ผลิตภัณฑ์
Agomelatine มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (วัลด็อกซาน, ทั่วไป). ได้รับการอนุมัติในสหภาพยุโรปในปี 2009 และในหลายประเทศในปี 2010
โครงสร้างและคุณสมบัติ
อะโกเมลาทีน (C15H17NO2, Mr = 243.30 g / mol) เป็นสีขาว ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ. เป็นแนฟทาลีนอะนาล็อกของฮอร์โมน epiphyseal และ sleep เมลาโทนิซึ่งได้มาจาก serotonin.
ผลกระทบ
Agomelatine (ATC N06AX22) ได้ ยากล่อมประสาท และคุณสมบัติที่ทำให้นอนหลับ มันทำให้จังหวะ circadian เป็นปกติซึ่งอาจถูกรบกวน ดีเปรสชัน. ในแง่หนึ่งผลกระทบเกิดจากความก้าวร้าวทางเพศสัมพันธ์สูงที่ MT1- และ MT2-เมลาโทนิ ผู้รับ ในทางกลับกันมันเป็นคู่อริที่ serotonin-5-HT2C ผู้รับ Agomelatine มีครึ่งชีวิตสั้น 1-2 ชั่วโมง
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาอาการซึมเศร้าในผู้ใหญ่และสำหรับการบำรุงรักษาในภายหลัง
ปริมาณ
ตามฉลากยา. ยานี้รับประทานวันละครั้งในตอนเย็นโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- การทำงานของตับบกพร่องหรือความสูงของทรานซามิเนสมากกว่า 3 เท่าของขีด จำกัด ปกติ
- การใช้สารยับยั้ง CYP1A2 ที่แข็งแกร่งพร้อมกันเช่น ฟลูโวซามีน และ ciprofloxacin.
ตับ ต้องทำการทดสอบการทำงานก่อนและระหว่างการรักษา ดูข้อควรระวังทั้งหมดได้ในฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Agomelatine ถูกเผาผลาญโดย CYP1A2 (90%) และโดย CYP2C9 / CYP2C19 (10%) สารยับยั้ง CYP1A2 ที่แข็งแกร่งเช่น ฟลูโวซามีน และ ciprofloxacin สามารถเพิ่มความเข้มข้นของ agomelatine ได้อย่างมีนัยสำคัญและมีข้อห้าม ปานกลาง -ความแข็งแรง สารยับยั้งอาจส่งผลให้ความเข้มข้นของอะโกเมลาตินเพิ่มขึ้นในระดับปานกลางและควรใช้ด้วยความระมัดระวัง ไม่แนะนำให้ใช้ agomelatine ร่วมกับแอลกอฮอล์
ผลกระทบ
ที่พบมากที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ความเมื่อยล้า, ง่วงนอน, โรคนอนไม่หลับ, ปวดหัว, อาการไมเกรน, เวียนหัว, วิตกกังวล, ความเกลียดชัง, โรคท้องร่วง, อาการท้องผูก, ด้านบน อาการปวดท้อง, การขับเหงื่อเพิ่มขึ้น, อาการปวดหลังและยกระดับ ตับ เอนไซม์. ไม่ค่อยมีกรณีของ ตับ มีรายงานการบาดเจ็บ
