ซิมวาสแตติน: ผลกระทบ, การใช้งาน, ผลข้างเคียง

ซิมวาสแตตินออกฤทธิ์อย่างไร

Simvastatin เป็นยาลดไขมันจากกลุ่มสแตติน (หรือที่เรียกว่า HMG-CoA reductase inhibitors) โดยหลักแล้วออกฤทธิ์โดยการยับยั้งเอนไซม์ HMG-CoA reductase ซึ่งจำเป็นในตับในการสร้างคอเลสเตอรอล

ร่างกายต้องการคอเลสเตอรอลเพื่อขนส่งไขมันในเลือด ร่างกายผลิตคอเลสเตอรอลประมาณสองในสามที่ต้องการในตับ ในขณะที่หนึ่งในสามนั้นได้มาจากอาหาร

หากระดับคอเลสเตอรอลสูงเกินไป จึงสามารถลดปริมาณคอเลสเตอรอลที่ร่างกายผลิตเองได้ แต่บ่อยครั้งยังช่วยเปลี่ยนแปลงพื้นฐานการรับประทานอาหารด้วย การผลิตคอเลสเตอรอลในตับเป็นกระบวนการที่ซับซ้อน

มันถูกผลิตอย่างมีประสิทธิภาพจากกรดอะซิติกซึ่งเป็นสารที่มักพบในเซลล์ผ่านขั้นตอนกลางหลายขั้นตอน ขั้นตอนที่สำคัญและกำหนดความเร็วในการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลนี้ขึ้นอยู่กับเอนไซม์เฉพาะที่เรียกว่า "HMG-CoA reductase"

ขั้นตอนนี้เองที่ซิมวาสแตตินยับยั้ง - ส่งผลให้การผลิตของตัวเองลดลงและระดับคอเลสเตอรอลในเลือดลดลง (โดยเฉพาะคอเลสเตอรอลชนิด LDL ที่ "ไม่ดี" ในขณะที่คอเลสเตอรอล HDL "ดี" บางครั้งอาจเพิ่มขึ้นด้วยซ้ำ) .

การดูดซึม การสลาย และการขับถ่าย

ซิมวาสแตตินจะถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วหลังการให้ยาทางปาก แต่เพียงเล็กน้อยเท่านั้น และตับจะเปลี่ยนเป็นรูปแบบที่ออกฤทธิ์ได้ ผลสูงสุดของซิมวาสแตตินเกิดขึ้นประมาณหนึ่งถึงสองชั่วโมงหลังจากการกลืนกิน

เนื่องจากร่างกายสร้างคอเลสเตอรอลอย่างเข้มข้นที่สุดในตอนกลางคืน จึงมักรับประทานซิมวาสแตตินในตอนเย็น ซิมวาสแตตินที่ถูกเผาผลาญจะถูกขับออกทางอุจจาระเป็นส่วนใหญ่ ส่วนเพียงเล็กน้อยเท่านั้นที่ถูกขับออกทางปัสสาวะ

ซิมวาสแตตินใช้เมื่อใด?

ซิมวาสแตตินส่วนใหญ่ใช้เพื่อรักษาระดับคอเลสเตอรอลในเลือดสูง (ไขมันในเลือดสูง) ก่อนเริ่มการบำบัด ควรพยายามทำให้ระดับคอเลสเตอรอลเป็นปกติโดยไม่ต้องใช้ยา เช่น ผ่านการรับประทานอาหารเพื่อสุขภาพ การออกกำลังกาย และการลดน้ำหนัก

นอกจากนี้ ซิมวาสแตตินยังได้รับการอนุมัติสำหรับการป้องกันภาวะแทรกซ้อนทางหลอดเลือดหัวใจในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ (CHD) หรือความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของโรคหลอดเลือดหัวใจ (เช่น ผู้ป่วยโรคเบาหวาน) โดยไม่คำนึงถึงระดับคอเลสเตอรอล

การรักษาด้วยยากลุ่มสแตติน เช่น ซิมวาสแตติน มักเป็นการรักษาระยะยาว

วิธีใช้ยาซิมวาสแตติน

Simvastatin รับประทานเป็นยาเม็ดวันละครั้งในตอนเย็น แพทย์จะเป็นผู้กำหนดขนาดยาแต่ละครั้งและขึ้นอยู่กับความเสี่ยงของแต่ละบุคคล แต่โดยปกติจะอยู่ระหว่าง 80 ถึง XNUMX มิลลิกรัม

อย่าหยุดรับประทานยาลดคอเลสเตอรอลโดยไม่ได้รับอนุญาตเพียงเพราะคุณไม่ "รู้สึก" ถึงผลใดๆ

ซิมวาสแตตินมักใช้ร่วมกับยาอื่นๆ เช่น โคเลสเตรามีนตัวแลกเปลี่ยนประจุลบ ซึ่งเป็นยาลดคอเลสเตอรอล หรืออีเซทิไมบ์ (ตัวยับยั้งการดูดซึมโคเลสเตอรอล)

ผลข้างเคียงของซิมวาสแตตินมีอะไรบ้าง?

ผลข้างเคียงไม่ค่อยเกิดขึ้นกับการรักษาด้วยซิมวาสแตติน ซึ่งรวมถึง:

• โรคโลหิตจาง เวียนหัว ปวดหัว
• กล้ามเนื้ออ่อนแรง ปวด ตะคริว (โดยเฉพาะเมื่อได้รับซิมวาสแตตินในปริมาณสูง)
• ปัญหาระบบทางเดินอาหาร ปากแห้ง ความผิดปกติของการนอนหลับ และมีอาการคัน

อาการปวดกล้ามเนื้อและไม่สบายตัวระหว่างการรักษาด้วยซิมวาสแตตินถือเป็นผลข้างเคียงที่ร้ายแรง ให้แพทย์ตรวจสิ่งเหล่านี้โดยเร็วที่สุด

สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อรับประทานซิมวาสแตติน?

ห้าม

ไม่ควรใช้ซิมวาสแตตินในกรณีต่อไปนี้

• โรคตับที่ใช้งานอยู่หรือค่าเอนไซม์ตับเพิ่มขึ้นไม่ชัดเจน (serum transaminases)
• การใช้สารยับยั้ง CYP3A4 ที่รุนแรงร่วมกัน (ดูหัวข้อย่อย “ปฏิกิริยา”)
• การใช้สารยับยั้งที่แข็งแกร่งของโปรตีนขนส่ง OATP1B1 ร่วมกัน (ดูหัวข้อย่อย "ปฏิกิริยา")
• หญิงที่ตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

ปฏิสัมพันธ์

• สารบางชนิดที่ต่อต้านการติดเชื้อรา: Ketoconazole, itraconazole, fluconazole, voriconazole
• สารยับยั้งโปรตีเอส: เนลฟินาเวียร์, โบเซพรีเวียร์, เทลาพรีเวียร์
• ยาปฏิชีวนะ Macrolide: Erythromycin, clarithromycin, telithromycin
• สารยับยั้ง OATP1B1: ซิโคลสปอริน (ยากดภูมิคุ้มกัน), เจมไฟโบรซิล (สารลดไขมัน), ไรแฟมพิซิน (ยาปฏิชีวนะ)

ยาอื่นๆ ที่ไม่ควรใช้ร่วมกับยาเนื่องจากอาจเพิ่มผลข้างเคียงของซิมวาสแตติน ได้แก่:

• ดานาซอล (ฮอร์โมน)
• ยารักษาโรคหัวใจและตัวป้องกันช่องแคลเซียม (amiodarone, verapamil, diltiazem, amlodipine)

ควรหลีกเลี่ยงน้ำเกรพฟรุตในระหว่างการรักษาด้วยซิมวาสแตติน น้ำเกรพฟรุตเพียงแก้วเดียวในตอนเช้าทำให้ระดับซิมวาสแตตินสูงเป็นสองเท่าตามปกติในคืนถัดมา ผลที่ตามมาที่เป็นไปได้คือผลข้างเคียงที่ไม่คาดคิด

การ จำกัด อายุ

การรักษาเด็กและวัยรุ่น (อายุ 10 ถึง 17 ปี) จะดำเนินการเฉพาะในกรณีพิเศษเท่านั้น และอยู่ภายใต้ข้อจำกัดบางประการซึ่งแพทย์จะชี้แจง ไม่ได้มีการตรวจสอบการใช้งานในเด็กอายุต่ำกว่าสิบปี

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

สตรีมีครรภ์และสตรีมีครรภ์ไม่ควรรับประทานซิมวาสแตติน เนื่องจากยังไม่มีการตรวจสอบความปลอดภัยของการรักษา โดยทั่วไปไม่มีข้อเสียสำหรับมารดาหากหยุดการรักษาในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

วิธีรับยาร่วมกับซิมวาสแตติน

ซิมวาสแตตินมีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์ในเยอรมนี ออสเตรีย และสวิตเซอร์แลนด์เท่านั้น และหาซื้อได้จากร้านขายยา

รู้จักซิมวาสแตตินมานานแค่ไหนแล้ว?

หลังจากการสังเคราะห์ทางชีวภาพของคอเลสเตอรอลได้รับการอธิบายอย่างชัดเจนในช่วงต้นทศวรรษ 1950 ก็เป็นที่ชัดเจนอย่างรวดเร็วว่าสามารถผลิตยาที่มีประสิทธิผลในการป้องกันระดับคอเลสเตอรอลสูงได้โดยการยับยั้งเอนไซม์สำคัญที่สำคัญ

สารยับยั้งตัวแรกของเอนไซม์ HMG-CoA reductase คือ mevastatin ซึ่งแยกได้จากเชื้อราในญี่ปุ่นเมื่อปี 1976 อย่างไรก็ตาม สิ่งนี้ไม่เคยถูกนำมาสู่ตลาด

ในปี 1979 นักวิทยาศาสตร์ได้แยกโลวาสแตตินออกจากเห็ด ในระหว่างการศึกษา ได้มีการพัฒนาโลวาสแตตินที่ได้รับการดัดแปลงสังเคราะห์ขึ้นด้วย โดยสารประกอบ MK-733 (ต่อมาคือ ซิมวาสแตติน) ได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพในการรักษามากกว่าสารดั้งเดิม