เมโทโพรลอลออกฤทธิ์อย่างไร
Metoprolol เป็นยาจากกลุ่มของ beta-blockers beta-1-selective (ตัวรับ beta-1 ส่วนใหญ่จะพบในหัวใจ) ช่วยลดอัตราการเต้นของหัวใจ (negative chronotropic) ลดแรงเต้นของหัวใจ (negative inotropic) และมีอิทธิพลต่อการนำการกระตุ้น (negative dromotropic; antiarrhythmic effect)
โดยรวมแล้ว หัวใจต้องทำงานน้อยลงและมีการใช้ออกซิเจนน้อยลง หัวใจจึงไม่ได้รับภาระ นอกจากนี้ metoprolol ยังมีฤทธิ์ลดความดันโลหิต ซึ่งใช้ในการรักษาความดันโลหิตสูง (ความดันโลหิตสูง)
ในสถานการณ์ที่ตึงเครียด ร่างกายจะปล่อยฮอร์โมนอะดรีนาลีนออกสู่กระแสเลือด ฮอร์โมนความเครียดนี้เข้าถึงอวัยวะทุกส่วนของร่างกายผ่านทางกระแสเลือดภายในระยะเวลาอันสั้น และส่งสัญญาณความเครียดโดยการจับกับตัวรับบางชนิด (เบต้า-อะดรีโนเซ็ปเตอร์) ในอวัยวะต่างๆ
อวัยวะที่ได้รับผลกระทบจะปรับกิจกรรมให้เข้ากับสถานการณ์ความเครียด เช่น หลอดลมจะขยายเพื่อรับออกซิเจนมากขึ้น กล้ามเนื้อได้รับเลือดไหลเวียนมากขึ้น กิจกรรมย่อยอาหารลดลง และหัวใจเต้นเร็วขึ้นเพื่อให้ออกซิเจนและพลังงานแก่ร่างกายมากขึ้น
สารออกฤทธิ์ metoprolol คัดเลือกอย่างมากในการปิดกั้นบริเวณที่มีผลผูกพันอะดรีนาลีน (ตัวรับเบต้าซิน) ในหัวใจ เพื่อไม่ให้ฮอร์โมนความเครียดไม่สามารถเชื่อมโยงและออกฤทธิ์ได้อีกต่อไป - การเต้นของหัวใจยังคงอยู่ในระดับปกติ
การดูดซึม การย่อยสลาย และการขับถ่าย
Metoprolol ที่รับประทานทางปาก (ทางปาก) จะถูกดูดซึมในลำไส้เกือบทั้งหมด แต่แล้วประมาณสองในสามของตับจะถูกทำลายก่อนที่จะถึงบริเวณที่ออกฤทธิ์
เนื่องจากสารออกฤทธิ์ถูกขับออกมาค่อนข้างเร็ว (ลดลงประมาณครึ่งหนึ่งหลังจากสามถึงห้าชั่วโมง) จึงมักใช้ยาเม็ดหรือแคปซูลที่ชะลอซึ่งปล่อย metoprolol ด้วยความล่าช้า ด้วยวิธีนี้ ระดับสารออกฤทธิ์ในร่างกายจะยังคงไม่มากก็น้อยเท่าเดิมตลอดทั้งวัน และต้องรับประทานยาเพียงวันละครั้งเท่านั้น
เมโทโพรลอลใช้เมื่อใด?
สารออกฤทธิ์ metoprolol ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษา:
- ความดันเลือดสูง
- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบด้วยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ
- ภาวะหัวใจหยุดเต้น
- การรักษาระยะยาวหลังหัวใจวาย
- ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังคงที่ (หัวใจล้มเหลว)
ดูเหมือนว่าการใช้ metoprolol เพื่อป้องกันการโจมตีไมเกรนค่อนข้างผิดปกติ อย่างไรก็ตาม ด้วยการควบคุมความดันโลหิต ยาอาจลดความถี่และความรุนแรงของการโจมตีได้
วิธีใช้เมโทโพรลอล
สารออกฤทธิ์เมโทโพรลอลใช้ในรูปแบบของเกลือกับกรดซัคซินิก (ในรูปแบบซัคซิเนต “เมโทโพรลอล ซัคซี”) กับกรดทาร์ทาริก (ในรูปแบบทาร์เทรต) หรือกรดฟูมาริก (ในรูปแบบฟูมาเรต)
รูปแบบยาที่พบบ่อยที่สุดคือยาเม็ดที่มีการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์ล่าช้า (ยาเม็ดชะลอ) นอกจากนี้ยังมียาเม็ดและสารละลายฉีดแบบปกติ
นอกจากนี้ยังมีการเตรียมการแบบผสมที่มียาขับปัสสาวะหรือตัวป้องกันช่องแคลเซียมนอกเหนือจาก metoprolol ผู้ป่วยโรคความดันโลหิตสูงมักต้องรับประทานยาเหล่านี้ด้วย ดังนั้นการรวมยาเหล่านี้ไว้ในเม็ดเดียวจึงทำให้รับประทานยาได้ง่ายขึ้น
โดยปกติแล้วยาเม็ดชะลอความเร็วจะต้องรับประทานเพียงวันละครั้งเท่านั้น ในขณะที่ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์ทันทีจะต้องรับประทานหลายครั้งต่อวัน แพทย์จะกำหนดขนาดยาเมโทโพรลอลที่เหมาะสมที่สุดสำหรับผู้ป่วย
หากต้องหยุดยาเมโทโพรลอล ควรทำอย่างช้าๆ และค่อยๆ ลดขนาดยาลง มิฉะนั้นอาจเกิดสิ่งที่เรียกว่า "ปรากฏการณ์การฟื้นตัว" ซึ่งความดันโลหิตจะพุ่งสูงขึ้นแบบสะท้อนกลับหลังจากหยุดยา
อย่าหยุดการรักษาด้วย metoprolol อย่างกะทันหัน ต้องลดขนาดยาลงอย่างช้าๆ เป็นเวลานาน
ผลข้างเคียงของเมโทโพรลอลมีอะไรบ้าง?
ผลข้างเคียงที่พบไม่บ่อย (ใน 10,000-XNUMX คนที่ได้รับการรักษาจาก XNUMX คน) ได้แก่ อาการหงุดหงิด วิตกกังวล น้ำตาไหลลดลง ปากแห้ง ผมร่วง และความอ่อนแอ
สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อรับประทานเมโทโพรรอล?
ห้าม
ไม่ควรใช้ Metoprolol ใน:
- บล็อก AV ของ II หรือ III ระดับ
- ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะบางรูปแบบ
- หัวใจเต้นช้า (การเต้นของหัวใจช้าต่ำกว่า 50 ครั้งต่อนาที)
- ความดันเลือดต่ำ (ความดันโลหิตต่ำ <90/50mmHg)
- การใช้ยา monoamine oxidase inhibitors ร่วมกัน (สารยับยั้ง MAO)
- โรคหลอดลมที่รุนแรง (เช่น โรคหอบหืดหลอดลมที่ไม่สามารถควบคุมได้)
ปฏิสัมพันธ์
สารออกฤทธิ์ metoprolol จะถูกทำลายลงในตับโดยวิถีทางเมแทบอลิซึมที่ใช้บ่อย โดยที่ยาอื่น ๆ อีกหลายชนิดก็ถูกเมแทบอลิซึมเช่นกัน เป็นผลให้เมโทโพรลอลสามารถโต้ตอบกับยา/กลุ่มยาอื่นๆ ได้หลากหลาย:
- ยาแก้ซึมเศร้า เช่น fluoxetine, paroxetine และ bupropion
- ยาต้านการเต้นของหัวใจ (ยาต้านการเต้นของหัวใจเช่น quinidine และ propafenone)
- ยาแก้แพ้ (ยาแก้แพ้ เช่น ไดเฟนไฮดรามีน)
- ยาต้านเชื้อรา (เช่น terbinafine)
เนื่องจากยาตัวอื่นอาจมีปฏิกิริยากับเมโทโพรลอล แพทย์จะถามว่าคุณกำลังใช้ยาตัวใดอยู่ก่อนสั่งยา
จำกัด อายุ
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
Metoprolol เป็นหนึ่งในยาลดความดันโลหิตที่เหมาะสำหรับการตั้งครรภ์ เมื่อใช้เป็นเวลานาน ควรตรวจสอบการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์ เนื่องจาก Metoprolol อาจทำให้การไหลเวียนของเลือดไปยังรกลดลง ส่งผลให้เลือดไปเลี้ยงเด็กไม่เพียงพอ
Metoprolol เป็นหนึ่งในตัวบล็อคเบต้าที่เลือกระหว่างให้นมบุตร เนื่องจากยานี้ผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ จึงควรให้ความสนใจกับผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกที่ได้รับนมแม่ ในบางกรณี พบว่าการเต้นของหัวใจช้าลง (หัวใจเต้นช้า)
วิธีรับยาด้วย metoprolol
Metoprolol มีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์ในเยอรมนี ออสเตรีย และสวิตเซอร์แลนด์ ในทุกขนาด และจำหน่ายเฉพาะในร้านขายยาเท่านั้น
ยาเมโทโพรลอลรู้จักมานานแค่ไหนแล้ว?
Metoprolol เปิดตัวครั้งแรกในฐานะยาในรูปแบบของเกลือกรดทาร์ทาริกในสหรัฐอเมริกาในปี พ.ศ. 1978 ในระหว่างการยื่นขอจดสิทธิบัตรเพิ่มเติม สารออกฤทธิ์ยังได้รับการพัฒนาเป็นแบบซัคซิเนตและได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาในปี พ.ศ. 1992
ในระหว่างนี้ มียาชื่อสามัญราคาถูกจำนวนมากที่มีเมโทโพรรอลอยู่ในท้องตลาด
