เอนเรตินิบ

ผลิตภัณฑ์

Entrectinib ได้รับการรับรองในรูปแบบแคปซูลในสหรัฐอเมริกาในปี 2019 และในสหภาพยุโรปและสวิตเซอร์แลนด์ในปี 2020 (Rozlytrek)

โครงสร้างและคุณสมบัติ

เอนเรตินิบ (C₃₁H₃₄F₂N₆O₂, M_r = 560.6 g / mol) มีสีขาวถึงชมพูจาง ๆ ผง.

ผลกระทบ

Entrectinib (ATC L01XE56) มีคุณสมบัติในการต้านมะเร็งยาต้านการอักเสบและโปรโปโตติก ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งไทโรซีนไคเนส ซึ่งรวมถึง TRKA, TRKB และ TRKC, ROS1 และ ALK Entrectinib มีเมตาโบไลต์สำคัญที่เกี่ยวข้องกับผลกระทบ นอกจากนี้ยังนำไปสู่การตายของเซลล์เนื้องอก Entrectinib สามารถใช้กับเนื้องอกได้หลายชนิดเช่น sarcoma หัว และ คอ โรคมะเร็งไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก ปอด มะเร็ง (NSCLC) มะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนัก myeloid เฉียบพลัน โรคมะเร็งในโลหิต และ glioma Entrectinib ยังข้าม เลือด-สมอง อุปสรรค (BBB)

ตัวชี้วัด

Entrectinib ใช้สำหรับการรักษาเนื้องอกที่เป็นของแข็งด้วยการหลอมรวมยีน NTRK โดยไม่มีการกลายพันธุ์ของความต้านทาน ข้อบ่งชี้อีกประการหนึ่งคือ ROS1-positive ไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก ปอด โรคมะเร็ง (กศน.).

ปริมาณ

ตาม SmPC. แคปซูล รับประทานวันละครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Entrectinib ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 เป็นหลักและ CYP อื่น ๆ ในระดับที่น้อยกว่า เอนไซม์ และ UGT1A4

ผลกระทบ

ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ส่วนใหญ่ ได้แก่ (> 30%):

• ความเหนื่อยล้า.
• อาการท้องผูก
• รสชาติเปลี่ยนไป
• เวียนหัว
• โรคท้องร่วง
• อาการคลื่นไส้