ไซโคลสปอริน

ผลิตภัณฑ์

Ciclosporin มีจำหน่ายทั่วไปในชื่อ แคปซูลวิธีแก้ปัญหาที่ดื่มได้และยาเข้มข้น (Sandimmune, Sandimmune Neoral, generics) ได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปี 1995 Neoral เป็นสูตรไมโครอิมัลชั่นที่มีความเสถียรมากกว่า การดูดซึม มากกว่า Sandimmune แบบดั้งเดิม ในปี 2016 ยาหยอดตา ciclosporin ได้รับการอนุมัติ (ดูที่นั่น)

โครงสร้างและคุณสมบัติ

ซิโคลสปอริน (Ciclosporin) (C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂, M_r = 1203 g / mol) เป็นสีขาว ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ. สกัดจากเห็ด (เลียงผา) หรือผลิตโดยวิธีอื่น เดิมพบเชื้อราโดยพนักงานของ Sandoz ในตัวอย่างดินจากนอร์เวย์ Ciclosporin เป็นโพลีเปปไทด์ไลโปฟิลิกที่ประกอบด้วย 11 กรดอะมิโน (อันเดคาเปปไทด์).

ผลกระทบ

Ciclosporin (ATC L04AD01) มีคุณสมบัติในการกดภูมิคุ้มกันช่วยยืดอายุการปลูกถ่ายอวัยวะ เป็นสารยับยั้งแคลซินูรินและส่วนใหญ่ออกฤทธิ์ต่อเซลล์เม็ดเลือดขาว (T cells) มันผ่าน เยื่อหุ้มเซลล์ และจับกับไซโคลฟิลิน คอมเพล็กซ์นี้ยับยั้ง แคลเซียม- ฟอสฟาเตสแคลซินูรินอิสระซึ่งเกี่ยวข้องกับการกระตุ้นยีนและการถอดความของผู้ไกล่เกลี่ยเช่นอินเตอร์ลิวคินส์ (เช่น IL-2)

ตัวชี้วัด

การป้องกันโรคของการปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะ
uveitis ภายนอก
โรคสะเก็ดเงินรุนแรง
โรคผิวหนังภูมิแพ้รุนแรง
โรคข้ออักเสบเรื้อรัง / โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
กลุ่มอาการของโรคไต
keratitis รุนแรงดูภายใต้ ยาหยอดตา ciclosporin.
ข้อบ่งชี้อื่น ๆ (นอกฉลาก)

ปริมาณ

ตามข้อมูลของมืออาชีพ. โดยปกติยารับประทานจะให้วันละสองครั้งคือในตอนเช้าและตอนเย็นโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร การรับประทานอาหารที่มีไขมันสูงหรือน้ำเกรพฟรุตร่วมกันอาจเพิ่มขึ้น การดูดซึม.

ห้าม

ความรู้สึกไวเกินไป

หากไม่ได้ใช้ ciclosporin หลังการปลูกถ่ายจะมีข้อห้ามเพิ่มเติม:

ภาวะไตวาย
ความดันโลหิตสูงที่ควบคุมไม่เพียงพอ
การติดเชื้อที่ควบคุมไม่เพียงพอ
โรคร้าย

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Ciclosporin มีศักยภาพในการโต้ตอบสูง เป็นสารตั้งต้นของ CYP3A และของ พีไกลโคโปรตีน. นอกจากนี้ยาเสพติดอื่น ๆ ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงความผิดปกติของไต การสั่นสะเทือน, ขนดก, ความดันเลือดสูงและโรคเหงือกอักเสบ เนื่องจากภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในการติดเชื้อและเนื้องอก