บุสปิโรนออกฤทธิ์อย่างไร
Buspirone อยู่ในกลุ่มของ Anxiolytics (ยาต้านความวิตกกังวล) เป็นสื่อกลางผลกระทบโดยการผูกมัดกับตำแหน่งเชื่อมต่อเฉพาะ (ตัวรับ) ของเซโรโทนินผู้ส่งสารเส้นประสาท (ตัวรับ 5-HT1A) แตกต่างจากยาลดความวิตกกังวลอื่น ๆ ยาไม่มีฤทธิ์ระงับประสาทคลายกล้ามเนื้อหรือยากันชัก
การกลัวในบางสถานการณ์เป็นปฏิกิริยาตามธรรมชาติของร่างกาย ตามวิวัฒนาการแล้ว ความกลัวเป็นกลไกการป้องกันและการเอาชีวิตรอดที่สำคัญที่ช่วยให้เราสามารถประพฤติตัวอย่างเหมาะสมในสถานการณ์ที่อาจเป็นอันตราย
อย่างไรก็ตาม ในโรควิตกกังวล ผู้ป่วยจะต้องทนทุกข์ทรมานจากความวิตกกังวลอย่างต่อเนื่องซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับชีวิตหลายด้านและมักไม่มีมูลความจริง ตัวอย่างเช่น ความกลัวและความกังวลอยู่ตลอดเวลาอาจเกี่ยวข้องกับความสัมพันธ์ทางสังคม การงาน สุขภาพ เงิน หรือสิ่งอื่นๆ มักมีอาการทางร่างกายร่วมด้วย เช่น คลื่นไส้ กระสับกระส่าย ตัวสั่น ใจสั่น เวียนศีรษะ ตึงเครียด ปวดศีรษะ และนอนไม่หลับ
Buspirone ทำงานแตกต่างออกไปในส่วนนี้ เมื่อนำสารออกฤทธิ์ไปเป็นเวลาหลายสัปดาห์ โครงสร้างสมองของเส้นประสาทที่ซับซ้อนที่สามารถกระตุ้นให้เกิดโรควิตกกังวลจะเริ่มจัดระเบียบใหม่:
ด้วยการเปิดใช้งานตำแหน่งเชื่อมต่อ (ตัวรับ) ของเซโรโทนินผู้ส่งสารเส้นประสาททำให้บัสพิโรนเปลี่ยน "การเดินสาย" ของเซลล์ประสาทดังที่การศึกษาแสดงให้เห็น กรณีนี้ยังอธิบายถึงการเริ่มออกฤทธิ์ล่าช้าของยาคลายความวิตกกังวลด้วย
จิตบำบัดเสริมช่วยให้ผู้ป่วยมีอาการวิตกกังวลภายใต้การควบคุมที่ดีขึ้นและในระยะยาว
การดูดซึม การสลาย และการขับถ่าย
หลังจากการกลืนกิน สารออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ผ่านผนังลำไส้ จากลำไส้จะเดินทางพร้อมกับเลือดไปยังตับ ซึ่งมากกว่า 95 เปอร์เซ็นต์ของลำไส้จะถูกปิดใช้งาน (“การเผาผลาญผ่านครั้งแรก”)
ระดับบัสไปโรนในเลือดซึ่งถึงสูงสุดหนึ่งถึงหนึ่งชั่วโมงครึ่งหลังการกลืนกิน ดังนั้นระดับบัสปิโรนจึงกลับมาเป็นครึ่งหนึ่งอีกครั้งหลังจากผ่านไปประมาณสองถึงสามชั่วโมง ประมาณสองในสามของผลิตภัณฑ์ที่สลายตัวของ Buspirone จะถูกขับออกทางปัสสาวะและหนึ่งในสามในอุจจาระ
บูสไปโรนใช้เมื่อใด?
วิธีใช้บัสพิโรน
Buspirone รับประทานในรูปแบบแท็บเล็ต ปริมาณรวมรายวันแบ่งออกเป็น XNUMX ขนาด โดยรับประทานแยกจากมื้ออาหารพร้อมน้ำหนึ่งแก้ว
การรักษาจะเริ่มต้นแบบค่อยเป็นค่อยไป โดยเริ่มจากในขนาดต่ำ โดยปกติแล้วจะต้องรับประทานบัสพิโรน XNUMX มิลลิกรัม XNUMX ครั้งต่อวัน จากนั้นจึงเพิ่มขนาดยาอย่างช้าๆ ขึ้นอยู่กับผลและการเกิดผลข้างเคียง มากถึง XNUMX มิลลิกรัม XNUMX ครั้งต่อวัน
ในกรณีที่รุนแรง แพทย์อาจสั่งยามากถึง 20 มิลลิกรัม สามครั้งต่อวัน
ผลกระทบของ Buspirone ไม่ได้เกิดขึ้นทันที แต่จะเกิดความล่าช้าตามเวลา
ผลข้างเคียงของบุสปิโรนมีอะไรบ้าง?
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ อาการวิงเวียนศีรษะ ปวดศีรษะ และง่วงนอน
ผลข้างเคียง เช่น อาการเจ็บหน้าอก ฝันร้าย ความโกรธ ความเกลียดชัง ความสับสน อาการง่วงนอน หูอื้อ เจ็บคอ อาการคัดจมูก ตาพร่ามัว ปวดกล้ามเนื้อ อาการชา ผื่นที่ผิวหนัง และเหงื่อออกเพิ่มขึ้นแสดงเป็น XNUMX ใน XNUMX ต่อ XNUMX คนไข้หลายร้อยคน
สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อรับประทานบุสปิโรน?
ห้าม
ไม่ควรรับประทาน Buspirone ในกรณี:
- ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
- ไตหรือความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง
- โรคลมบ้าหมู
- พิษเฉียบพลันจากแอลกอฮอล์หรือยาบางชนิด (ยารักษาโรคจิต ยาแก้ปวด หรือยาสะกดจิต)
ปฏิกิริยาระหว่างยา
แม้ว่าจะไม่มีปฏิสัมพันธ์ระหว่างแอลกอฮอล์กับบัสไพโรนในการศึกษาทางคลินิก แต่โดยทั่วไปขอแนะนำว่าอย่าดื่มแอลกอฮอล์ในระหว่างการรักษาด้วยยาออกฤทธิ์ต่อจิตและประสาท
Buspirone ถูกย่อยโดยเอนไซม์ CYP3A4 สารที่ยับยั้งเอนไซม์ในการทำงานหรือเพิ่มการผลิตจึงสามารถเพิ่มหรือลดผลกระทบของบัสพิโรนในทางทฤษฎีได้
ไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับปฏิกิริยาที่เป็นไปได้ระหว่าง Buspirone กับยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทอื่น ๆ (เช่น ยารักษาโรคจิตเวช, ยาแก้ซึมเศร้า) ดังนั้นควรปรึกษาแพทย์ผู้มีประสบการณ์ก่อนใช้ควบคู่กันเสมอ
เช่นเดียวกับการใช้ร่วมกับฮอร์โมนคุมกำเนิด สารกันเลือดแข็ง ยาต้านเบาหวาน และสารอื่น ๆ
การขับขี่และการทำงานของเครื่องจักร
อาจเป็นไปได้ว่าเวลาในการตอบสนองอาจลดลงโดยการใช้ Buspirone ดังนั้นผู้ป่วยไม่ควรใช้เครื่องจักรกลหนักหรือขับยานพาหนะในระหว่างการรักษาจนกว่าจะทราบความอดทนของแต่ละบุคคล
จำกัดอายุ
ไม่ควรใช้ Buspirone ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากขาดข้อมูล
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ไม่มีประสบการณ์เกี่ยวกับการใช้ Buspirone ในการตั้งครรภ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่ได้แสดงให้เห็นผลกระทบโดยตรงหรือโดยอ้อมต่อทารกในครรภ์ การตัดสินใจว่าจะรักษา Buspirone ต่อไปในระหว่างตั้งครรภ์หรือไม่นั้นจะทำเป็นรายบุคคล
ไม่ทราบว่า buspirone หรือผลิตภัณฑ์ที่สลายตัว (สารเมตาบอไลท์) ผ่านเข้าสู่เต้านมหรือไม่ ผู้เชี่ยวชาญเชื่อว่าการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่เป็นที่ยอมรับตามเงื่อนไขด้วยการบำบัดเดี่ยว (การรักษาด้วยบัสไปโรนเพียงอย่างเดียวและไม่ใช้ยาอื่น) และการสังเกตทารกที่ดี
การรับยาร่วมกับบัสพิโรน
รู้จัก Buspirone มานานเท่าไหร่แล้ว?
Buspirone ถูกค้นพบโดยทีมนักวิทยาศาสตร์ในปี 1972 อย่างไรก็ตาม ยังไม่ได้รับการจดสิทธิบัตรจนกระทั่งปี 1975 และเปิดตัวสู่ตลาดในสหรัฐอเมริกาในปี 1986
ได้รับการอนุมัติในประเทศเยอรมนีในปี พ.ศ. 1996 และการคุ้มครองสิทธิบัตรสิ้นสุดลงในปี พ.ศ. 2001 ในระหว่างนี้ ยังมียาสามัญที่มีส่วนประกอบออกฤทธิ์บัสไปโรนอีกด้วย
