ผลิตภัณฑ์
calcitriol มีวางจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของ แคปซูล (เช่น Rocaltrol) และเป็นครีมสำหรับ โรคสะเก็ดเงิน (ไหมลิส). สารออกฤทธิ์ได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปี พ.ศ. 1978 สารละลายปากเปล่าออกสู่ตลาดตั้งแต่ปี 2012 ไม่สามารถรับรองปริมาณสารออกฤทธิ์ได้จนกว่าจะสิ้นสุดอายุการเก็บรักษา แคปซูล เป็นสิ่งทดแทนที่เป็นไปได้สำหรับการแก้ปัญหา หากต้องการ ปริมาณ ไม่สามารถทำได้โดยขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้การเปลี่ยนไปใช้ prodrug cholecalciferol ซึ่งมีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของหยดเป็นไปได้ ในกรณีนี้ก ปริมาณ การปรับเปลี่ยนเป็นสิ่งที่จำเป็น อย่างไรก็ตามข้อเสียของ cholecalciferol คือขั้นตอนการแปลงการเผาผลาญใน ตับ และ ไต ไปยัง Calcitriol มีความจำเป็นซึ่งขึ้นอยู่กับการทำงานของอวัยวะ (ดูรูปด้านล่าง) เป็นที่ทราบกันดีว่าการก่อตัวภายนอกของ Calcitriol จะลดลงในโรคไตเช่นภาวะไตและภาวะพร่องไทรอยด์ Cholecalciferol ไม่ได้รับการรับรองสำหรับการบ่งชี้ calcitriol ทั้งหมด ตัวเลือกอื่น:
- สลับไป อัลฟาแคลซิดอล (1-hydroxycholecalciferol, Germany, หยด) ซึ่งถูกเผาผลาญใน ตับ.
- การนำเข้ารูปแบบยาเหลวจากต่างประเทศ (สหรัฐอเมริกา)
- การผลิตสูตรยาวิเศษ (ความยาก: สารไม่เสถียรต้นทุนสูง)
โครงสร้างและคุณสมบัติ
แคลซิทรีออล (C27H44O3, Mr = 416.6 g / mol) เป็น cholecalciferol ไฮดรอกซิเลตในสองตำแหน่ง มีอยู่ในรูปของผลึกสีขาวที่แทบไม่ละลายน้ำ น้ำ. สารนี้ไวต่ออากาศความร้อนและแสง
ผลกระทบ
Calcitriol (ATC A11CC04) เป็นสารออกฤทธิ์ของ cholecalciferol (= วิตามิน D3) ซึ่งเกิดขึ้นในร่างกายโดยการไฮดรอกซิเลชันสองเท่าที่ตำแหน่ง 1 และ 25 ไฮดรอกซิเลชันเกิดขึ้นครั้งแรกใน ตับ ที่ตำแหน่ง 25 และต่อมาใน ไต ที่ตำแหน่ง 1. วิตามิน D มีบทบาทสำคัญในการควบคุม แคลเซียม และฟอสเฟต สมดุล และส่งเสริมการสร้างกระดูกโดยการเพิ่ม การดูดซึม ในลำไส้และการดูดซึมกลับใน ไต.
ตัวชี้วัด
- โรคกระดูกพรุนในวัยหมดประจำเดือน
- โรคกระดูกอ่อน
- โรคกระดูกพรุนของไตในเรื้อรัง ไตวาย.
- Hypoparathyroidism, pseudohypoparathyroidism
- เป็นครีม: โรคสะเก็ดเงิน
ผลกระทบ
เนื่องจากความแรงที่สูงขึ้นความเสี่ยงในการเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดสูงจึงเพิ่มขึ้นเมื่อเทียบกับ cholecalciferol และ calcitriol อาจทำให้เกิดเฉียบพลันหรือเรื้อรัง D วิตามิน ความเป็นพิษ
