เพนิซิลลิน

ผลิตภัณฑ์

เพนิซิลลินมีวางจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด, แคปซูลเป็น โซลูชั่น สำหรับการฉีดและการแช่เป็นผงสำหรับเตรียมสารแขวนลอยในช่องปากและเป็น น้ำเชื่อมท่ามกลางคนอื่น ๆ penicillin ถูกค้นพบในเดือนกันยายน พ.ศ. 1928 ที่โรงพยาบาลเซนต์แมรีในลอนดอนโดย Alexander Fleming เขาทำงานกับเชื้อสแตฟฟิโลคอคคัสในจานเพาะเชื้อ แผ่นเปลือกโลกแผ่นหนึ่งถูกเชื้อราปนเปื้อน ใกล้กับกลุ่มเชื้อรา เชื้อ กลายเป็นโปร่งใสและสลายไป ดังนั้นเชื้อราจึงกลายเป็นสารที่ฆ่าเชื้อ แบคทีเรีย. เฟลมมิงเรียกมันว่า ยาปฏิชีวนะ. กลุ่มที่นำโดย Howard Florey และ Ernst Boris Chain จากมหาวิทยาลัยออกซ์ฟอร์ดประสบความสำเร็จในการทำให้บริสุทธิ์แยกและผลิตยาปฏิชีวนะ penicillin ถูกผลิตขึ้นเป็นครั้งแรกในสหรัฐอเมริกาในช่วงทศวรรษที่ 1940 และใช้ในการรักษาการติดเชื้อ ในบรรดาเพนิซิลลินที่เก่าแก่ที่สุดและเป็นธรรมชาติคือเพนิซิลลินจี (เบนซิลเพนิซิลลิน). สารออกฤทธิ์ที่แตกต่างกันสามารถหาได้จากตัวกลางในการหมักที่แตกต่างกัน

โครงสร้างและคุณสมบัติ

โครงสร้างพื้นฐานของเพนิซิลลินคือกรด 6-aminopenicillanic ซึ่งประกอบด้วยวงแหวน thiazoline และ beta-lactam แลคแตมเป็นเอไมด์แบบไซคลิก เบต้าหมายถึงจำนวน คาร์บอน อะตอมในวงแหวน (2) กรด 6-aminopenicillanic ประกอบด้วยสองอย่างนี้ กรดอะมิโน cysteine และวาลีน เพนิซิลลินที่มีอายุมากเช่น เบนซิลเพนิซิลลิน เป็นกรดที่มีฤทธิ์เป็นกรดดังนั้นจึงสามารถให้ยาได้ทางเดียวเท่านั้น เพนิซิลลินในช่องปากที่มีความเสถียรของกรดได้รับการพัฒนาซึ่งมีให้รับประทานเช่นอะมิโนเพนิซิลลิน amoxicillin. การดัดแปลงโซ่ด้านข้างได้เปลี่ยนแปลงคุณสมบัติของเพนิซิลลินธรรมชาติอย่างมีนัยสำคัญ (ดูด้านล่าง)

ผลกระทบ

เพนิซิลลิน (ATC J01C) มีคุณสมบัติในการต้านเชื้อแบคทีเรียต่อแกรมบวกและในระดับหนึ่งเชื้อก่อโรคแกรมลบ พวกมันยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของแบคทีเรียโดยจับกับสิ่งที่เรียกว่า penicillin-binding โปรตีน (PBP) PBP ได้แก่ D-Ala-D-Ala Transpeptidase ซึ่งเกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์ peptidoglycan Penicillins เรียกว่าสารยับยั้งการฆ่าตัวตายเนื่องจากพวกมันเชื่อมโยงกับ เอนไซม์ ด้วยการเปิดวงแหวนเบต้าแลคแทม

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียที่มีเชื้อโรคที่อ่อนแอ

ปริมาณ

โดยปกติแล้ว Penicillins จะต้องได้รับยาหลายครั้งต่อวันหรือเป็นยาเนื่องจากมีครึ่งชีวิตสั้น

ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่

ปัจจุบันตัวแทนต่อไปนี้ได้รับการขึ้นทะเบียนเป็นยาสำหรับมนุษย์ในหลายประเทศ:

นอกจากนี้ยังมีเพนิซิลลินอื่น ๆ อีกมากมายเช่น จิบูตี.

การจำแนกประเภทของเพนิซิลลิน

เพนิซิลลินแบ่งออกเป็นหลายกลุ่ม พวกมันถูกสร้างขึ้นจากรูปแบบของโซ่ด้านข้าง:

  • เพนิซิลลินธรรมชาติเช่นเบนซิลเพนิซิลลินมาจาก -species
  • เพนิซิลลินในช่องปากเช่น amoxicillin สามารถรับประทานได้ทางชีวภาพและสามารถนำมาใช้เช่นในรูปแบบของ ยาเม็ด หรือเป็นการระงับ
  • เพนิซิลลินที่มีความเสถียรของกรดเช่น ฟีนอกซีเมทิลเพนิซิลลิน ยังคงมีเสถียรภาพเมื่อสัมผัสกับ กรดในกระเพาะอาหาร.
  • Penicillin ที่ทนต่อ Penicillinase เช่น oxacillin และ ฟลูคลอกซาซิลลิน มีความทนทานต่อการย่อยสลายของเพนิซิลลิน เอนไซม์ of แบคทีเรีย.
  • Aminopenicillins เช่น จิบูตี และอะม็อกซีซิลลินมีกลุ่มอะมิโน
  • เพนิซิลลินในวงกว้างเช่น ไปป์ราซิลลิน มีกิจกรรมที่หลากหลายกว่าตัวแทนในยุคแรก ๆ เช่นต่อต้าน pseudomonads

เพนิซิลลินบางตัวรวมกับ สารยับยั้ง beta-lactamase เช่น กรด clavulanic, ซัลแบคแทและ ทาโซแบคแทม เพื่อต้านทานย้อนกลับและเพิ่มประสิทธิภาพ

ห้าม

Penicillins มีข้อห้ามในการแพ้ง่ายรวมถึง beta-lactam อื่น ๆ ยาปฏิชีวนะ. ดูฉลากยาสำหรับข้อควรระวังอย่างครบถ้วน

ปฏิสัมพันธ์

เพนิซิลลินเป็นแอนไอออนอินทรีย์และหลั่งออกมาที่ไต แอนไอออนอินทรีย์อื่น ๆ อาจยับยั้งการกำจัดได้ Probenecid ได้รับการพัฒนาในช่วงสงครามโลกครั้งที่ 2 เพื่อ "ยืด" เพนิซิลลิน (ตัวกระตุ้นทางเภสัชจลนศาสตร์) อย่างไรก็ตามมันออกสู่ตลาดช้าเกินไปที่จะนำมาใช้จริง

ผลกระทบ

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ :

  • ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารเช่นท้องร่วงคลื่นไส้อาเจียนปวดท้องเบื่ออาหาร
  • ปฏิกิริยาการแพ้ (ปฏิกิริยาการแพ้) ถึง ภูมิแพ้.
  • การติดเชื้อรา Candida ของเยื่อเมือกเช่นเชื้อราในช่องคลอดและเชื้อราในช่องปาก
  • ผิว ผื่นให้ดูที่ด้านล่างด้วย ผื่นที่ผิวหนังภายใต้ amoxicillin.
  • ความต้านทาน