การดูดซึม

การดูดซึมของลำไส้

หลังจากกินยาต้องปล่อยสารออกฤทธิ์ก่อน กระบวนการนี้เรียกว่าการปลดปล่อย (การปลดปล่อย) และเป็นข้อกำหนดเบื้องต้นสำหรับการดูดซึมในภายหลัง การดูดซึม (เดิมคือการดูดซับ) เป็นทางผ่านของสารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรมจากเยื่อย่อยอาหารเข้าสู่กระแสเลือดใน กระเพาะอาหาร และลำไส้ การดูดซึมส่วนใหญ่เกิดขึ้นใน ลำไส้เล็ก. ขั้นตอนที่สำคัญคือทางผ่านของสารออกฤทธิ์ข้ามชั้นเซลล์เดียวของเซลล์ลำไส้ (เอนเทอโรไซต์) และการดูดซึมเข้าสู่ภายใน เลือด เรือ. กลไกต่อไปนี้เกี่ยวข้อง:

  • Transcellular passive diffusion ข้ามเยื่อหุ้มเซลล์
  • ส่งผ่านผู้ขนส่งและช่องทาง (การแพร่กระจายที่อำนวยความสะดวกการขนส่งที่ใช้งานอยู่ใช้ ATP)
  • Transcytosis กับถุง
  • Paracellular passive diffusion (ช่องว่างระหว่างเซลล์)

ตัวขนส่ง Efflux เช่น พีไกลโคโปรตีน ต่อต้านการดูดซึม พวกมันจะลำเลียงสารตั้งต้นกลับเข้าไปในลูเมนของลำไส้และลด การดูดซึม. เพราะว่า ยาเสพติด จะถูกเคลื่อนย้ายออกไปอย่างถาวรด้วย เลือด, มี a สมาธิ การไล่ระดับสีสำหรับกระบวนการแบบพาสซีฟ

ปัจจัยที่มีอิทธิพล

การดูดซึมส่วนใหญ่ขึ้นอยู่กับคุณสมบัติทางเคมีกายภาพของยา ปัจจัยที่มีอิทธิพลอื่น ๆ ได้แก่ :

  • ปล่อย (ดูที่นั่น)
  • ระบบทางเดินอาหาร: น้ำย่อย, น้ำดี, น้ำดี ยาดม, พีเอช.
  • รับประทานโดยมีหรือไม่มีอาหาร
  • เวลาขนส่ง
  • การไหลเวียนของเลือดในลำไส้
  • โรคอายุ
  • ปฏิกิริยาระหว่างยา

อยู่ในเซลล์ลำไส้แล้วและต่อมาในช่วงแรกผ่าน ตับยาสามารถเปลี่ยนรูปทางชีวภาพได้ ในที่เรียกว่า การเผาผลาญครั้งแรกสามารถปิดใช้งานสัดส่วนที่เกี่ยวข้องของสารออกฤทธิ์เพื่อลดสัดส่วนที่ไปถึงไซต์เป้าหมายในที่สุด สิ่งนี้เรียกอีกอย่างว่าอุปสรรคการเผาผลาญ