อิแนนชิโอเมอร์

คำถามเบื้องต้น

ปริมาณสารออกฤทธิ์ในแท็บเล็ตเซทิริซีน 10 มก.

• (ก) 5 มก
• B) 7.5 มก
• C) 10 มก

คำตอบที่ถูกต้องคือ

ภาพและภาพสะท้อน

มีส่วนผสมของยาที่ใช้งานได้หลายอย่างในฐานะเพื่อนร่วมเผ่าพันธุ์ ประกอบด้วยสอง โมเลกุล ที่ทำตัวเหมือนภาพและสะท้อนของกันและกัน สิ่งเหล่านี้เรียกว่า enantiomers Enantiomers มีความโดดเด่นด้วยความจริงที่ว่าพวกมันไม่สามารถทำให้ตรงกันได้ พวกเขามีลักษณะคล้ายถุงมือ - ถุงมือด้านซ้ายไม่พอดีกับมือขวา คุณสมบัติเหล่านี้เรียกว่า chirality (“ ความถนัด”) ส่วนใหญ่เหล่านี้ โมเลกุล มี chiral คาร์บอน อะตอม. เรียกว่า chiral หากมีสารทดแทนที่แตกต่างกันสี่ชนิด ขึ้นอยู่กับการกำหนดค่าความแตกต่างเกิดขึ้นระหว่างและ -enantiomer กำมะถัน (ส) ฟอสฟอรัส (P) และ ก๊าซไนโตรเจน (N) อะตอมสามารถเป็น chiral ได้เช่นกัน (เช่น omeprazole, cyclophosphamide, เมทาควาโลน).

กิจกรรมทางชีวภาพ

ข้อกำหนดเบื้องต้นสำหรับยาที่จะมีผลคือยามีปฏิกิริยากับโครงสร้างโมเลกุลที่เรียกว่าเป้าหมายของยา ตัวอย่างเช่นต้องแทรกตัวเองลงในไซต์ที่มีผลผูกพันของตัวรับ โครงสร้างสามมิติของสารออกฤทธิ์และไซต์ที่มีผลผูกพันต้องพอดีกัน เนื่องจากโครงสร้างของ enantiomers ทั้งสองแตกต่างกันภายใต้สถานการณ์บางอย่างสารออกฤทธิ์เพียงตัวเดียวเท่านั้นที่สามารถโต้ตอบกับเป้าหมายยาได้ - อีกตัวไม่ผูกมัดจึงไม่ก่อให้เกิดผลทางเภสัชวิทยา เนื่องจาก chiral ยาเสพติด พบกับสภาพแวดล้อมของ chiral ในร่างกาย ในทางปฏิบัติสถานการณ์ต่างๆมีอยู่:

• enantiomers ทั้งสองทำงานอยู่
• มีการใช้งาน enantiomer เพียงตัวเดียว
• enantiomer หนึ่งคนอ่อนแอกว่า
• enantiomer หนึ่งคนไกล่เกลี่ยผลที่ไม่พึงปรารถนา
• enantiomers ทั้งสองมีผลแตกต่างกัน (เช่น nebivolol, sotalol)

ตัวแทนที่ใช้งานอยู่เรียกว่าการไม่ทำงานหรือการแสดงที่อ่อนแอกว่าจะเรียกว่า อย่างไรก็ตามความแตกต่างไม่เพียงส่งผลกระทบต่อเภสัชพลศาสตร์เท่านั้น แต่ยังรวมถึงเภสัชจลนศาสตร์ด้วย (โฆษณาฉัน) ตัวอย่างเช่นการเผาผลาญและ การขจัด.

สารออกฤทธิ์ที่บริสุทธิ์จาก Enantiomerically

ตัวกลั่นแสดงถึงความอับเฉาที่ไม่จำเป็นในยา ดังนั้น, ยาเสพติด กำลังได้รับการพัฒนาที่มีเฉพาะยูโตเมอร์ ตัวอย่างเช่น, เลโวเซทิริซีน (Xyzal) เป็นตัวกระตุ้นที่ใช้งานอยู่ของ เซทิริซีน (Zyrtec). ทั้งสอง ยาเสพติด มีวางจำหน่ายทั่วไป นอกจากนี้ยังมีการวางตลาดส่วนผสมที่มีความบริสุทธิ์ของ Enantiomerically เนื่องจาก eutomer สามารถจดสิทธิบัตรได้ สิ่งนี้ช่วยให้การคุ้มครองสิทธิบัตรของยาสามารถขยายออกไปได้

ด้านปริมาณ

แท็บเล็ตเคลือบฟิล์มที่มีเพื่อนร่วมทีม เซทิริซีน มีสารออกฤทธิ์ 10 มก. - ในขณะที่หนึ่งที่มียูโตเมอร์มีเพียง 5 มก. นี่เป็นเหตุผลเนื่องจากมี "บัลลาสต์" อยู่ 5 มก. ทั้งสอง ยาเม็ด จึงมีจำนวนเท่ากัน เลโวเซทิริซีน (5 มก.) การคำนวณไม่ใช่เรื่องง่ายเสมอไปเพราะการแปลงจาก enantiomer หนึ่งไปเป็นอีกตัวสามารถเกิดขึ้นได้ในร่างกาย สิ่งนี้ได้รับการอธิบายไว้เช่นสำหรับ ibuprofen และ NSAIDs อื่น ๆ เช่นเดียวกับ thalidomide สิ่งนี้เรียกว่าการผกผันของ chiral สามารถเป็นแบบทิศทางเดียวและแบบสองทิศทาง

ตัวอย่าง

รายการต่อไปนี้แสดงตัวอย่างของสารออกฤทธิ์ที่มีอยู่ในฐานะเพื่อนร่วมเผ่าพันธุ์ eutomers ที่วางตลาดจะมีลูกศรระบุ:

• alfuzosin
• amlodipine
• แอมเฟตามีน dexamphetamine
• atenolol
• bupropion
• เซทิริซีน เลโวเซทิริซีน
• chloroquine
• ซิตาโลแพรม Escitalopram
• โดเนเพซิล
• โดปามีนเลโวโดปา
• ด็อกซิลามีน
• ไอบูโพรเฟนเดกซิบูโพรเฟน
• indapamide
• คีตาเอสคีตามีน
• คีโตโพรเฟน Dexketoprofen
• lorazepam
• mefloquine
• เมธาโดนเลโวเมทาโดน
• metoprolol
• เนบิโวลอล
• โอเมพราโซล อีโซเมพราโซล
• ออกซาซีแพม
• pantoprazole
• propranolol
• ซาลบูทามอลเลโวซัลบูทามอล
• Tramadol
• verapamil
• warfarin
• Zopiclon เอสโซปิลอน