ผลิตภัณฑ์
สารยับยั้ง Phosphodiesterase-5 มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด และเม็ดละลาย Sildenafil (ไวอากร้า) เป็นสารออกฤทธิ์ตัวแรกจากกลุ่มนี้ที่ได้รับการรับรองในสหรัฐอเมริกาสหภาพยุโรปและหลายประเทศในปี 1998 Generics ยังมีจำหน่ายในปัจจุบัน Sildenafil เดิมทีได้รับการพัฒนาโดยไฟเซอร์สำหรับการรักษา โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ pectoris. ในปี 1992 มีการค้นพบผลข้างเคียงในการกระตุ้นการแข็งตัวของอวัยวะเพศในการทดลองทางคลินิก ในปีพ. ศ. 1993 มีการทดลองครั้งแรกสำหรับ หย่อนสมรรถภาพทางเพศ (ED). บทความนี้อ้างถึง ED มีข้อบ่งชี้อื่น ๆ (ดูด้านล่าง)
โครงสร้างและคุณสมบัติ
สารยับยั้ง PDE-5 มีโครงสร้างคล้ายคลึงกับ cGMP ของสารตั้งต้นธรรมชาติ (ไซคลิกกัวโนซีนโมโนฟอสเฟต) รูปแสดงความผูกพันของซิลเดนาฟิลกับฟอสโฟดิเอสเทอเรส 5 (PDB 2H42):
ผลกระทบ
Phosphodiesterase 5 inhibitors (ATC G04BE) มีคุณสมบัติในการขยายหลอดเลือดและลดความดันโลหิต ในระหว่างการกระตุ้นทางเพศ ไนตริกออกไซด์ (NO) ถูกปล่อยออกจากเส้นประสาทและเซลล์บุผนังหลอดเลือดในคอร์ปัสคาเวิร์โนซัมซึ่งกระตุ้นการทำงานของกัวนีเลตไซโคลในเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ รูปแบบนี้เป็นวงจร guanosine monophosphate (cGMP) จาก guanosine triphosphate (GTP) cGMP นำไปสู่กล้ามเนื้อเรียบ การผ่อนคลาย ในคอร์ปัสคาเวิร์โนซัม เลือด การไหลเข้าและการแข็งตัว cGMP ถูกย่อยสลายโดย phosphodiesterase 5 (PDE 5) เป็น guanosine monophosphate (GMP) สารยับยั้ง Phosphodiesterase 5 ยับยั้งการสลาย cGMP ช่วยเพิ่มผลกระทบ
- GTP: guanosine triphosphate
- CGMP: โมโนฟอสเฟตกัวโนซีนแบบวงกลม
- GMP: กัวโนซีนโมโนฟอสเฟต
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาของ หย่อนสมรรถภาพทางเพศ ในผู้ชาย (หย่อนสมรรถภาพทางเพศ) ข้อบ่งชี้อื่น ๆ :
- ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดงปอด
- อาการการทำงานของโรคต่อมลูกหมากโตที่อ่อนโยน
ปริมาณ
ตามข้อมูลของมืออาชีพ. ยาเสพติด ใช้เวลาอย่างน้อย 30 นาทีถึง 1 ชั่วโมงก่อนมีเพศสัมพันธ์ขึ้นอยู่กับสารออกฤทธิ์ ก่อนหน้านี้ การบริหาร บางครั้งก็เป็นไปได้ Tadalafil มีครึ่งชีวิตที่ยาวนาน 17.5 ชั่วโมงและสามารถรับประทานได้ถึง 36 ก่อนการมีเพศสัมพันธ์ สารยับยั้ง PDE-5 ไม่เหมือน อัลพรอสตาดิลทำงานเฉพาะเมื่อมีการกระตุ้นทางเพศ เมื่อรับประทานร่วมกับอาหาร การเริ่มต้นของการกระทำ ถูกเลื่อนออกไป. ต้องปฏิบัติตามปริมาณสูงสุดต่อวัน
ใช้ผิดวิธี
สารยับยั้ง PDE-5 ยังถูกใช้โดยผู้ชายที่ไม่มี หย่อนสมรรถภาพทางเพศตรงกันข้ามกับคำแถลงด้านกฎระเบียบ ที่มีศักยภาพ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ และการให้ความสำคัญกับข้อควรระวังไม่เพียงพอเป็นปัญหา นอกจากนี้ของปลอมจำนวนมาก ยาเสพติด กำลังแพร่กระจายโดยส่วนใหญ่เผยแพร่ผ่านทางอินเทอร์เน็ต
ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่
- อวานาฟิล (Spedra)
- Sildenafil (ไวอากร้า, Revatio, ทั่วไป).
- Tadalafil (Cialis, Adcirca) - ครึ่งชีวิตที่ยาวนาน
- วาร์เดนาฟิล (Levitra, Vivanza)
ไม่มีขายในหลายประเทศ:
- Lodenafil (Helleva, บราซิล)
- Mirodenafil (Mvix, เกาหลี)
- Udenafil (Zydena, เกาหลี)
- Zaprinast (สารตั้งต้นของซิลเดนาฟิล)
ห้าม
ข้อห้าม ได้แก่ (การเลือก):
- ความรู้สึกไวเกินไป
- เมื่อรวมกับไนเตรตและ ไนตริกออกไซด์ ผู้บริจาคเช่น molsidomine และ อะมิลไนไตรต์.
- ใช้ร่วมกับเครื่องกระตุ้นแบบ guanylate cyclase เช่น ริโอซิกัว.
- ผู้ป่วยที่ได้รับคำแนะนำให้งดกิจกรรมทางเพศเช่นผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือดขั้นรุนแรงหรือภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง
ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
สารช่วยเพิ่มคุณสมบัติในการลดความดันโลหิตของไนเตรตและไม่มีผู้บริจาคซึ่งอาจส่งผลให้ลดลงอย่างรุนแรงและเป็นอันตราย เลือด ความดัน. การรวมกันจึงมีข้อห้าม กับยาลดความดันโลหิตอื่น ๆ ยาเสพติดการลดลงที่เพิ่มขึ้น เลือด ความดันก็เป็นไปได้ สารยับยั้ง PDE-5 ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 เป็นหลัก ยาที่เกี่ยวข้อง ปฏิสัมพันธ์ ด้วยสารยับยั้ง CYP และตัวเหนี่ยวนำ CYP เป็นไปได้
ผลกระทบ
ที่พบมากที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ปวดหัว, การรบกวนทางสายตา (เช่นการมองเห็นไม่ชัด, การมองเห็นสีเปลี่ยนไป), ความดันโลหิตต่ำ, เวียนศีรษะ, ล้าง, คัดจมูกและอาหารไม่ย่อยสารยับยั้ง PDE-5 แทบจะไม่ทำให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงเช่น สูญเสียการได้ยิน, หัวใจ โจมตี, ละโบมการรบกวนทางสายตาอย่างรุนแรงและการแข็งตัวถาวรที่เจ็บปวด (priapism)
