NSAID

ผลิตภัณฑ์

ต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตอรอยด์ ยาเสพติด (NSAIDs) มีจำหน่ายในรูปแบบยามากมาย ซึ่งรวมถึงฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด, ยาเม็ด, ยาเม็ดที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่อง, ทางปาก สารแขวนลอย, ช่องปาก เม็ด, ยาเหน็บ, ยาหยอดตา NSAID, คอร์เซ็ต, อิมัลชัน เจลและ ครีม (การเลือก). สารออกฤทธิ์แรกจากกลุ่มนี้คือ กรดซาลิไซลิซึ่งใช้เป็นยาในศตวรรษที่ 19 ในรูปแบบของ โซเดียม เกลือโซเดียมซาลิไซเลต อย่างไรก็ตามมันทำให้ ทางเดินอาหาร มากเกินไปจึงไม่ทัน ที่ประสบความสำเร็จมากขึ้นคืออนุพันธ์ของอะซิทิล กรดอะซิทิลซาลิไซลิก (แอสไพริน) ซึ่งเปิดตัวโดยไบเออร์ไม่นานก่อนการเปลี่ยนสหัสวรรษในปี พ.ศ. 1899 และยังคงเป็นหนึ่งใน NSAID ที่สำคัญที่สุดในปัจจุบัน NSAIDs ใหม่จำนวนมากได้รับการพัฒนาในศตวรรษที่ 20 ตัวอย่างที่รู้จักกันดี ได้แก่ diclofenac, ibuprofenและ naproxenด้วยการเพิ่ม กรด mefenamic ในหลายประเทศ (ดูด้านล่าง)

โครงสร้างและคุณสมบัติ

NSAIDs ถูกจัดประเภทตามโครงสร้างทางเคมี กลุ่มนี้รวมถึงอนุพันธ์ของกรดแอนทรานิลิก (เช่น กรด mefenamic), (aryl)กรดน้ำส้ม อนุพันธ์ (เช่น diclofenac), oxicams (เช่น ตัวยาสำคัญ) อนุพันธ์ของกรดโพรพิโอนิก (เช่น ibuprofen) และซาลิไซเลต (เช่น กรดอะซิทิลซาลิไซลิก). NSAIDs เรียกอีกอย่างว่า "ยาแก้ปวดกรด" เนื่องจากตัวแทนหลายคนเป็นสารอินทรีย์ กรด และมักมีหมู่คาร์บอกซี (-COOH) ชื่อ nonsteroidal ใช้เพื่อแยกความแตกต่างของ NSAIDs glucocorticoidsซึ่งเป็นสเตียรอยด์

ผลกระทบ

ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (ATC M01A) ได้แก่

  • ยาแก้ปวด (บรรเทาอาการปวด)
  • ยาลดไข้ (ลดไข้)
  • ต้านการอักเสบ (antiphlogistic)
  • การยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด (เช่น กรดอะซิทิลซาลิไซลิก).
  • ต้านมะเร็ง

ผลกระทบขึ้นอยู่กับการยับยั้งของ cyclooxygenases และทำให้การยับยั้งการสังเคราะห์ทางชีวภาพของ พรอสตาแกลนดิน และ thromboxanes สารยับยั้ง COX-2 เป็นตัวเลือกสำหรับ cyclooxygenase-2 (COX-2)

ตัวชี้วัด

ข้อบ่งชี้ในการใช้ NSAID ได้แก่ :

ปริมาณ

ตาม SmPC. NSAIDs จำนวนมากมีครึ่งชีวิตสั้นดังนั้นโดยปกติจะต้องรับประทานมากถึงสามครั้งต่อวัน ตัวอย่างเช่น, diclofenac มีครึ่งชีวิตระหว่าง 1 ถึง 3 ชั่วโมง นอกจากนี้ยังมีการพัฒนาสารที่ออกฤทธิ์นานโดยเฉพาะอย่างยิ่ง oxicams และ naproxen. NSAIDs มักถูกกำหนดควบคู่ไปกับสิ่งที่เรียกว่าการป้องกันกระเพาะอาหารโดยปกติจะเป็นตัวยับยั้งโปรตอนปั๊ม (PPI) เพื่อลดความเสี่ยงในการเกิดแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้

ใช้ผิดวิธี

ไม่เหมือนใคร ความเจ็บปวด ยาเช่น opioids, NSAIDs ไม่ใช่วัตถุออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทและไม่ถูกทารุณกรรมในฐานะของมึนเมา อย่างไรก็ตามการใช้มากเกินไปขัดกับคำแนะนำทางวิทยาศาสตร์เป็นไปได้

ส่วนผสมที่ใช้งาน

ที่รู้จักกัน ยาเสพติด หรือยาดั้งเดิมแสดงอยู่ในวงเล็บ ทั่วไป NSAID หลายรุ่นก็วางจำหน่ายในตลาดเช่นกัน มีสารออกฤทธิ์อื่น ๆ ที่ไม่มีหรือไม่มีจำหน่ายทั่วไปในหลายประเทศ อนุพันธ์ของกรดแอนทรานิลิก (เฟนาเมท):

  • Etofenamate (Rheumon, Traumalix)
  • กรดฟลูเฟนามิก (Assan)
  • กรด Meclofenamic (Meclomen หมดค้า).
  • กรด Mefenamic (Ponstan)
  • กรดนิฟลูมิก

สารยับยั้ง COX-2:

อนุพันธ์ของกรดอะซิติกและอนุพันธ์ของกรด arylacetic:

ยาหยอดตา NSAID:

  • Bromfenac (เยลล็อกซ์)
  • ยาหยอดตา Diclofenac (โวลตาเรนโอภาส).
  • ยาหยอดตาอินโดเมตาซิน (Indophtal)
  • คีโตโรแลค (Acular)
  • เนฟาเฟแนค (Nevanac)

ออกซิแคม:

  • ลอร์น็อกซิแคม (Xefo ไม่อยู่ในเชิงพาณิชย์)
  • Meloxicam (Mobicox นอกชั้นวาง)
  • ไพร็อกซิแคม (เฟลเดน), ไพร็อกซิแคมเจล
  • Tenoxicam (ทิลโคทิล)

อนุพันธ์ของกรดโพรพิโอนิก:

ซาลิไซเลต:

  • กรดอะซิทิลซาลิไซลิก (แอสไพริน).
  • แคลเซียม คาร์บาซาเลต (Alcacyl ยาเม็ด, แอลก้าซี).
  • ไลซีนอะซิติลซาลิไซเลต (Alcacyl powder, Aspégic)
  • กรดซาลิไซลิก (ต่างๆ)

ซัลโฟนานิไลด์:

  • Nimesulide (ออลิน)

ห้าม

เมื่อใช้ NSAIDs ต้องปฏิบัติตามข้อห้ามและข้อควรระวังมากมาย สามารถดูรายละเอียดทั้งหมดได้ในฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

NSAIDs สามารถโต้ตอบกับตัวแทนยาจำนวนมาก ซึ่งรวมถึงตัวอย่างเช่น glucocorticoids, ยาลดความดันโลหิต, ยาต้านการแข็งตัวของเลือด, SSRIs, ยาต้านเบาหวาน, ลิเธียม, โพรเบเนซิด, ซิโคลสปอริน, Tacrolimusและ methotrexate (การเลือก). แอลกอฮอล์อาจเพิ่มขึ้น ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์. NSAIDs มักเป็นแอนไอออนอินทรีย์และอาจเป็นสารตั้งต้นของไอโซไซม์ CYP450

ผลกระทบ

ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นโดยทั่วไป ได้แก่ :

  • ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: อาหารไม่ย่อย, ท้องร่วง, คลื่นไส้, อาเจียน, เบื่ออาหาร, ท้องผูก, ปวดท้อง, ท้องอืด, อุจจาระแห้ง, อาเจียนเป็นเลือดและมีเลือดออกในทางเดินอาหาร
  • ผลข้างเคียงของระบบประสาทและจิตเวชส่วนกลาง: ข้อ จำกัด ของปฏิกิริยา ปวดหัว, เวียนหัว, วิงเวียนศีรษะ, ความเมื่อยล้าอารมณ์เปลี่ยนแปลง
  • การกักเก็บของเหลว น้ำ การเก็บรักษา
  • ผื่นที่ผิวหนัง

ผลข้างเคียงส่วนใหญ่เกิดขึ้นเนื่องจาก พรอสตาแกลนดิน ยังทำหน้าที่ทางสรีรวิทยา การยับยั้งการสังเคราะห์ยังยับยั้งผลที่พึงปรารถนา NSAIDs อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ร้ายแรงถึงชีวิตโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับการรักษาในระยะยาว ซึ่งรวมถึงแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เลือดออกการเจาะทะลุโรคหัวใจและหลอดเลือดเช่น ความดันเลือดสูง และ หัวใจ โจมตีและ ละโบม, ตับ โรค, ตับอักเสบอันตรายถึงชีวิต ผิว ปฏิกิริยา ภูมิแพ้, เลือด นับการเปลี่ยนแปลง (การเกิดเม็ดเลือด) and ไต ความผิดปกติจนถึงและรวมถึงไตวาย