพรนท์ บล็อกการจับตัวของ prostaglandin D2 กับตัวรับและลดความถี่และความรุนแรงของผลข้างเคียง ในเดือนมกราคม 2013 European Medicines Agency ได้ประเมินอัตราส่วนความเสี่ยงต่อผลประโยชน์ของยาเป็นลบ การศึกษาหลายปีกับผู้เข้าร่วม 25,000 คนล้มเหลวในการยืนยันประสิทธิภาพทางคลินิกเมื่อรวมกับ ยากลุ่ม statin. กรดนิโคตินิก /แมงป่อง ไม่ได้ลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือดที่ร้ายแรงเช่น หัวใจ โจมตีและ ละโบม - แต่ในเวลาเดียวกันผลข้างเคียงบางอย่างก็รุนแรงเกิดขึ้น การค้นพบนี้ไม่เกี่ยวข้องกับกรดนิโคตินิกเป็นวิตามิน มากที่สุด ยาเสพติด ที่มีวิตามินบี 3 ประกอบด้วยนิโคตินาไมด์ซึ่งให้ในปริมาณที่ต่ำกว่ามากไม่ได้ลดไขมันและไม่ทำให้เกิดการชะล้าง

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาความผิดปกติของการเผาผลาญไขมัน (dyslipidemia รวม, primary ไขมันในเลือดสูง).

ปริมาณ

ตาม SmPC. แท็บเล็ต รับประทานวันละครั้งในตอนเย็นหลังอาหารหรือก่อนนอนหลังของว่างไขมันต่ำ มักจะได้รับกรดนิโคตินิกร่วมกับ ยากลุ่ม statin.

ห้าม

  • ความรู้สึกไวเกินไป
  • ความผิดปกติของตับ
  • เอนไซม์ตับสูงขึ้นอย่างต่อเนื่อง
  • แผลในกระเพาะอาหารที่ใช้งานอยู่
  • เลือดออกทางหลอดเลือด

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

ยาเสพติด ปฏิสัมพันธ์ ได้รับการอธิบายด้วยเรซินแลกเปลี่ยนไอออน ยาลดความดันโลหิต, ยากลุ่ม statin, กรดอะซิทิลซาลิไซลิกและ clopidogrel. Laropiprant แสดงปฏิสัมพันธ์กับ midazolam.

ผลกระทบ

ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้บ่อยที่สุดคือการชะล้างซึ่งเป็นสีแดงของ ผิว ที่อาจมาพร้อมกับความรู้สึกอบอุ่นคันและรู้สึกเสียวซ่า ผลข้างเคียงอื่น ๆ ได้แก่ โรคท้องร่วง, อาการอาหารไม่ย่อย, ความเกลียดชัง, อาเจียน, ผิว ผื่น, เวียนศีรษะ, ปวดหัวและอาชา