warfarin

ผลิตภัณฑ์

ในหลายประเทศไม่มี ยาเสพติด ที่มี warfarin ได้รับการอนุมัติและเกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิด เฟนโปรคูมอน (Marcoumar) ใช้เป็นหลัก อย่างไรก็ตาม warfarin มักใช้ในประเทศอื่น ๆ โดยเฉพาะสหรัฐอเมริกาและมีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบแท็บเล็ต (Coumadin) และรูปแบบอื่น ๆ ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาในปีพ. ศ. 1954

โครงสร้างและคุณสมบัติ

วาร์ฟาริน (C19H16O4, Mr = 308.3 g / mol) เป็นอนุพันธ์ของ 4-hydroxycoumarin ที่มีอยู่ใน ยาเสพติด ในฐานะเพื่อนร่วมทีม -enantiomer มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยามากกว่า Warfarin มีอยู่ใน ยาเสพติด เป็น warfarin โซเดียม, สีขาว, ไม่มีกลิ่น, ไวแสง, ดูดความชื้น, ไม่มีรูปร่าง ผง ที่ละลายได้มาก น้ำ.

ผลกระทบ

Warfarin (ATC B01AA03) มีคุณสมบัติในการต้านการแข็งตัวของเลือด ช่วยยับยั้งการก่อตัวของ เลือด ปัจจัยการแข็งตัวซึ่งการสังเคราะห์ขึ้นอยู่กับวิตามินเคผลกระทบขึ้นอยู่กับการยับยั้งการสร้างใหม่ของวิตามินเคในวัฏจักรอีพอกไซด์ของวิตามินเค เป้าหมายของยาคือวิตามินเค epoxide reductase complex 1 (VKORC1) ส่งผลให้ยับยั้งการทำงานของปัจจัยการแข็งตัว II, VII, IX และ X ผลกระทบเกิดขึ้นภายใน 24 ชั่วโมงและถึงสูงสุดหลังจากผ่านไปถึง 96 ชั่วโมง ระยะเวลาของการดำเนินการเดียว ปริมาณ อยู่ในช่วง 2 ถึง 5 วัน Warfarin มีครึ่งชีวิตที่ยาวนานประมาณ 40 ชั่วโมง (เฟนโปรคูมอน: 160 ชั่วโมง).

ตัวชี้วัด

  • สำหรับป้องกันและรักษาโรคลิ่มเลือดอุดตัน
  • สำหรับการรักษาโรคกล้ามเนื้อหัวใจตายในระยะยาวที่เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะแทรกซ้อนของลิ่มเลือดอุดตัน

เดิม Warfarin ใช้เป็นยาพิษหนูและหนู

ปริมาณ

ตาม SmPC. ปริมาณ เป็นรายบุคคลและปรับและตรวจสอบตามเวลา prothrombin (รูปีอินเดีย).

ห้าม

ต้องปฏิบัติตามข้อควรระวังหลายประการในระหว่างการใช้งาน รายละเอียดทั้งหมดสามารถพบได้ใน SmPC

ปฏิสัมพันธ์

Warfarin เป็นสารตั้งต้นของ CYP450 isoenzymes (CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 และ 3A4) ยิ่งมีฤทธิ์มากขึ้น -enantiomer ถูกเผาผลาญโดย CYP2C9 วาร์ฟารินมีศักยภาพสูงในการใช้ยา ปฏิสัมพันธ์ กับตัวแทนจำนวนมาก

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงเลือดออกจากอวัยวะต่างๆและ ผิว ผื่น เลือดออกแทบจะไม่ถึงแก่ชีวิต เนื่องจากช่วงการรักษาที่แคบจึงต้องปฏิบัติตามข้อควรระวังอย่างรอบคอบ วิตามิน K1 (ไฟโตเมนาไดโอน) ใช้เป็นยาแก้พิษ