Lercanidipine: ผลกระทบ, พื้นที่ใช้งาน, ผลข้างเคียง

เลอร์คานิดิพีนออกฤทธิ์อย่างไร

Lercanidipine เป็นสารออกฤทธิ์จากกลุ่มแคลเซียมแชนเนลบล็อคเกอร์ซึ่งแม่นยำยิ่งขึ้นจากกลุ่มไดไฮโดรไพริดีน มีฤทธิ์ขยายหลอดเลือดและทำให้ความดันโลหิตลดลง Lercanidipine จึงเป็นยาลดความดันโลหิต การลดความดันโลหิตช่วยป้องกันโรคทุติยภูมิร้ายแรง เช่น หัวใจวายและโรคหลอดเลือดสมอง

ตัวป้องกันช่องแคลเซียมตัวแรกที่ได้รับการพัฒนายังส่งผลต่อ "จังหวะเวลา" ของการเต้นของหัวใจบางส่วนซึ่งมีแคลเซียมเป็นสื่อกลางเช่นกัน - พวกมันทำให้การเต้นของหัวใจช้าลง อย่างไรก็ตาม สารใหม่ เช่น เลอร์คานิดิพีน ออกฤทธิ์เฉพาะในช่องแคลเซียมในผนังหลอดเลือดแดงอย่างแม่นยำเท่านั้น และไม่ส่งผลต่อการเต้นของหัวใจ

การดูดซึม การย่อยสลาย และการขับถ่าย

การย่อยสลายเกิดขึ้นจากเอนไซม์ในตับ (ส่วนใหญ่เป็น CYP3A4) ผลิตภัณฑ์ที่ย่อยสลายจะถูกขับออกทางปัสสาวะและอุจจาระ ประมาณแปดถึงสิบชั่วโมงหลังจากการกลืนกิน สารออกฤทธิ์ที่ถูกดูดซึมครึ่งหนึ่งจะถูกสลายไป

เลอร์คานิดิพีนใช้เมื่อใด?

วิธีใช้เลอร์คานิดิพีน

Lercanidipine รับประทานในรูปของยาเม็ด เนื่องจากมีผลดีพอควร จึงจำเป็นต้องกลืนวันละครั้งเท่านั้น ควรรับประทานในตอนเช้าก่อนอาหารเช้าอย่างน้อย 15 นาที

เหตุผล: มื้ออาหาร โดยเฉพาะอาหารที่มีไขมัน ต้องแน่ใจว่าส่วนผสมออกฤทธิ์จะเข้าสู่ระบบไหลเวียนมากขึ้น หากรับประทานยาหลังอาหาร ความดันโลหิตอาจผันผวนอย่างไม่อาจคาดเดาได้

หากต้องการผลที่แรงกว่า สารออกฤทธิ์จะรวมกับยาลดความดันโลหิตอื่นๆ (เช่น beta blockers, ACE inhibitors หรือ dehydrating agent) การเพิ่มขนาดยาจะไม่ทำให้ผลของ lercanidipine ดีขึ้น

การรักษาความดันโลหิตสูงจะต้องทำในระยะยาว

ผลข้างเคียงของเลอร์คานิดิพีนมีอะไรบ้าง?

หนึ่งในพันถึงหมื่นคนได้รับการรักษาผลข้างเคียง เช่น อาการง่วงซึม หัวใจเต้นเร็ว คลื่นไส้ อาหารไม่ย่อย ท้องเสีย อาเจียน ผื่นที่ผิวหนัง ปวดกล้ามเนื้อ ปัสสาวะเพิ่มขึ้น และเหนื่อยล้า

สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อรับประทานเลอคานิดิพีน?

ห้าม

ไม่ควรใช้เลอร์คานิดิพีนใน:

  • อัตราการดีดตัวของหัวใจลดลง
  • @สตรีวัยเจริญพันธุ์ที่ไม่มีวิธีคุมกำเนิดที่ปลอดภัย
  • หัวใจล้มเหลว (หัวใจไม่เพียงพอ)
  • ความผิดปกติของตับหรือไตอย่างรุนแรง
  • ผู้ป่วยที่มีอาการหัวใจวายในช่วงสี่สัปดาห์ที่ผ่านมา
  • การใช้สารยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่งร่วมกัน (รวมถึงน้ำเกรพฟรุตดูด้านล่าง)
  • การใช้ ciclosporin ร่วมกัน (ภูมิคุ้มกัน)

ปฏิสัมพันธ์

นอกจากสารยับยั้ง CYP3A4 ที่กล่าวมาข้างต้น (สารยับยั้ง CYP3A4) แล้ว ยังมีสารที่มีผลตรงกันข้ามกับระบบเอนไซม์ CYP3A4 ซึ่งพวกมัน "กระตุ้น" สารดังกล่าว นั่นคือพวกมันทำให้มีการผลิตเอนไซม์มากขึ้น ทำให้ lercanidipine สลายตัวเร็วขึ้น ซึ่งทำให้ประสิทธิภาพของยาลดลง

หากใช้ lercanidipine ร่วมกับดิจอกซิน (ยาสำหรับภาวะหัวใจล้มเหลว) ระดับดิจอกซินในพลาสมาอาจเพิ่มขึ้นซึ่งจะช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของยา

การบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์อาจเพิ่มฤทธิ์ลดความดันโลหิตของ lercanidipine

จำกัดอายุ

Lercanidipine ได้รับการอนุมัติให้ใช้กับเด็กอายุ 18 ปีขึ้นไป ยังไม่มีการสร้างความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการบำบัดในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

เนื่องจากข้อมูลการใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรยังไม่เพียงพอ จึงไม่ควรรับประทาน lercanidipine ในช่วงเวลานี้

วิธีรับยาที่มีเลอร์คานิดิพีน

การเตรียมการที่มีสารออกฤทธิ์ lercanidipine มีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์ในเยอรมนี ออสเตรีย และสวิตเซอร์แลนด์ ในปริมาณและขนาดบรรจุภัณฑ์ใดก็ได้

lercanidipine เป็นที่รู้จักตั้งแต่เมื่อไหร่?

นอกเหนือจากการผสมคงที่กับยาลดความดันโลหิตชนิดอื่นแล้ว ยังมีการเตรียมการที่มีเพียงสารออกฤทธิ์ lercanidipine เท่านั้น เนื่องจากสิทธิบัตรหมดอายุ มีเวอร์ชันทั่วไปหลายเวอร์ชันออกสู่ตลาด