clomipramine

ผลิตภัณฑ์

Clomipramine มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบยั่งยืน ยาเม็ด และยาเม็ดเคลือบ (Anafranil) ได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปีพ. ศ. 1966 (เดิมชื่อ Geigy ต่อมาคือ Novartis) การเตรียมการฉีดยาและการแช่ไม่มีวางตลาดอีกต่อไป

โครงสร้างและคุณสมบัติ

โคลมิพรามีน (C₁₉H₂₃CLN₂, M_r = 314.9 g / mol) มีอยู่ใน ยาเสพติด เป็น clomipramine hydrochloride ซึ่งมีลักษณะเป็นผลึกสีขาวถึงเหลืองซีด ผง ที่ละลายได้ง่ายใน น้ำ. มันเป็นโครงสร้างของ dibenzazepines และ tricyclic antidepressants. มันเป็นคลอรีน อิมิพรามีน.

ผลกระทบ

Clomipramine (ATC N06AA04) ได้ ยากล่อมประสาท, antiobsessive, Depressant, alpha-1-adrenolytic, anticholinergic, antihistamine และ antiserotonergic มันยับยั้งการกลับมาของ norepinephrine และ serotonin เข้าสู่เซลล์ประสาท presynaptic desmethylclomipramine เมตาโบไลต์ที่ใช้งานอยู่ถูกสร้างขึ้นโดย CYP2D6 ครึ่งชีวิตเฉลี่ยคือ 21 ชั่วโมงสำหรับ clomipramine และ 36 ชั่วโมงสำหรับ desmethylclomipramine

ตัวชี้วัด

ข้อบ่งชี้ทางการแพทย์ ได้แก่ :

โรคซึมเศร้า
โรคกลัวการโจมตีเสียขวัญ
ความผิดปกติครอบงำ
Cataplexy ใน narcolepsy
อาการปวดเรื้อรัง
Enuresis nocturna (รด)

ปริมาณ

ตามข้อมูลของมืออาชีพ. ปริมาณ จะถูกปรับทีละรายการและค่อยๆสร้างขึ้น การยุติเป็นแบบค่อยเป็นค่อยไป

ห้าม

ความรู้สึกไวเกินไปรวมถึงตัวแทนที่เกี่ยวข้อง
การบำบัดด้วยสารลดการเต้นของหัวใจเช่น quinidine และ propafenone ซึ่งเป็นสารยับยั้ง CYP2D6 ที่มีศักยภาพ
ใช้ร่วมกับสารยับยั้ง MAO
กล้ามเนื้อหัวใจตายสด
กลุ่มอาการ QT ที่ยืดเยื้อมา แต่กำเนิด
ความเป็นพิษเฉียบพลันกับยากดประสาทส่วนกลาง ยาเสพติด หรือแอลกอฮอล์
การเก็บปัสสาวะเฉียบพลัน
เพ้อเฉียบพลัน
ต้อหินมุมแคบที่ไม่ได้รับการรักษา
การขยายตัวของต่อมลูกหมากด้วยการสร้างปัสสาวะที่เหลือ
Pyloric ตีบ
อัมพาต ileus

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Clomipramine เป็นสารตั้งต้นของไอโซไซม์ CYP450 ซึ่ง ได้แก่ CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 และ CYP2D6 มีศักยภาพสูงในการโต้ตอบตัวอย่างเช่นกับ สารยับยั้ง MAO, เซโรโทเนอร์จิก ยาเสพติด, ความเห็นอกเห็นใจและ สารต้านโคลิเนอร์จิก.

ผลกระทบ

ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ส่วนใหญ่ ได้แก่ :

แห้ง ปาก, การขับเหงื่อ, ความผิดปกติเป็นโมฆะ
เพิ่มความอยากอาหารน้ำหนักขึ้น
ง่วงนอน ความเมื่อยล้า, ความร้อนรนภายใน.
อาการเวียนศีรษะ, การสั่นสะเทือน, ปวดหัว, ไมโอโคลเนีย.
ความผิดปกติของการรองรับสายตาเบลอ
อาการท้องผูก

Clomipramine อาจยืดช่วง QT