Atorvastatin: ผล การบริหาร ผลข้างเคียง

อะทอร์วาสแตตินออกฤทธิ์อย่างไร

Atorvastatin เป็นตัวแทนของสแตติน ซึ่งเป็นกลุ่มของสารออกฤทธิ์ที่สามารถลดระดับคอเลสเตอรอลสูงได้

คอเลสเตอรอลเป็นสารสำคัญที่ร่างกายต้องการในการสร้างเยื่อหุ้มเซลล์และสร้างฮอร์โมนและกรดน้ำดี (สำหรับการย่อยไขมัน) ร่างกายผลิตคอเลสเตอรอลประมาณสองในสามของปริมาณที่ต้องการในตับ ส่วนที่เหลืออีกสามได้มาจากอาหาร

เพื่อลดระดับคอเลสเตอรอลสูง จึงสามารถลดการผลิตของร่างกายด้วยยาในด้านหนึ่ง และเปลี่ยนนิสัยการกินที่ไม่ดีในอีกด้านหนึ่งได้

Atorvastatin ช่วยลดการผลิตคอเลสเตอรอลในร่างกาย ซึ่งเป็นกระบวนการที่ซับซ้อนซึ่งเกี่ยวข้องกับหลายขั้นตอน ขั้นตอนที่สำคัญและกำหนดอัตราขั้นตอนหนึ่งขึ้นอยู่กับเอนไซม์เฉพาะที่เรียกว่า HMG-CoA reductase เอนไซม์นี้ถูกยับยั้งโดยกลุ่มสแตติน เช่น อะทอร์วาสแตติน ซึ่งจะช่วยลดการผลิตของตัวเองและลดระดับคอเลสเตอรอลในเลือด

สิ่งนี้ส่งผลต่อระดับคอเลสเตอรอลในเลือดของ LDL คอเลสเตอรอลที่ "ไม่ดี" เป็นหลัก (LDL = ไลโปโปรตีนชนิดความหนาแน่นต่ำ) ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะหลอดเลือดแข็งตัวได้ ในทางกลับกัน ระดับ HDL คอเลสเตอรอลที่ “ดี” (ปกป้องหลอดเลือด) (HDL = ไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง) บางครั้งก็เพิ่มขึ้นด้วยซ้ำ

การดูดซึม การสลาย และการขับถ่าย

Atorvastatin จะถูกดูดซึมเข้าสู่ร่างกายอย่างรวดเร็วหลังจากรับประทานทางปาก (รับประทานทางปาก) ไม่เหมือนยากลุ่มสแตตินอื่นๆ ตรงที่ไม่จำเป็นต้องเปลี่ยนเป็นรูปแบบออกฤทธิ์ในตับก่อน แต่สามารถออกฤทธิ์ได้ทันที

ให้ผลสูงสุดประมาณหนึ่งถึงสองชั่วโมงหลังจากการกลืนกิน เนื่องจากร่างกายสร้างคอเลสเตอรอลอย่างเข้มข้นที่สุดในตอนกลางคืน จึงมักรับประทานอะทอร์วาสแตตินในตอนเย็น

เนื่องจากการออกฤทธิ์มีระยะเวลายาวนาน การให้ยาวันละครั้งก็เพียงพอแล้ว Atorvastatin ซึ่งถูกเผาผลาญในตับส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางอุจจาระ

อะทอร์วาสแตตินใช้เมื่อใด?

Atorvastatin ใช้เป็นหลักในการรักษาระดับคอเลสเตอรอลในเลือดสูง (ไขมันในเลือดสูง) โดยทั่วไป ยาลดโคเลสเตอรอล เช่น อะทอร์วาสแตติน จะจ่ายให้ก็ต่อเมื่อมาตรการที่ไม่ใช่ยาในการลดโคเลสเตอรอล (การรับประทานอาหารเพื่อสุขภาพ การออกกำลังกาย และการลดน้ำหนัก) ไม่ประสบผลสำเร็จ

นอกจากนี้ Atorvastatin ยังได้รับการอนุมัติสำหรับการป้องกันภาวะแทรกซ้อนทางหลอดเลือดหัวใจในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ (CHD) หรือความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของโรคหลอดเลือดหัวใจ (เช่น ผู้ป่วยโรคเบาหวาน) แอปพลิเคชั่นนี้ไม่ขึ้นอยู่กับระดับคอเลสเตอรอล

วิธีใช้อะทอร์วาสแตติน

โดยปกติ Atorvastatin จะรับประทานเป็นยาเม็ดวันละครั้งในตอนเย็น ขนาดยาจะกำหนดเป็นรายบุคคลโดยแพทย์ผู้รักษา แต่โดยปกติจะอยู่ระหว่าง XNUMX ถึง XNUMX มิลลิกรัม

การบริโภคเป็นประจำมีความสำคัญต่อความสำเร็จของการรักษา เนื่องจากระดับคอเลสเตอรอลในเลือดมักจะเปลี่ยนแปลงในช่วงหลายสัปดาห์ ผู้ป่วยไม่ได้ "สังเกตเห็น" ผลของยาลดคอเลสเตอรอลโดยตรง แม้ว่าจะสามารถวัดได้ในเลือด และสะท้อนให้เห็นในอุบัติการณ์ที่ลดลงของภาวะหัวใจวายและโรคหลอดเลือดสมอง

อย่าหยุดรับประทานอะทอร์วาสแตตินเพียงอย่างเดียวเพียงเพราะคุณสังเกตเห็นว่า "ไม่มีผล"

หากจำเป็น สามารถรับประทานอะทอร์วาสแตตินร่วมกับยาอื่นๆ ได้ เช่น คอเลสไตรามีนหรือเอเซทิไมบ์ (ทั้งสองอย่างนี้ช่วยลดระดับคอเลสเตอรอลด้วย)

ผลข้างเคียงของอะทอร์วาสแตตินมีอะไรบ้าง?

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย (เช่น ในผู้ป่วย XNUMX ถึง XNUMX รายจากทั้งหมด XNUMX ราย) ของการรักษาด้วยอะทอร์วาสแตติน ได้แก่

• อาการปวดหัว
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร (เช่นท้องผูก ท้องอืด คลื่นไส้ ท้องร่วง)
• การเปลี่ยนแปลงค่าเอนไซม์ตับ
• เจ็บกล้ามเนื้อ

แจ้งแพทย์ของคุณหากคุณมีอาการปวดกล้ามเนื้อและไม่สบายในระหว่างการรักษาด้วยอะทอร์วาสแตติน

ฉันควรคำนึงถึงอะไรบ้างเมื่อรับประทานอะทอร์วาสแตติน

ห้าม

ไม่ควรรับประทาน Atorvastatin หาก:

• ความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง
• การรักษาด้วยยาบางชนิดสำหรับรักษาโรคตับอักเสบซี (glecaprevir และ pibrentasvir)

ปฏิสัมพันธ์

เนื่องจากอะทอร์วาสแตตินถูกสลายโดยเอนไซม์ไซโตโครม 3A4 (CYP3A4) และอื่นๆ สารยับยั้งของเอนไซม์นี้ทำให้ระดับเพิ่มขึ้นและทำให้ผลข้างเคียงของอะทอร์วาสแตตินเพิ่มขึ้น ดังนั้นจึงไม่ควรใช้สารยับยั้ง CYP3A4 ดังกล่าวร่วมกับ atorvastatin:

• ยาปฏิชีวนะบางชนิด: Erythromycin, clarithromycin, กรด fusidic
• สารยับยั้งโปรตีเอส HIV (เช่น indinavir, ritonavir, nelfinavir)
• ยาต้านเชื้อราบางชนิด: ketoconazole, itraconazole, voriconazole
• ยารักษาโรคหัวใจบางชนิด: verapamil, amiodarone

ยาอื่นๆ ที่ไม่ควรใช้ร่วมกับยาลดคอเลสเตอรอล เนื่องจากอาจมีผลข้างเคียงจากอะทอร์วาสแตตินเพิ่มขึ้น ได้แก่

• Gemfibrozil (ยาลดไขมันจากกลุ่ม fibrate)

ควรหลีกเลี่ยงเกรปฟรุต (น้ำผลไม้ ผลไม้) ซึ่งเป็นสารยับยั้ง CYP3A4 ในระหว่างการรักษาด้วยอะทอร์วาสแตติน น้ำเกรพฟรุตเพียงหนึ่งแก้วในตอนเช้าจะทำให้ระดับอะทอร์วาสแตตินสูงขึ้นสองเท่าตามปกติในคืนถัดไป ซึ่งอาจส่งผลให้เกิดผลข้างเคียงที่ไม่คาดคิด

การ จำกัด อายุ

การรักษาเด็กและวัยรุ่นจะดำเนินการเฉพาะในกรณีพิเศษเท่านั้น และอยู่ภายใต้ข้อจำกัดบางประการซึ่งแพทย์จะชี้แจงให้ชัดเจน โดยหลักการแล้ว อะทอร์วาสแตตินได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงตั้งแต่อายุสิบขวบ

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

สตรีมีครรภ์และมารดาให้นมบุตรต้องไม่รับประทานอะทอร์วาสแตติน หากจำเป็นต้องใช้ระหว่างให้นมบุตรจริงๆ ควรหยุดให้นมบุตรก่อนเริ่มการรักษาด้วยอะทอร์วาสแตติน

วิธีรับยาอะทอร์วาสแตติน

Atorvastatin มีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์ในเยอรมนี ออสเตรีย และสวิตเซอร์แลนด์ และหาซื้อได้จากร้านขายยาโดยแสดงใบสั่งยาจากแพทย์

Atorvastatin รู้จักมานานแค่ไหนแล้ว?

หลังจากการสังเคราะห์ทางชีวภาพของคอเลสเตอรอลได้รับการอธิบายอย่างชัดเจนในช่วงต้นทศวรรษ 1950 ก็ปรากฏชัดอย่างรวดเร็วว่าสามารถผลิตยาที่มีประสิทธิผลในการป้องกันระดับคอเลสเตอรอลสูงได้โดยการยับยั้งเอนไซม์สำคัญที่สำคัญ

สารยับยั้งตัวแรกของเอนไซม์ HMG-CoA reductase คือ mevastatin ซึ่งแยกได้จากเชื้อราในญี่ปุ่นเมื่อปี 1976 อย่างไรก็ตาม สิ่งนี้ไม่เคยถูกนำมาสู่ตลาด

ในปี 1979 นักวิทยาศาสตร์ได้แยกโลวาสแตตินออกจากเห็ด ในระหว่างการตรวจสอบ ได้มีการพัฒนาโลวาสแตตินที่ได้รับการดัดแปลงสังเคราะห์ขึ้นด้วย โดยสารประกอบ MK-733 (ต่อมาคือ ซิมวาสแตติน) ได้รับการพิสูจน์ว่ามีประสิทธิภาพในการรักษามากกว่าสารดั้งเดิม

นับตั้งแต่สิทธิบัตรหมดอายุในปี 2011 มีการพัฒนายาสามัญจำนวนมาก ส่งผลให้ราคาของอะทอร์วาสแตตินลดลงอย่างรวดเร็ว