ทาม็อกซิเฟนออกฤทธิ์อย่างไร
Tamoxifen เป็นสิ่งที่เรียกว่าตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจนแบบเลือกสรร (SERM) ซึ่งหมายความว่าผลในการยับยั้งฮอร์โมนเอสโตรเจนนั้นจำเพาะต่อเซลล์และเนื้อเยื่อ
Tamoxifen ยับยั้งผลของฮอร์โมนเอสโตรเจนในเนื้อเยื่อเต้านม (เป็นปฏิปักษ์) ในขณะที่มีผล agonistic ในมดลูก กระดูก หรือการเผาผลาญไขมัน
ฮอร์โมนเอสโตรเจนภายนอกของเพศหญิง (หรือที่เรียกว่าเอสโตรเจน) ไม่เพียงแต่เป็นตัวกำหนดวงจรของผู้หญิงเท่านั้น แต่ยังมีหน้าที่อื่นๆ ในร่างกายอีกด้วย เหนือสิ่งอื่นใด ช่วยให้กระดูกแข็งแรง (การขาดฮอร์โมนเอสโตรเจนอาจทำให้เกิดโรคกระดูกพรุน) และกระตุ้นระบบภูมิคุ้มกัน
เมื่อฮอร์โมนเอสโตรเจนถูกปล่อยออกมาในร่างกาย จะไปถึงเนื้อเยื่อเป้าหมายผ่านทางกระแสเลือด เมื่อถึงจุดนั้น พวกมันจะส่งผลต่อเซลล์เป้าหมายโดยเฉพาะและสามารถกระตุ้นการเติบโตของเซลล์ได้ เหนือสิ่งอื่นใด
หากเซลล์มีจุดเชื่อมต่อ (ตัวรับ) จำนวนมากสำหรับฮอร์โมนเอสโตรเจน เซลล์จะมีปฏิกิริยาไวต่อฮอร์โมนเป็นพิเศษ พบตัวรับฮอร์โมนเอสโตรเจนเพิ่มขึ้นในสัดส่วนขนาดใหญ่ของเนื้องอกในเต้านม
เซลล์ที่เสื่อมสภาพแล้วจะถูกกระตุ้นให้เติบโตและแบ่งตัวมากขึ้น เช่น การเพิ่มจำนวนด้วยฮอร์โมนเอสโตรเจนตามธรรมชาติ ส่งผลให้เนื้องอกเติบโตอย่างไม่สามารถควบคุมได้
การดูดซึม การสลาย และการขับถ่าย
หลังจากการกลืนกินสารออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมได้ดีในลำไส้และถึงระดับเลือดสูงสุดหลังจากสี่ถึงเจ็ดชั่วโมง การเผาผลาญอาหารซึ่งส่วนใหญ่เกิดขึ้นในตับ นำไปสู่การย่อยสลายผลิตภัณฑ์ที่มีประสิทธิภาพมากกว่าหลายเท่า
สิ่งเหล่านี้จะถูกขับออกทางอุจจาระเป็นหลัก แต่ต้องใช้เวลาระยะหนึ่ง ใช้เวลาประมาณหนึ่งสัปดาห์กว่าที่สารออกฤทธิ์ครึ่งหนึ่งจะถูกสลายและขับออกมา
ทามอกซิเฟนใช้เมื่อใด?
สารออกฤทธิ์ทามอกซิเฟนได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาเนื้องอกในเต้านมที่ขึ้นกับฮอร์โมน สามารถใช้เป็นการรักษาแบบประคับประคองหลังการรักษาเบื้องต้นสำหรับมะเร็งเต้านมหรือสำหรับมะเร็งเต้านมที่แพร่กระจายไปแล้ว
มักใช้ในระยะเวลานานกว่า ตัวอย่างเช่น หากใช้ทามอกซิเฟนแบบเสริม (เพื่อลดความเสี่ยงของการเกิดซ้ำ) โดยปกติจะใช้เวลาห้าถึงสิบปี
วิธีการใช้ทามอกซิเฟน
สารออกฤทธิ์จะถูกบริหารในรูปของยาเม็ด ปริมาณทามอกซิเฟนตามปกติคือ XNUMX มิลลิกรัมต่อวัน แต่สามารถเพิ่มได้ถึง XNUMX มิลลิกรัมหากจำเป็น รับประทานพร้อมอาหารเพื่อลดผลไม่พึงประสงค์ เช่น อาการคลื่นไส้
ผลข้างเคียงของทามอกซิเฟนมีอะไรบ้าง?
ผู้ป่วยหนึ่งในร้อยถึงหนึ่งในสิบจะมีอาการง่วงนอน ปวดหัว การมองเห็นผิดปกติ อาเจียน ท้องเสีย ท้องผูก ผมร่วง ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน ปวดกล้ามเนื้อ ปวดน่อง ลิ่มเลือด โลหิตจางชั่วคราว และมีอาการคันที่อวัยวะเพศ
ผลข้างเคียงอีกประการหนึ่งอาจเป็นการเปลี่ยนแปลงค่าห้องปฏิบัติการ (เพิ่มระดับไขมันในเลือด ค่าเอนไซม์ตับเปลี่ยนแปลง) เนื่องจากทามอกซิเฟนมีผลต่อฮอร์โมนเอสโตรเจนในมดลูก จึงสามารถส่งเสริมอัตราการแบ่งเซลล์ในบริเวณนั้น และทำให้เกิดติ่งเนื้อ (การเจริญเติบโตของเยื่อเมือก) หรือมะเร็ง
มีเลือดออกทางช่องคลอดที่ไม่ชัดเจนในระหว่างการรักษาด้วยทามอกซิเฟน ตรวจสอบโดยแพทย์ทันที!
ฉันควรคำนึงถึงอะไรบ้างเมื่อรับประทานทามอกซิเฟน
ห้าม
ไม่ควรรับประทาน Tamoxifen ในระหว่างตั้งครรภ์หรือขณะให้นมบุตร
ปฏิสัมพันธ์
การบำบัดด้วย Tamoxifen มีวัตถุประสงค์เพื่อลดผลกระทบของฮอร์โมนเอสโตรเจนในร่างกาย การให้ฮอร์โมนเอสโตรเจนเพิ่มเติมในรูปของฮอร์โมนคุมกำเนิด (เช่น “ยาเม็ด”) นั้นไม่สมเหตุสมผล ดังนั้น จึงควรหลีกเลี่ยง
Tamoxifen มีอิทธิพลต่อการแข็งตัวของเลือดโดยการลดจำนวนเกล็ดเลือด หากรับประทานยาต้านการแข็งตัวของเลือดด้วย ฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดอาจเพิ่มขึ้น
Tamoxifen จะถูกแปลงเป็นรูปแบบที่ออกฤทธิ์มากขึ้นโดยเอนไซม์ตับบางชนิด ยาที่ยับยั้งหรือส่งเสริมการทำงานของเอนไซม์เหล่านี้จึงส่งผลต่อการเผาผลาญและประสิทธิภาพของยารักษามะเร็ง
ตัวอย่างเช่น ยาแก้ซึมเศร้าจากกลุ่มของ Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs เช่น paroxetine และ fluoxetine) และ bupropion ยาแก้ซึมเศร้าสามารถลดประสิทธิภาพของ tamoxifen ผ่านการยับยั้งเอนไซม์ ดังนั้นควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาดังกล่าวพร้อมกันหากเป็นไปได้
การ จำกัด อายุ
Tamoxifen ไม่ได้รับการอนุมัติสำหรับเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
เนื่องจากมีข้อมูลเพียงเล็กน้อยเกี่ยวกับการใช้ทามอกซิเฟนในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร จึงไม่ควรรับประทานสารออกฤทธิ์ในช่วงเวลานี้ ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง การใช้ทามอกซิเฟนทำให้เกิดความเสียหายต่อทารกในครรภ์
วิธีรับยาทามอกซิเฟน
ยาที่มีส่วนผสมของทามอกซิเฟนมีจำหน่ายตามใบสั่งยาจากร้านขายยาในเยอรมนี ออสเตรีย และสวิตเซอร์แลนด์
tamoxifen รู้จักมานานแค่ไหนแล้ว?
ในช่วงต้นทศวรรษ 1950 บริษัทยาต่างๆ ได้ทำการวิจัยอย่างจริงจังเกี่ยวกับสารต่อต้านฮอร์โมนเอสโตรเจน (เช่น สารออกฤทธิ์ที่ยับยั้งผลของฮอร์โมนเอสโตรเจน) เพื่อการคุมกำเนิดที่มีประสิทธิภาพ ดร. ดอร่า ริชาร์ดสันพัฒนาสารออกฤทธิ์ทามอกซิเฟนในปี พ.ศ. 1966
ด้วยเหตุนี้ การทดลองทางคลินิกของทามอกซิเฟนจึงเริ่มต้นขึ้นในปี พ.ศ. 1971 ที่โรงพยาบาลคริสตี้ในแมนเชสเตอร์ ซึ่งเป็นหนึ่งในคลินิกรักษาโรคมะเร็งที่ใหญ่ที่สุดในยุโรป เนื่องจากผลการศึกษาเชิงบวก ทามอกซิเฟนจึงวางตลาดในปี พ.ศ. 1973 เพื่อใช้รักษามะเร็งเต้านมระยะสุดท้าย
ข้อเท็จจริงที่น่าสนใจอื่น ๆ เกี่ยวกับทามอกซิเฟน
Tamoxifen ถูกนักกีฬาชายใช้ในทางที่ผิดในฐานะตัวแทนยาสลบ จะเพิ่มระดับฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนซึ่งช่วยกระตุ้นการเติบโตของกล้ามเนื้อ ทามอกซิเฟนยังป้องกันผลข้างเคียงจากอะนาโบลิกสเตียรอยด์ที่เรียกว่า “หน้าอกผู้ชาย” (gynecomastia)
