การเผาผลาญครั้งแรกผ่าน

ผลของทางเดินตับแรก

สำหรับตัวแทนเภสัชกรรมที่ได้รับการบริหารโดยทางปากเพื่อให้เกิดผลกระทบในบริเวณที่เกิดการกระทำมักจะต้องเข้าสู่ระบบ การไหลเวียน. ในการทำเช่นนั้นจะต้องผ่านผนังลำไส้ซึ่ง ตับและเป็นส่วนหนึ่งของระบบไหลเวียนโลหิต แม้จะเสร็จสมบูรณ์ การดูดซึม ในลำไส้ การดูดซึม ของยา - คือส่วนที่ไปถึงระบบ การไหลเวียน - สามารถลดลงในระดับที่เกี่ยวข้องได้ในครั้งแรก ตับ ทาง ปรากฏการณ์นี้เรียกว่า hepatic first-pass effect การลดลงเกิดจากการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพของสารออกฤทธิ์เป็นสารเมตาบอไลต์และ การขจัด เข้าไปใน น้ำดี. การเผาผลาญครั้งแรกมักเรียกว่า ตับ. อย่างไรก็ตามตัวอย่างบางส่วนของ ยาเสพติด ที่ถูกเผาผลาญในระดับที่เกี่ยวข้องแล้วในลำไส้ เยื่อเมือก (ในเซลล์ลำไส้) ได้รับการบันทึกไว้เช่น ซิโคลสปอริน, midazolam, นิเฟดิพีนและ Tacrolimus. การเผาผลาญในขั้นแรกสูงทำให้ยาไวต่อยาเสพติด ปฏิสัมพันธ์, ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์และความแตกต่างภายในและระหว่างบุคคลในประสิทธิภาพ ช่องปาก การบริหาร อาจเป็นไปไม่ได้เลย รูปแบบยาทางเลือกสามารถใช้เพื่อหลีกเลี่ยงการผ่านไปก่อนได้ ซึ่งรวมถึงตัวอย่างเช่นยาเหน็บลิ้น ยาเม็ด, แพทช์ผิวหนัง, สเปรย์ฉีดจมูกและยาฉีด ไม่จำเป็นต้องปิดการใช้งานสารออกฤทธิ์ในระหว่างการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ นอกจากนี้ยังสามารถเผาผลาญเป็นสารที่ใช้งานได้ อย่างไรก็ตามเอฟเฟกต์แรกผ่านมักเรียกว่าการปิดใช้งาน ตัวอย่างของสารที่มีการเผาผลาญขั้นแรกสูง ได้แก่ โคดีน, ซิโคลสปอริน, เดพรามีน, เด็กซ์โทรเมทอร์แฟน, diclofenac, ดิลไทอาเซม, estradiol, lidocaine, ยาโลซาร์แทน, midazolam, นิเฟดิพีน, omeprazole, propranolol, terbinafine และ เวราปามิล.