การผูกโปรตีน

ความหมายและคุณสมบัติ

เมื่อส่วนผสมทางเภสัชกรรมเข้าสู่กระแสเลือดมักจับตัวกัน โปรตีนโดยเฉพาะอย่างยิ่ง ธาตุโปรตีนชนิดหนึ่งในระดับที่มากขึ้นหรือน้อยลง ปรากฏการณ์นี้เรียกว่าการจับโปรตีนและสามารถย้อนกลับได้: drug + protein ⇌ drug-protein complex การจับกับโปรตีนเป็นสิ่งสำคัญอันดับแรกเนื่องจากมีเพียงส่วนที่เป็นอิสระเท่านั้นที่กระจายไปยังเนื้อเยื่อและก่อให้เกิดผลการรักษา ส่วนที่ถูกผูกไว้และไม่ถูกผูกไว้อยู่ในภาวะสมดุล ถ้าเป็นพลาสมา สมาธิ หยดยาที่ถูกผูกไว้จะถูกปล่อยออกจากคลังโดยไซต์ที่มีผลผูกพันบน โปรตีน. การจับโปรตีนจึงช่วยป้องกันยาได้เช่นกัน การขจัด และยืดอายุครึ่งชีวิต ประการที่สองแตกต่างกัน ยาเสพติด สามารถแข่งขันเพื่อชิงไซต์ที่มีผลผูกพันในไฟล์ โปรตีน. ซึ่งอาจส่งผลให้เกิดการใช้ยา ปฏิสัมพันธ์เนื่องจากสารออกฤทธิ์ที่มีความสัมพันธ์กับโปรตีนสูงกว่าสามารถแทนที่สารออกฤทธิ์อื่น ๆ ได้ซึ่งจะเพิ่มความเป็นอิสระ สมาธิ และยังเพิ่มผลกระทบหรือ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์. ตัวอย่างเช่นทั้งยาต้านการแข็งตัวของเลือด เฟนโปรคูมอน (Marcoumar) และยาแก้ปวด ibuprofen (เช่น Algifor) มีโปรตีนสูงถึง 99% มีเพียง 1% เท่านั้นที่มีอยู่ในรูปแบบที่ใช้งานทางเภสัชวิทยา หากแม้แต่ 1% ถูกแทนที่จากการจับกับโปรตีนไฟล์ สมาธิ ของยาฟรีสองเท่า ประการที่สามโรคบางชนิดสามารถลดการจับตัวของโปรตีนและทำให้ความเข้มข้นของยาเพิ่มขึ้นด้วย