ผลิตภัณฑ์
Bupropion มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง ยาเม็ด (Wellbutrin XR, Zyban). ทั้งสอง ยาเสพติด ใช้สำหรับข้อบ่งชี้ที่แตกต่างกัน (ดูด้านล่าง) สารออกฤทธิ์ได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปี 1999
โครงสร้างและคุณสมบัติ
บูโพรพิออน (C13H18ClNO, มr = 239.7 g / mol) เป็นเพื่อนร่วมเผ่าพันธุ์และเป็น bupropion hydrochloride ซึ่งเป็นผลึกสีขาว ผง ที่ละลายได้ง่ายใน น้ำ.
ผลกระทบ
มี Bupropion (ATC N06AX12, ATC N07BA02) ยากล่อมประสาท, noradrenergic และคุณสมบัติ dopaminergic ช่วยยับยั้งอาการถอนที่เกิดจาก การสูบบุหรี่ การหยุด ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งการนำกลับมาใช้ใหม่ norepinephrine และ โดปามีน. Bupropion และสารเมตาบอไลต์มีครึ่งชีวิตที่ยาวนานระหว่าง 20 ถึง 37 ชั่วโมง
ตัวชี้วัด
Bupropion ได้รับการรับรองในหลายประเทศสำหรับสองข้อบ่งชี้:
- สำหรับการรักษาอาการซึมเศร้า (Wellbutrin XR)
- สำหรับการรักษาของ นิโคติน การพึ่งพาเป็นส่วนสนับสนุนในระหว่าง การสูบบุหรี่ การหยุด (Zyban)
สำหรับการรักษาของ สมาธิสั้น และข้อบ่งชี้อื่น ๆ bupropion ยังไม่ได้ลงทะเบียน ในสหรัฐอเมริกาชุดค่าผสมคงที่ของ naltrexone และ bupropion (Contrave) ได้รับการอนุมัติในปี 2014 สำหรับการรักษา หนักเกินพิกัด และ ความอ้วน.
ปริมาณ
ตามแพคเกจแทรก. ยาเม็ด ขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้ที่รับประทานวันละครั้งหรือสองครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร
ห้าม
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Bupropion เป็นสารตั้งต้นและตัวยับยั้ง CYP2D6 และสอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ biotranformation ส่งผลให้สารออกฤทธิ์ อื่น ๆ ปฏิสัมพันธ์ ได้รับการอธิบายด้วย สารยับยั้ง MAO, โดปามีนเนอร์จิก ยาเสพติด, แอลกอฮอล์และ นิโคติน.
ผลกระทบ
พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ปวดหัว, แห้ง ปาก, อาการทางระบบทางเดินอาหารเช่น คลื่นไส้และอาเจียนและ โรคนอนไม่หลับ. อาจเกิดอาการชักได้น้อยครั้ง
