leflunomide

ผลิตภัณฑ์

Leflunomide มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (อาราวา, ยาสามัญ). ได้รับการอนุมัติในหลายประเทศตั้งแต่ปี 1998 ในปี 2011 ทั่วไป เวอร์ชันวางจำหน่ายในหลายประเทศ

โครงสร้างและคุณสมบัติ

เลฟลูโนไมด์ (C12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g / mol) เป็น isoxazole carboxamide มันเป็น prodrug และถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพในลำไส้โดยการเปิดวงแหวนไปยังเมตาโบไลต์ที่ใช้งานอยู่ เทอริฟลูโนไมด์. เทริฟลูโนไมด์ ยังวางตลาดเป็นยา (Aubagio) และใช้ในการรักษา หลายเส้นโลหิตตีบ.

ผลกระทบ

Leflunomide (ATC L04AA13) มีคุณสมบัติในการต้านการอักเสบภูมิคุ้มกันและต้านการอักเสบ ความรับผิดชอบต่อผลกระทบไม่ใช่สารประกอบหลัก แต่เป็นสารที่ใช้งานอยู่ เทอริฟลูโนไมด์ (A771726) ซึ่งช่วยลดการสังเคราะห์ไพริมิดีนส่วนใหญ่ในลิมโฟไซต์ สิ่งนี้ยับยั้งการสังเคราะห์ DNA และ RNA และการกระตุ้นและการแพร่กระจายของ T-cell เซลล์ที่แบ่งอย่างรวดเร็วอื่น ๆ ก็ได้รับผลกระทบเช่นกัน (ดูภายใต้ผลข้างเคียง) ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งเอนไซม์ dihydroorotate dehydrogenase ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการสังเคราะห์ pyrimidine Teriflunomide มีครึ่งชีวิตที่ยาวนานถึงสี่สัปดาห์

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาโรครูมาตอยด์ โรคไขข้อ และโรคข้ออักเสบสะเก็ดเงินที่ใช้งานอยู่

ปริมาณ

ตาม SmPC. แท็บเล็ต โดยปกติจะรับประทานวันละครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร

ห้าม

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

ยาเสพติด ปฏิสัมพันธ์ ได้รับการอธิบายด้วย ตับ- เป็นพิษต่อเม็ดเลือดและภูมิคุ้มกัน ยาเสพติด, แอลกอฮอล์, สารจับโปรตีนที่เข้มข้น, ไรแฟมปิซิน, สารตั้งต้น CYP2C9, วิตามินเคคู่อริ, คอลเลสไทรามีนถ่านกัมมันต์และสด วัคซีน.

ผลกระทบ

ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นโดยทั่วไป ได้แก่ :

  • ท้องร่วง, คลื่นไส้, ปวดท้อง, อาเจียน, ความผิดปกติของเยื่อเมือกในช่องปาก, เบื่ออาหาร, น้ำหนักลด, อ่อนแอ
  • เพิ่มความดันโลหิต
  • ปวดหัว, เวียนศีรษะ, อาชา.
  • ความผิดปกติของการนับเม็ดเลือดเม็ดเลือดขาว
  • เกิดอาการแพ้
  • ผมร่วง, ผิว ผื่น, ผิวแห้ง.
  • tendinitis
  • เพิ่มเอนไซม์ในตับ
  • เพิ่มความอ่อนแอต่อโรคติดเชื้อ

Leflunomide เพิ่มความเสี่ยงของโรคติดเชื้อและเนื้องอก มีคุณสมบัติทำลายความอุดมสมบูรณ์และไม่ควรใช้ในช่วง การตั้งครรภ์ หรือให้นมบุตร Leflunomide มี ตับ คุณสมบัติที่เป็นพิษและแทบไม่ก่อให้เกิดการบาดเจ็บที่ตับอย่างรุนแรง