โคลชิซีนออกฤทธิ์อย่างไร
โคลชิซีนสามารถบรรเทาอาการปวดที่รุนแรงมากจากโรคเกาต์เฉียบพลันในบางครั้งได้อย่างมีประสิทธิภาพ
โรคเกาต์เป็นโรคที่เกิดจากการเผาผลาญซึ่งมีความเข้มข้นของกรดยูริกในเลือดสูงขึ้น หากเกินขีดจำกัด กรดยูริกบางส่วนจะตกตะกอนในรูปของผลึกและสะสมอยู่ในเนื้อเยื่อ เช่น ในของเหลวในข้อต่อ เมื่อเวลาผ่านไป กระดูกอ่อนข้อต่อจะถูกทำลายและข้อต่อเกิดการอักเสบ: แมคโครฟาจ (“เซลล์เก็บขยะ” ที่พัฒนาจากโมโนไซต์) จะดูดซับผลึกกรดยูริกที่จัดว่าเป็นสิ่งแปลกปลอม จากนั้นจึงปล่อยสารส่งสารที่ก่อให้เกิดการอักเสบ
ด้วยปฏิกิริยาการอักเสบในข้อต่อที่ได้รับผลกระทบจากโรคเกาต์ ร่างกายจะพยายามทำอะไรบางอย่างเกี่ยวกับผลึกกรดยูริก กระบวนการอักเสบเกิดขึ้นในตอนที่เจ็บปวดมาก โคลชิซีนสามารถช่วยต่อต้านการโจมตีของโรคเกาต์เหล่านี้ได้ มันยับยั้งการทำงานของ phagocytosis ของแมคโครฟาจ นอกจากนี้สารออกฤทธิ์ยังช่วยป้องกันไม่ให้เซลล์เม็ดเลือดขาว "กระตุ้น" ปฏิกิริยาการอักเสบอีกด้วย
พิษไมโทติคที่เป็นอันตราย
โคลชิซีนยับยั้งโปรตีนบางชนิดที่ช่วยให้สามารถแบ่งโครโมโซมออกเป็นเซลล์ใหม่ได้ ส่งผลให้เซลล์ลูกสาวไม่สามารถทำงานได้และตายไป
การดูดซึม การย่อยสลาย และการขับถ่าย
หลังจากการกลืนกิน โคลชิซินจะเข้าสู่กระแสเลือดผ่านทางลำไส้ ซึ่งจะส่งผลต่อเซลล์เม็ดเลือด มันถูกขับออกทางไตทางปัสสาวะและทางน้ำดีในอุจจาระ เวลาที่สารออกฤทธิ์ที่ถูกดูดซึมครึ่งหนึ่งจะถูกขับออกคือระหว่าง 20 ถึง 50 ชั่วโมง ดังนั้นจึงมีความแปรปรวนสูง มีสองเหตุผลสำหรับสิ่งนี้:
ประการแรก สารออกฤทธิ์อยู่ภายใต้สิ่งที่เรียกว่าวงจรเอนเทอโร-ตับ: โคลชิซินที่ผ่านตับไปยังน้ำดีและเข้าไปในลำไส้สามารถดูดซึมจากที่นั่นเข้าสู่กระแสเลือดได้ ซึ่งจากนั้นจะส่งกลับไปยังตับอีกครั้ง . การไหลเวียนระหว่างลำไส้ (“เอนเทอโร”) และตับ (“ตับ”) ยังขึ้นอยู่กับสารอื่นบางชนิดด้วย (ทั้งยาอื่นและสารภายนอก)
ในทางกลับกัน โคลชิซินมีการกระจายตัวในปริมาณมาก ซึ่งหมายความว่าสามารถกระจายตัวได้ดีในร่างกาย
โคลชิซินใช้เมื่อใด?
ขอบเขตการใช้โคลชิซินแตกต่างกันไปในเยอรมนี ออสเตรีย และสวิตเซอร์แลนด์ ในเยอรมนีและสวิตเซอร์แลนด์ การอนุมัติจะจำกัดอยู่ที่:
- การรักษาโรคเกาต์เฉียบพลัน
- การรักษาโรคเกาต์เฉียบพลัน
- การป้องกันโรคเกาต์กำเริบในช่วงเริ่มต้นการบำบัดด้วยการลดกรดยูริก
- การรักษาเบื้องต้นสำหรับเยื่อหุ้มหัวใจอักเสบเฉียบพลันหรือกำเริบ (การอักเสบของถุงหัวใจ) เป็นส่วนเสริมของยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์
- การรักษาไข้เมดิเตอร์เรเนียนในครอบครัว (โรคทางพันธุกรรมที่หายาก)
- การป้องกันโรคลมชักและการป้องกันอะไมลอยโดซิส (โรคหายากหลายชนิดซึ่งมีโปรตีนที่พับอย่างผิดปกติสะสมอยู่ในเนื้อเยื่อและอวัยวะต่างๆ)
นอกเหนือจากขอบเขตของการอนุมัติ (การใช้นอกฉลาก) โคลชิซีนยังใช้ในเยอรมนีและสวิตเซอร์แลนด์เพื่อป้องกันโรคเกาต์และรักษาโรคไข้ครอบครัวเมดิเตอร์เรเนียน
วิธีการใช้โคลชิซีน
ในกรณีที่เกิดโรคเกาต์เฉียบพลัน ควรเริ่มการรักษาด้วยโคลชิซินโดยเร็วที่สุด โดยผู้ที่ได้รับผลกระทบจะต้องรับประทานโคลชิซินหนึ่งมิลลิกรัม (1 มก.) ก่อน หากอาการยังคงอยู่ สามารถกลืนได้อีกครึ่งมิลลิกรัม (0.5 มก.) หลังจากหนึ่งชั่วโมง
หลังจากนั้นไม่ควรรับประทานยาเม็ดโคลชิซินอีกเป็นเวลาสิบสองชั่วโมง หลังจากนั้น สามารถรักษาต่อได้ครั้งละครึ่งมิลลิกรัม (0.5 มก.) ทุกๆ แปดชั่วโมง
การรักษาจะหยุดทันทีที่อาการทุเลาลงหรือรับประทานโคลชิซินไม่เกิน 6 มิลลิกรัม (XNUMX มก.)
หลังจากรอบการรักษาดังกล่าว คุณต้องงดเว้นจากโคลชิซินอีกอย่างน้อยสามวันเพื่อให้ร่างกายขับถ่ายตามปริมาณที่ให้ไปแล้วและฟื้นตัวได้อย่างเต็มที่
หยุดการรักษาทันทีหากคุณมีอาการท้องร่วงหรืออาเจียน เนื่องจากอาจเป็นสัญญาณของการให้ยาเกินขนาด
ปริมาณในการรักษาโรคเยื่อหุ้มหัวใจอักเสบหรือไข้เมดิเตอร์เรเนียนในครอบครัวและการป้องกันโรคเกาต์จะพิจารณาเป็นรายบุคคล โดยปกติแล้วจะอยู่ระหว่างหนึ่งถึงสามมิลลิกรัมต่อวัน
ช่วงการรักษาที่เรียกว่าโคลชิซิน (ช่วงขนาดยาที่ปลอดภัยต่อการใช้) มีขนาดเล็กมาก หากปริมาณเฉลี่ยต่อวันคือ 20 มิลลิกรัม ปริมาณที่น้อยเพียง XNUMX มิลลิกรัมก็อาจถึงแก่ชีวิตได้สำหรับผู้ใหญ่
ผลข้างเคียงของโคลชิซีนมีอะไรบ้าง?
สารออกฤทธิ์โคลชิซินออกฤทธิ์หลักในเนื้อเยื่อซึ่งมีฤทธิ์ในการแบ่งตัว นอกเหนือจากผลที่ต้องการต่อเซลล์เม็ดเลือดขาวแล้ว ยังส่งผลต่อเยื่อเมือกในลำไส้เป็นพิเศษ ซึ่งอธิบายถึงผลข้างเคียงที่พบบ่อยในระบบทางเดินอาหาร
ดังนั้นผู้ป่วย XNUMX ใน XNUMX ถึง XNUMX รายจึงเกิดผลข้างเคียงในรูปของอาการคลื่นไส้ ปวดท้อง ตะคริว หรือการอาเจียน อาการง่วงนอน ปวดกล้ามเนื้อ และกล้ามเนื้ออ่อนแรงเกิดขึ้นความถี่เท่ากัน
สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อใช้โคลชิซีน?
ห้าม
ไม่ควรใช้โคลชิซีนใน:
- การด้อยค่าของไตอย่างรุนแรง
- ความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง
- ผู้ป่วยที่มีองค์ประกอบเลือดบกพร่อง (blood dyscrasia)
ปฏิสัมพันธ์
เนื่องจากสารออกฤทธิ์โคลชิซีนถูกขนส่งและสลายในร่างกายโดยระบบเอนไซม์ที่สลายและขนส่งสารออกฤทธิ์อื่นๆ อีกมากมาย จึงต้องมีการติดตามการใช้ยาโคลชิซินร่วมกับยาอื่นๆ อย่างใกล้ชิด
สมองป้องกันตัวเองจากสารพิษที่เข้าสู่กระแสเลือดผ่านทางอาหารโดยระบบขนส่ง (พี-ไกลโคโปรตีน) ที่ "สูบฉีด" สารแปลกปลอมออกไปอย่างแข็งขัน หากระบบนี้ล้มเหลว สารหลายชนิดที่สามารถทนได้ดีจริงๆ อาจส่งผลกระทบที่เป็นพิษได้
โคลชิซีนยังถูกขนส่งผ่าน P-glycoproteins เหล่านี้ การใช้ยาพร้อมกันซึ่งยับยั้งระบบการขนส่งนี้สามารถเพิ่มความเป็นพิษได้อย่างมาก ตัวอย่างของยาดังกล่าว ได้แก่ ควินินต้านมาลาเรียและยากันชัก ซึ่งมีอยู่ในน้ำโทนิค ยาปฏิชีวนะ เช่น อะซิโธรมัยซินหรือคลาริโทรมัยซิน และยาลดความดันโลหิตเวราปามิลและแคปโตพริล
สารยับยั้งไซโตโครม ได้แก่ ยาปฏิชีวนะบางชนิด (คลาริโทรมัยซิน, อีรีโธรมัยซิน), ยาต้านเชื้อรา (คีโตโคนาโซล, อิทราโคมาโซล), ยารักษาโรคเอชไอวี และสารที่ใช้ในการระงับระบบภูมิคุ้มกันหลังการปลูกถ่ายอวัยวะ (ไซโคลสปอริน)
ผลข้างเคียงของกล้ามเนื้อของสแตติน (ยาลดไขมันในเลือด) อาจเพิ่มขึ้นหากรับประทานพร้อมกับโคลชิซิน
น้ำเกรพฟรุตอาจเพิ่มความเป็นพิษของโคลชิซีน
ผู้ชายที่รับประทานโคลชิซีนควรใช้การคุมกำเนิดอย่างปลอดภัยเป็นเวลาอย่างน้อยหกเดือนหลังจากรับประทานครั้งสุดท้าย เนื่องจากผลกระทบต่อการกลายพันธุ์ของยาโรคเกาต์ยังทำลายสเปิร์มอีกด้วย ผู้หญิงควรใช้การคุมกำเนิดอย่างปลอดภัยระหว่างการรักษาด้วยโคลชิซินและนานถึงสามเดือนหลังจากนั้น
การ จำกัด อายุ
โคลชิซีนอาจใช้ในเด็กและวัยรุ่นที่เป็นโรค Familial Mediterranean Fever ภายใต้การดูแลของผู้เชี่ยวชาญโดยไม่มีการจำกัดอายุ สำหรับข้อบ่งชี้อื่นๆ ควรใช้โคลชิซีนหลังอายุ 18 ปีเท่านั้น
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
โดยหลักการแล้ว โคลชิซินมีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร และควรทดแทนด้วยสารอื่น ในสตรีวัยเจริญพันธุ์ จะต้องยกเว้นการตั้งครรภ์ที่มีอยู่ก่อนใช้งาน
การศึกษาสตรีมีครรภ์มากกว่า 1000 ราย (ส่วนใหญ่เป็น FMF) ไม่พบการเพิ่มขึ้นของอัตราการผิดรูปด้วยการรักษาด้วยโคลชิซิน การศึกษาในสตรีที่ให้นมบุตรไม่พบความผิดปกติในทารกที่ได้รับนมแม่ ดังนั้นการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่จึงเป็นที่ยอมรับด้วยโคลชิซิน
วิธีรับยาที่มีโคลชิซิน
โคลชิซีนมีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์ในเยอรมนี ออสเตรีย และสวิตเซอร์แลนด์ และสามารถหาซื้อได้จากร้านขายยาโดยมีการแสดงใบสั่งยาที่ถูกต้อง
โคลชิซินรู้จักมานานแค่ไหนแล้ว?
การกล่าวถึงเป็นลายลักษณ์อักษรครั้งแรกเกี่ยวกับการใช้ยาหญ้าฝรั่นทุ่งหญ้าที่มีโคลชิซีนนั้นพบได้ในกระดาษปาปิรัสของอียิปต์ที่มีอายุมากกว่า 3000 ปี แนะนำให้ใช้พืชนี้ในการรักษาโรคไขข้อและอาการบวม
ดอกดินฤดูใบไม้ร่วงยังถูกนำมาใช้อย่างประสบความสำเร็จเพื่อจุดประสงค์เหล่านี้ในจักรวรรดิเปอร์เซียและในกรีซ สารออกฤทธิ์ของมันคือโคลชิซีน ถูกแยกออกครั้งแรกและได้รับการอธิบายในฝรั่งเศสในปี พ.ศ. 1820
อย่างไรก็ตาม รูปแบบการออกฤทธิ์ที่แท้จริงของมันบนเซลล์ไม่ได้รับการถอดรหัสจนกระทั่งช่วงครึ่งหลังของศตวรรษที่ 20 สำหรับผู้ป่วยจำนวนมาก การเตรียมการที่มีสารโคลชิซินออกฤทธิ์เป็นวิธีการรักษาที่มีประสิทธิภาพเพียงอย่างเดียวสำหรับการโจมตีแบบเฉียบพลันของโรคเกาต์
