วิธีการทำงานของคาร์เวดิลอล
Carvedilol ทำหน้าที่เป็นทั้งตัวบล็อกเบต้าและอัลฟ่า บรรเทาอาการหัวใจได้สองวิธี:
- ในฐานะที่เป็นตัวบล็อกเบต้า มันครอบครองตัวรับเบต้า-1 (ไซต์เชื่อมต่อ) ของหัวใจ เพื่อไม่ให้ฮอร์โมนความเครียดไม่สามารถเชื่อมต่อที่นั่นได้อีกต่อไป และทำให้หัวใจเต้นเร็ว ซึ่งจะทำให้หัวใจเต้นได้ตามปกติอีกครั้ง ซึ่งต่อมาจะช่วยลดความดันโลหิตได้
- ในฐานะที่เป็นตัวบล็อกอัลฟา carvedilol ยังยับยั้งตัวรับ alpha-1 ที่พบในหลอดเลือด ซึ่งอะดรีนาลีนจะทำให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น สารออกฤทธิ์จึงช่วยให้หลอดเลือดผ่อนคลาย จากนั้นหัวใจจะต้องสูบฉีดต่อแรงต้านที่ต่ำกว่าซึ่งช่วยปกป้องหัวใจ
เมื่อร่างกายมนุษย์อยู่ภายใต้ความเครียดและจำเป็นต้องทำงานในระดับสูง ฮอร์โมนความเครียด เช่น อะดรีนาลีนและนอร์อะดรีนาลีน จะถูกปล่อยเข้าสู่กระแสเลือดโดยต่อมหมวกไต พวกมันจับกับตัวรับบางตัวในอวัยวะเป้าหมาย ทำให้มันมีประสิทธิภาพสูง:
ดังนั้นการปล่อยฮอร์โมนเหล่านี้ทำให้หัวใจเต้นเร็วขึ้นและความดันโลหิตเพิ่มขึ้นเนื่องจากการหดตัวของหลอดเลือด หลอดลม (กิ่งก้านของทางเดินหายใจในปอด) กว้างขึ้นเพื่อรับออกซิเจนมากขึ้น นอกจากนี้ยังกระตุ้นการสลายไขมันเพื่อเป็นพลังงานและการย่อยอาหารก็ลดลงเพื่อไม่ให้เปลืองพลังงาน
การดูดซึม การย่อยสลาย และการขับถ่าย
Carvedilol จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วในลำไส้หลังการกลืนกิน หลังจากผ่านไปประมาณหนึ่งชั่วโมง ระดับสูงสุดในเลือดก็จะถึง
สารออกฤทธิ์จะถูกเผาผลาญในตับเป็นหลักจนกลายเป็นผลิตภัณฑ์ที่ไม่ใช้งาน ซึ่งจะถูกขับออกทางอุจจาระพร้อมกับน้ำดี หลังจากผ่านไปประมาณหกถึงสิบชั่วโมง ปริมาณครึ่งหนึ่งของปริมาณคาร์เวดิลอลที่ดูดซึมจะออกจากร่างกายในลักษณะนี้
carvedilol ใช้เมื่อใด?
Carvedilol ใช้สำหรับโรคของระบบหัวใจและหลอดเลือดเช่น:
- ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังคงที่ (ภาวะหัวใจล้มเหลว)
- โรคหลอดเลือดหัวใจตีบเรื้อรังที่เสถียร (angina pectoris)
- ความดันโลหิตสูงที่จำเป็น (หรือปฐมภูมิ) (ความดันโลหิตสูง) เช่น ความดันโลหิตสูงโดยไม่มีโรคประจำตัวที่ตรวจพบได้
เนื่องจากการบำบัดด้วย carvedilol จะต่อสู้กับอาการเท่านั้นและไม่ใช่สาเหตุของโรค การใช้จึงต้องใช้ในระยะยาว
วิธีการใช้คาร์เวดิลอล
Carvedilol ใช้ในรูปแบบของยาเม็ด มีจำหน่ายในขนาดที่แตกต่างกัน เนื่องจากการบำบัดควร "ค่อยเป็นค่อยไป" กล่าวคือ เริ่มต้นด้วยขนาดยาที่ต่ำมาก จากนั้นจึงค่อยๆ เพิ่มขึ้นจนกระทั่งได้ผลตามที่ต้องการ
อาจจำเป็นต้องใช้ยาอื่นๆ นอกเหนือจาก carvedilol เช่น ยา ACE inhibitors ยาขับปัสสาวะ หรือไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจ ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของโรค
ผลข้างเคียงของ Carvedilol มีอะไรบ้าง
ในระหว่างการรักษาด้วย carvedilol ผลข้างเคียงในรูปแบบของอาการวิงเวียนศีรษะ ปวดศีรษะ หัวใจไม่เพียงพอ ความดันโลหิตต่ำ และความเหนื่อยล้าพบได้ในมากกว่าหนึ่งในสิบคนที่ได้รับการรักษา
นอกจากนี้ ผลข้างเคียงต่อไปนี้อาจเกิดขึ้นในหนึ่งในสิบถึงหนึ่งในหนึ่งร้อยคนที่ได้รับการรักษา: การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนและการอักเสบ การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ โรคโลหิตจาง น้ำหนักที่เพิ่มขึ้น ระดับน้ำตาลในเลือดสูงหรือต่ำในผู้ป่วยโรคเบาหวาน ระดับคอเลสเตอรอลสูง อาการซึมเศร้า และดวงตาที่แห้งและระคายเคือง
อาการทางสายตา, หัวใจเต้นช้า, การกักเก็บน้ำ, เวียนศีรษะเมื่อยืนขึ้น, มือและเท้าเย็น, หายใจถี่, อาการหอบหืด, คลื่นไส้, ท้องร่วง, อาเจียน, อาหารไม่ย่อย, ปวดแขนขา, ไตทำงานผิดปกติ และหย่อนสมรรถภาพทางเพศ
สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อรับประทาน Carvedilol
ห้าม
ไม่ควรใช้ Carvedilol ใน:
- หัวใจล้มเหลวไม่แน่นอน
- ความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง
- ภาวะกรดจากการเผาผลาญ (hyperacidity ของเลือด)
- การกระตุ้นหรือความผิดปกติของการนำไฟฟ้าในหัวใจ (เช่น AV block grade II และ III)
- ความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง (ความดันโลหิตต่ำ)
- โรคหอบหืดหลอดลม
ปฏิกิริยาระหว่างยา
หากใช้ยาอื่นระหว่างการรักษาด้วย carvedilol ปฏิกิริยาระหว่างยาเหล่านั้นอาจเกิดขึ้นได้
beta-blocker carvedilol ถูกขนส่งในร่างกายโดยโปรตีนบางชนิด (p-glycoprotein) และสลายลงในตับโดยระบบเอนไซม์บางชนิด (CYP2D6 และ CYP2C9) ซึ่งยังเผาผลาญยาอื่น ๆ อีกด้วย ดังนั้นการใช้ยาเพิ่มเติมอาจส่งผลให้ระดับยา carvedilol สูงหรือต่ำเกินไป ตัวอย่าง:
เมื่อรับประทานยาดิจอกซินในเวลาเดียวกัน ระดับเลือดจะเพิ่มขึ้น ดังนั้นจึงควรตรวจระดับเลือดเป็นประจำ โดยเฉพาะในช่วงเริ่มต้นการรักษา
ในการบำบัดด้วยยากดภูมิคุ้มกัน ciclosporin ซึ่งใช้เป็นหลักหลังการปลูกถ่ายอวัยวะ การรักษาด้วย carvedilol ร่วมกันอาจส่งผลให้ระดับ ciclosporin ในเลือดสูงขึ้น ดังนั้นจึงมีการระบุการควบคุมระดับเลือดในกรณีนี้ด้วย
ยาเช่นโดดเดี่ยว (สำหรับปัญหากระเพาะอาหารที่เกี่ยวข้องกับกรด) และไฮดราซีน (เช่นในภาวะหัวใจล้มเหลว) รวมทั้งแอลกอฮอล์สามารถชะลอการสลายตัวของ carvedilol ในตับได้ ระดับเลือดของมันอาจเพิ่มขึ้นตามมา
ยาต้านการเต้นของหัวใจ เช่น verapamil, diltiazem และ amiodarone สามารถทำให้เกิดการรบกวนการนำไฟฟ้าอย่างรุนแรงในหัวใจและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะหากรับประทานพร้อมกับ carvedilol
การบริหารสารพร้อมกันซึ่งมีฤทธิ์ลดความดันโลหิตอาจทำให้ความดันโลหิตลดลงอย่างรวดเร็วอย่างไม่คาดคิด สารดังกล่าว ได้แก่ โคลนิดีนลดความดันโลหิต, สารเบต้าบล็อคเกอร์อื่นๆ, บาร์บิทูเรต (ยาระงับประสาทและยานอนหลับ), ยาแก้ซึมเศร้าไตรไซคลิก และแอลกอฮอล์
แนะนำให้ใช้ความระมัดระวังสำหรับผู้ที่เป็นโรคหอบหืด โดยเฉพาะผู้ที่สูดดมสารที่ออกฤทธิ์นานเพื่อการรักษาระยะยาว หรือยาขยายหลอดลมที่ออกฤทธิ์สั้นเพื่อรักษาอาการหายใจลำบากในระยะสั้น ในนั้น การใช้ beta-blockers เช่น carvedilol อาจทำให้เกิดผลข้างเคียง เช่น อาการหายใจลำบากเฉียบพลัน และอาการโรคหอบหืด เนื่องจากผลของยาโรคหอบหืดจะถูกยกเลิก
การ จำกัด อายุ
ไม่ควรใช้ Carvedilol ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากขาดการศึกษา
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
โดยทั่วไปยาปิดกั้นเบต้าเป็นหนึ่งในสารที่ได้รับการศึกษาอย่างดีที่สุดในการตั้งครรภ์ นี่เป็นเรื่องจริงโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับ metoprolol ข้อมูลความปลอดภัยและประสิทธิภาพของมันดีกว่าข้อมูลของคาร์เวดิลอล ดังนั้นควรเลือกใช้ metoprolol มากกว่า carvedilol
วิธีรับยาที่มีคาร์เวดิลอล
การเตรียมการที่มีส่วนผสมออกฤทธิ์แกะสลักสามารถหาซื้อได้จากร้านขายยาในเยอรมนี ออสเตรีย และสวิตเซอร์แลนด์ หลังจากมีใบสั่งยาจากแพทย์เท่านั้น
carvedilol รู้จักมานานแค่ไหนแล้ว?
Carvedilol เป็นตัวบล็อกเบต้ารุ่นที่สาม ได้รับการอนุมัติให้เป็นส่วนผสมทางเภสัชกรรมในประเทศสหภาพยุโรปในช่วงกลางทศวรรษ 1990 ในระหว่างนี้ มียาชื่อสามัญจำนวนมากที่มีส่วนผสมออกฤทธิ์แกะสลักอยู่
