Donepezil: ผลกระทบ, การใช้งาน, ผลข้างเคียง

โดเนเพซิลทำงานอย่างไร

Donepezil เป็นยาต้านภาวะสมองเสื่อม รูปแบบของโรคสมองเสื่อมที่พบบ่อยที่สุดคือโรคอัลไซเมอร์ โรคนี้เซลล์ประสาท (neurons) ในสมองจะค่อยๆ ตายลง ในกรณีส่วนใหญ่ เซลล์ประสาทจำนวนมากได้ตายไปก่อนที่จะแสดงอาการแรกและโรคนี้จะถูกค้นพบ

ในการสื่อสารกับเซลล์ประสาทอื่นๆ เซลล์ประสาทสามารถหลั่งสารส่งสาร (สารสื่อประสาท) ได้ สิ่งเหล่านี้ส่งสัญญาณโดยเชื่อมต่อที่จุดเชื่อมต่อพิเศษ (ตัวรับ) ในเยื่อหุ้มเซลล์ของเซลล์ประสาทข้างเคียง

สารสื่อประสาทที่สำคัญที่สุดอย่างหนึ่งที่เกี่ยวข้องกับความจำ การเก็บรักษา และการจดจำคืออะเซทิลโคลีน เช่นเดียวกับสารสื่อประสาทอื่นๆ มันทำหน้าที่โดยเชื่อมต่อกับตัวรับในเยื่อหุ้มเซลล์ประสาทอื่นๆ จากนั้นอะซิติลโคลีนจะถูกแยกออกโดยเอนไซม์ (อะซิติลโคลีนเอสเทอเรส) ให้เป็นอะซิเตตและโคลีน ซึ่งไม่ทำหน้าที่ที่ตัวรับอีกต่อไป และจะหยุดสัญญาณ ผลิตภัณฑ์ที่แยกออกจากกันทั้งสองจะถูกดูดซึมกลับเข้าสู่เซลล์ประสาทแรกและเชื่อมโยงกัน จากนั้นจึงปล่อยออกมาอีกครั้งได้ตามต้องการ

เพื่อบรรเทาอาการของโรคอัลไซเมอร์และปรับปรุงประสิทธิภาพความจำ โดเนพีซิลจึงถูกใช้เป็นตัวยับยั้งการคัดเลือกของเอนไซม์อะซิติลโคลีนเอสเตอเรส กล่าวอีกนัยหนึ่ง มันยับยั้งเอนไซม์เพื่อให้อะเซทิลโคลีนยังคงอยู่ในตัวรับของเซลล์ประสาทปลายน้ำได้นานขึ้น - พูดง่ายๆ ก็คือสัญญาณของมันจะแรงขึ้น

แม้ว่าเซลล์สมองจะสูญเสียไป แต่เซลล์ประสาทที่เหลือยังคงสามารถสื่อสารได้ในระดับปกติ ซึ่งช่วยเพิ่มความจำและความสามารถในการจดจำของผู้ป่วยอัลไซเมอร์ ทำให้สามารถชะลอเวลาที่ผู้ป่วยต้องการการดูแลได้

การศึกษาทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้โดเนพีซิลในโรคอัลไซเมอร์ยืนยันการรักษาเสถียรภาพของประสิทธิภาพการรับรู้ (การทำงานของมนุษย์ที่เกี่ยวข้องกับการรับรู้ การเรียนรู้ การจดจำ การคิด และการรู้) ในช่วงเวลาอย่างน้อยหกเดือน

การดูดซึม การย่อยสลาย และการขับถ่าย

หลังจากกลืนกินเป็นยาเม็ด โดเนเพซิลจะเข้าสู่กระแสเลือดผ่านทางลำไส้ จากนั้นจะผ่านอุปสรรคเลือดและสมองเข้าสู่ระบบประสาทส่วนกลาง ที่นั่นย่อมเกิดผล

โดเนเพซิลใช้เมื่อใด?

โดเนเปซิลได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาตามอาการของโรคสมองเสื่อมอัลไซเมอร์ระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง

นอกฉลากยังใช้เป็นยาประคับประคองสำหรับภาวะสมองเสื่อมขั้นรุนแรงของโรคอัลไซเมอร์

จะต้องดำเนินการอย่างต่อเนื่องเพื่อรักษาผลของมัน ผลที่ได้ขึ้นอยู่กับขนาดยา ซึ่งเป็นสาเหตุว่าทำไมจึงกำหนดเป้าหมายขนาดยาที่ยอมรับได้สูงสุด

วิธีใช้ โดเนเพซิล

สารออกฤทธิ์จะถูกนำมาเป็นเกลือ (donepezil hydrochloride) ในรูปของเม็ดยาหรือเม็ดละลาย (ละลายในไม่กี่วินาทีในปาก) โดยทั่วไปการรักษาจะเริ่มต้นด้วยการให้โดเนพีซิล XNUMX มิลลิกรัมวันละครั้ง

หลังจากผ่านไปหนึ่งเดือน แพทย์จะประเมินว่าขนาดยาเพียงพอหรือจำเป็นต้องเพิ่มโดเนเพซิลเป็น XNUMX มิลลิกรัมต่อวันหรือไม่ ไม่แนะนำให้ใช้ปริมาณที่สูงขึ้น

ควรให้การบำบัดเฉพาะในกรณีที่ผู้ป่วยอยู่ในสถานพยาบาลหรือมีผู้ดูแลที่ติดตามการใช้โดเนเพซิลของผู้ป่วย

โดเนเพซิลมีผลข้างเคียงอะไรบ้าง?

ผู้ที่ได้รับการรักษามากกว่าร้อยละ XNUMX บ่นว่าท้องเสีย คลื่นไส้ และปวดศีรษะ ผลข้างเคียงเหล่านี้เกิดขึ้นเมื่อเพิ่มขนาดยาเร็วเกินไป

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยอื่นๆ ของโดเนพีซิล ได้แก่ เบื่ออาหาร พฤติกรรมก้าวร้าว กระสับกระส่าย เวียนศีรษะ นอนไม่หลับ อาเจียน อาหารไม่ย่อย ผื่นที่ผิวหนัง ปวดกล้ามเนื้อ กลั้นไม่ได้ และเหนื่อยล้า

ผู้ป่วยหนึ่งในหนึ่งแสนถึงหนึ่งพันคนอาจมีอาการชัก หัวใจเต้นช้าลง และมีเลือดออกในทางเดินอาหารเป็นผลข้างเคียง

สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อรับประทานโดเพซิล?

ห้าม

ไม่ควรรับประทาน Donepezil ในกรณีที่ทราบว่ามีภาวะภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์

ปฏิกิริยาระหว่างยา

เนื่องจากโดเนพีซิลถูกทำลายในตับเป็นหลักโดยเอนไซม์ 450 ชนิด (ไซโตโครม P2 6D3 และ 4AXNUMX) ซึ่งสลายส่วนผสมออกฤทธิ์อื่นๆ ด้วย ปฏิกิริยาอาจเกิดขึ้นได้หากให้สารเหล่านี้ร่วมกัน

สารออกฤทธิ์บางชนิดทำให้เกิดเอนไซม์ในตับมากขึ้น ซึ่งจะสลายโดเนเพซิลได้เร็วขึ้น สิ่งนี้จะลดประสิทธิภาพลง สิ่งนี้มีสาเหตุมาจากยากันชักและโรคลมบ้าหมู (เช่น ฟีนิโทอิน, คาร์บามาซีพีน, อ็อกซ์คาร์บาเซพีน), ยาฟีโนบาร์บาร์บิทอลที่เป็นยาชา และอาหารบางชนิด (เช่น ขิง กระเทียม ชะเอมเทศ)

ผู้ป่วยที่เป็นโรคระบบทางเดินหายใจ เช่น โรคหอบหืด หรือปอดอุดกั้นเรื้อรัง ควรรับประทานยาโดเพซิลด้วยความระมัดระวัง เนื่องจากความเสี่ยงของการกำเริบเฉียบพลันอาจเพิ่มขึ้น

หากรับประทานยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs เช่น ASA, ibuprofen, diclofenac) เป็นประจำนอกเหนือจาก Donepezil ความเสี่ยงต่อภาวะเลือดออกในทางเดินอาหารอาจเพิ่มขึ้น

การ จำกัด อายุ

ไม่แนะนำให้ใช้โดเนเพซิลในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี ในทำนองเดียวกัน ผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรงไม่ควรรับประทานยาโดเพซิลเนื่องจากขาดประสบการณ์

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

สตรีมีครรภ์และให้นมบุตรไม่ควรรับประทานโดเนเพซิล เนื่องจากไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับความปลอดภัยหรือประสิทธิผลของยานี้

การรับยาร่วมกับโดเนเพซิล

โดเนพีซิลเป็นที่รู้จักมานานแค่ไหนแล้ว?

การพัฒนาโดเนเพซิลเริ่มขึ้นในญี่ปุ่นเมื่อปี พ.ศ. 1983 สารออกฤทธิ์ได้รับการอนุมัติครั้งแรกในสหรัฐอเมริกาเมื่อปี พ.ศ. 1996 ยาสามัญที่มีส่วนประกอบออกฤทธิ์โดเนเพซิลออกสู่ตลาดมาตั้งแต่ปี พ.ศ. 2010