อิมาตินิบออกฤทธิ์อย่างไร
ในฐานะที่เรียกว่าสารยับยั้งไคเนส BCR-ABL อิมาตินิบจะยับยั้งเอนไซม์ที่ทำงานมากเกินไปในเซลล์มะเร็ง กิจกรรมของไทโอซินไคเนสนี้จึงลดลงเพื่อให้สอดคล้องกับกิจกรรมในเซลล์ที่มีสุขภาพดีอีกครั้ง
เนื่องจากเซลล์ที่มีสุขภาพดีไม่มีเอนไซม์ที่มีการเปลี่ยนแปลงทางพยาธิวิทยา อิมาตินิบจึงออกฤทธิ์เฉพาะกับเซลล์มะเร็งเท่านั้น ดังนั้นความเสี่ยงของผลข้างเคียงจึงต่ำกว่ายารักษามะเร็งรุ่นเก่า (เซลล์ไม่จำเพาะเจาะจง) ซึ่งโดยทั่วไปจะออกฤทธิ์ต่อต้านการแบ่งเซลล์อย่างรวดเร็ว โดยไม่คำนึงว่าเป็นเซลล์ที่มีสุขภาพดีหรือเซลล์มะเร็งก็ตาม
ในร่างกายมีการควบคุมอย่างเข้มงวดว่าเซลล์ใดจะต้องเพิ่มจำนวน และเมื่อใด และเมื่อใดจะต้องตาย เนื้อเยื่อของร่างกายส่วนใหญ่สร้างใหม่อย่างต่อเนื่องเพื่อให้สามารถทนต่อความเครียดอย่างต่อเนื่องได้ เนื้อเยื่ออื่นๆ เช่น เนื้อเยื่อเส้นประสาท โดยพื้นฐานแล้วจะไม่แบ่งหรืองอกใหม่เลย
ก่อนที่เซลล์จะแบ่งตัว สารพันธุกรรม (ประกอบด้วยโครโมโซม 46 แท่ง) จะต้องถูกทำซ้ำและแบ่งเท่า ๆ กันระหว่างเซลล์ลูกสาวทั้งสอง หากเกิดข้อผิดพลาดในกระบวนการและไม่ได้รับการซ่อมแซม อาจนำไปสู่มะเร็งได้ สิ่งนี้ยังเกิดขึ้นในรูปแบบพิเศษของมะเร็งเม็ดเลือด ได้แก่ มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรังแบบไมอีลอยด์ของฟิลาเดลเฟียโครโมโซมบวก
การมีอยู่ของเม็ดเลือดขาวมากเกินไปยังนำไปสู่ชื่อของโรค: “มะเร็งเม็ดเลือดขาว” แปลว่า “เม็ดเลือดขาว”
การดูดซึม การย่อยสลาย และการขับถ่าย
หลังจากการกลืนกิน อิมาตินิบจะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดผ่านทางเยื่อเมือกในลำไส้ และไปถึงเซลล์ที่เป็นโรคโดยการขนส่งโปรตีนในเลือด ในตับ สารออกฤทธิ์จะถูกแปลงบางส่วน แม้ว่าผลิตภัณฑ์แปลงสภาพหลักยังคงมีประสิทธิภาพในการต่อต้านเซลล์มะเร็ง
ประมาณสามในสี่ของยาจะถูกเปลี่ยนสภาพและเสื่อมคุณภาพ ผลิตภัณฑ์ที่ย่อยสลายและอิมาตินิบที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะถูกขับออกทางอุจจาระเป็นหลัก หลังจากผ่านไป 18 ชั่วโมง สารออกฤทธิ์เพียงประมาณครึ่งหนึ่งจะยังคงอยู่ในร่างกาย
อิมาตินิบใช้เมื่อใด?
Imatinib ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวเรื้อรังแบบไมอีลอยด์ที่มีโครโมโซมบวกในฟิลาเดลเฟียที่เพิ่งได้รับการวินิจฉัยใหม่ในผู้ใหญ่และเด็ก เมื่อตรงตามเงื่อนไขบางประการ (เช่น ไม่สามารถปลูกถ่ายไขกระดูกได้ หรือการรักษาด้วยอินเตอร์เฟอรอนไม่ประสบผลสำเร็จ)
ระยะเวลาในการรักษาด้วยอิมาตินิบขึ้นอยู่กับชนิดและความรุนแรงของโรคและขึ้นอยู่กับการพิจารณาของแพทย์ ในกรณีส่วนใหญ่ การบำบัดด้วยอิมาตินิบเป็นการรักษาต่อเนื่องระยะยาวเพื่อยับยั้งการเจริญเติบโตและโดยเฉพาะอย่างยิ่งการแพร่กระจายของเนื้องอก
อิมาตินิบใช้อย่างไร
Imatinib รับประทานในรูปของยาเม็ด โดยปกติขนาดยาคืออิมาตินิบ 400 ถึง 600 มิลลิกรัม วันละครั้ง พร้อมอาหารและน้ำหนึ่งแก้ว ในกรณีที่รุนแรงโดยเฉพาะของโรคหรืออาการวูบวาบ ให้รับประทาน 800 มิลลิกรัม แบ่งออกเป็น XNUMX ขนาด (เช้าและเย็น) พร้อมมื้ออาหาร
เด็กจะได้รับยาอิมาตินิบในปริมาณที่ลดลงในแต่ละวันอย่างเหมาะสม สำหรับผู้ป่วยที่มีภาวะกลืนลำบากและเด็กอายุต่ำกว่า XNUMX ปี แท็บเล็ตอิมาตินิบอาจถูกบด จุ่มในน้ำที่ไม่อัดลมหรือน้ำแอปเปิ้ล แล้วจึงดื่ม
ผลข้างเคียงของอิมาตินิบมีอะไรบ้าง?
ผลข้างเคียงที่รายงานบ่อยที่สุดในผู้ป่วยมากกว่าร้อยละ XNUMX ได้แก่ อาการคลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย ปวดท้อง ปวดศีรษะ เหนื่อยล้า ปวดกล้ามเนื้อ และผิวหนังแดง การกักเก็บน้ำในเนื้อเยื่ออาจเกิดขึ้นได้ โดยเฉพาะรอบดวงตาและขา
สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อรับประทานอิมาตินิบ?
ห้าม
ไม่ควรรับประทาน Imatinib โดย:
- ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
ปฏิกิริยาระหว่างยา
เนื่องจากอิมาตินิบถูกทำลายในตับโดยเอนไซม์ที่ทำลายส่วนผสมออกฤทธิ์อื่นๆ ด้วย จึงอาจมีปฏิกิริยาโต้ตอบเมื่อรับประทานยาในเวลาเดียวกัน แม้ว่ารับประทานยาในเวลาที่ต่างกันของวันก็ตาม
ยาบางชนิดสามารถยับยั้งการสลายตัวของอิมาตินิบได้ เช่น ยาปฏิชีวนะหลายชนิด (เช่น อีรีโธรมัยซิน, คลาริโธรมัยซิน), ยาเอชไอวี (เช่น ริโทนาเวียร์, ซาควินาเวียร์) และยาต้านการติดเชื้อรา (เช่น คีโตโคนาโซล, อิทราโคนาโซล)
ยาอื่นๆ เร่งการสลายตัวของอิมาตินิบ ทำให้ยารักษามะเร็งออกฤทธิ์น้อยลงหรือไม่ทำงานเลย ยาดังกล่าว ได้แก่ กลูโคคอร์ติคอยด์ (“คอร์ติโซน” เช่น เดกซาเมทาโซน) และยารักษาโรคลมบ้าหมู (เช่น ฟีนิโทอิน คาร์บามาซีพีน ฟีโนบาร์บาร์บิทอล)
ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือดที่ได้รับคูมาริน เช่น ฟีนโปรคูมอนหรือวาร์ฟาริน มักจะเปลี่ยนไปเป็นเฮปารินในระหว่างการรักษาด้วยอิมาตินิบ เฮปารินต่างจากคูมารินที่ถูกฉีดเข้าไปแทนที่จะกินเข้าไป แพทย์อาจใช้ยาแก้พิษจนหมดฤทธิ์ได้อย่างรวดเร็วหากมีเลือดออก
การขับขี่และการใช้งานเครื่องจักรกลหนัก
ในระหว่างการรักษาด้วยยาอิมาตินิบ ผู้ป่วยควรใช้เครื่องจักรกลหนักและขับขี่ยานพาหนะด้วยความระมัดระวังเท่านั้น
จำกัดอายุ
Imatinib ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในเด็กได้
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ข้อมูลที่มีอยู่เกี่ยวกับการใช้อิมาตินิบในการตั้งครรภ์นั้นมีจำกัด รายงานหลังการวางตลาดโดยสรุประบุว่ายาอาจทำให้เกิดการแท้งบุตรหรือความพิการแต่กำเนิดเมื่อสตรีมีครรภ์ได้รับการรักษา
ดังนั้นจึงไม่ควรให้ยา Imatinib ตาม SmPC เนื่องจากยาอาจเป็นอันตรายต่อเด็ก หากการรักษามีความจำเป็นอย่างยิ่ง จะต้องแจ้งให้สตรีมีครรภ์ทราบถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์
นอกจากนี้ยังมีข้อมูลที่จำกัดในช่วงให้นมบุตร การศึกษาในสตรีที่ให้นมบุตร 15 รายแสดงให้เห็นว่าอิมาตินิบและสารออกฤทธิ์ของยาจะผ่านเข้าสู่เต้านม ดังนั้น เพื่อความปลอดภัย ผู้หญิงไม่ควรให้นมบุตรเป็นเวลาอย่างน้อย XNUMX วันหลังจากรับประทานโดสสุดท้าย
วิธีรับยาอิมาตินิบ
การเตรียมการที่มีส่วนประกอบออกฤทธิ์ของอิมาตินิบมีจำหน่ายตามใบสั่งยาในเยอรมนี ออสเตรีย และสวิตเซอร์แลนด์ ในทุกขนาดและขนาดบรรจุภัณฑ์
อิมาตินิบรู้จักตั้งแต่เมื่อไหร่?
ในระหว่างนี้ ยาสามัญที่มีส่วนประกอบออกฤทธิ์คืออิมาตินิบก็ได้รับการอนุมัติเช่นกัน
