ผลิตภัณฑ์
สแตตินส่วนใหญ่มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ดและบางรายการยังมีให้ใช้งานในรูปแบบ แคปซูล. สารออกฤทธิ์ตัวแรกที่วางตลาดคือ โลวาสแตติน จากเมอร์คในสหรัฐอเมริกาในปี 1987 ในหลายประเทศ simvastatin (Zocor) และหลังจากนั้นไม่นาน พราวาสแตติน (Selipran) เป็นตัวแทนรายแรกที่ได้รับการอนุมัติในปี 1990
โครงสร้างและคุณสมบัติ
สแตตินตัวแรก โลวาสแตตินเป็นผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติที่แยกได้ในปี พ.ศ. 1978 เป็นผลิตภัณฑ์หมักจากเชื้อรา นอกจากนี้ยังพบใน ข้าวปั้นแดงอาหารและยาแผนจีน ส่วนผสมแรกอื่น ๆ - simvastatin และ พราวาสแตติน - มีความเกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับ โลวาสแตติน. สารออกฤทธิ์อื่น ๆ ได้รับการพัฒนาโดยสังเคราะห์อย่างเต็มที่ Lovastatin และ simvastatin มีอยู่ในรูปของแลคโตนเอสเทอร์แบบวงจร พวกเขาคือ ผลิตภัณฑ์ และถูกไฮโดรไลซ์ในร่างกายไปยังสารยับยั้งที่ใช้งานอยู่ สแตตินยังแบ่งออกเป็นตัวแทนที่ชอบน้ำและไลโปฟิลิก พราวาสแตติน และ โรซูวาสแตติน เป็นของตัวแทนที่ชอบน้ำ
ผลกระทบ
Statins (ATC C10AA) มีคุณสมบัติลดไขมัน ผลกระทบขึ้นอยู่กับการยับยั้งภายนอกร่างกาย คอเลสเตอรอล การก่อตัวโดยการยับยั้งการแข่งขันของ HMG-CoA reductase เอนไซม์นี้เร่งปฏิกิริยาขั้นต้นและกำหนดอัตราใน คอเลสเตอรอล การสังเคราะห์ทางชีวภาพโดยการเปลี่ยนโคเอนไซม์ 3-hydroxy-3-methylglutaryl โคเอนไซม์เอ (HMG-CoA) เป็นกรดเมวาโลนิก (mevalonate) นอกจากนี้ยังช่วยกระตุ้น LDL การสังเคราะห์ตัวรับและเพิ่มการดูดซึมอนุภาคของ LDL Statins ต่ำกว่า LDL, VLDL, ทั้งหมด คอเลสเตอรอล, ไตรกลีเซอไรด์, ApoB และเพิ่มขึ้น HDL. นอกจากนี้สแตตินยังมีฤทธิ์ที่เรียกว่า pleiotropic ซึ่งเป็นอิสระจากการลดคอเลสเตอรอล สิ่งเหล่านี้รวมถึงสารต้านอนุมูลอิสระ, ต้านการอักเสบ, ภูมิคุ้มกันในร่างกาย, คาร์ดิโอโพรเทคซีฟ, ยาต้านการแข็งตัวของเลือดและต้านการเกิดลิ่มเลือด เนื่องจากสแตตินรบกวนการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลค่อนข้างเร็วการก่อตัวของสารอื่น ๆ (ไอโซพรีนอยด์ตัวกลาง) ที่เกิดจากเมวาโลเนตจึงถูกยับยั้งเช่นกัน นี่เป็นคำอธิบายหนึ่งสำหรับคุณสมบัติที่หลากหลาย
ตัวชี้วัด
เพื่อป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือดและลดอัตราการตาย:
- สำหรับการลดความสูง เลือด ระดับไขมัน (คอเลสเตอรอลรวม LDL, ไตรกลีเซอไรด์, ApoB) จากสาเหตุต่างๆ (ไขมันในเลือดสูง, ไขมันในเลือดสูง).
- สำหรับการป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด (เช่นกล้ามเนื้อหัวใจตาย ละโบม) ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูง
นอกเหนือจากข้อบ่งชี้คลาสสิกแล้วยังมีการพูดถึงการใช้งานมากมายในวรรณคดี
ปริมาณ
ตามข้อมูลของมืออาชีพ. มักรับประทานยาวันละครั้ง แนะนำให้ทานยาบางอย่างในตอนเย็น ผู้อื่นอาจได้รับยาโดยไม่คำนึงถึงช่วงเวลาของวัน แต่ในเวลาเดียวกันเสมอ
ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่
- atorvastatin (ซอร์ติส ทั่วไป).
- Fluvastatin (Lescol, ยาชื่อสามัญ)
- Pitavastatin (ลิวาโซ)
- Pravastatin (Selipran, ยาชื่อสามัญ)
- Rosuvastatin (Crestor, ยาชื่อสามัญ)
- Simvastatin (Zocor, ยาชื่อสามัญ)
statins อื่น ๆ :
- เซริวาสแตติน (Lipobay) ถูกถอนออกจากตลาดในปี 2001 เนื่องจากมีอาการรุนแรง ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ (ดูด้านล่าง)
- Lovastatin (Mevacor) ซึ่งเป็นยากลุ่ม statin ตัวแรกไม่มีวางจำหน่ายในหลายประเทศ
- เมวาสแตติน ถูกค้นพบก่อน lovastatin และมีบทบาทสำคัญในการพัฒนาระดับยา อย่างไรก็ตามไม่เคยมีการวางตลาดเป็นยา
ห้าม
ข้อห้าม ได้แก่ ความรู้สึกไวเกินไป ตับ โรคความสูงที่ไม่สามารถอธิบายได้ของทรานซามิเนสในซีรัมโรคกล้ามเนื้อและ การตั้งครรภ์ และการให้นมบุตร (เลือก) สามารถดูรายละเอียดข้อควรระวังทั้งหมดได้ในเอกสารข้อมูลยา
ปฏิสัมพันธ์
ส่วนผสมที่ใช้งานแตกต่างกันไปในคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์การเผาผลาญและศักยภาพในการเกิดปฏิกิริยาระหว่างยากับยา Omeprazole, lovastatin และ atorvastatin เป็นสารตั้งต้นของ CYP3A เมื่อรวมกับสารยับยั้ง CYP ความเข้มข้นอาจเพิ่มขึ้นและความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงอาจเพิ่มขึ้น ในทางตรงกันข้ามสแตตินอื่น ๆ มีปฏิสัมพันธ์กับ CYP450 น้อยกว่าหรือแทบจะไม่เลยและสแตตินบางตัวเป็นสารตั้งต้นของตัวขนส่งเช่น OATP และ BCRP ความเสี่ยงของโรคกล้ามเนื้อโครงร่างจะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับสารบางชนิด ซึ่งรวมถึงตัวอย่างเช่นซิโคลสปอรินสารยับยั้ง CYP ของพื้นผิว CYP กรดฟูซิดิกและไฟเบรต
ผลกระทบ
ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ส่วนใหญ่ ได้แก่ :
- การรบกวนทางเดินอาหารเช่นท้องผูกท้องอืดอาหารไม่ย่อยคลื่นไส้และท้องร่วง
- กล้ามเนื้อและ อาการปวดข้อ, กล้ามเนื้อ ตะคิว, ความเจ็บปวด ในแขนขาปวดกล้ามเนื้อ ข้อต่อบวมกลับ ความเจ็บปวด.
- ปวดหัว
- การติดเชื้อทางเดินหายใจ
สแตตินสามารถทำให้เกิดความผิดปกติของกล้ามเนื้อและการสลายตัวของกล้ามเนื้อโครงร่างที่เป็นอันตรายถึงชีวิต (rhabdomyolysis) น้อยมาก เซริวาสแตติน ต้องถูกถอนออกจากตลาดเนื่องจากผลข้างเคียงนี้ สแตตินยังสามารถทำให้เกิดเป็นครั้งคราว ตับ โรคเช่น ตับอักเสบ.