เมโทโคลพราไมด์ออกฤทธิ์อย่างไร
สารออกฤทธิ์ metoclopramide (MCP) มีผลกระตุ้นการหลั่งของกระเพาะอาหารและลำไส้เล็ก (prokinetic) และฤทธิ์กระตุ้นการอาเจียน (antiemetic)
บางครั้งร่างกายมนุษย์ป้องกันตัวเองจากการดูดซึมสารพิษผ่านทางเดินอาหารโดยการอาเจียน ทันทีที่สารบางชนิดเข้าสู่กระแสเลือดผ่านทางกระเพาะอาหารหรือเยื่อบุลำไส้ สารเหล่านั้นจะถูกส่งผ่านกระแสเลือดไปยังสิ่งที่เรียกว่าไขกระดูกออบลองกาตา
นี่คือที่ตั้งศูนย์อาเจียน มีพื้นที่พิเศษ: โซนที่เรียกว่าโซนกระตุ้นตัวรับเคมีซึ่งมีจุดเชื่อมต่อ (ตัวรับ) จำนวนมากสำหรับสารส่งสารหลายชนิด ศูนย์อาเจียนสามารถลงทะเบียนสารที่เป็นอันตรายได้โดยตรง (บริเวณนี้ไม่มีสิ่งกีดขวางในเลือดและสมอง) ร่างกายจะทำปฏิกิริยากับอาการคลื่นไส้อาเจียนเพื่อป้องกันการดูดซึมสารอันตรายต่อไป
ยาบางชนิดสามารถใช้เพื่อยับยั้งตัวรับในบริเวณที่กระตุ้นตัวรับเคมี และช่วยระงับอาการคลื่นไส้อาเจียนได้ สารเหล่านี้รวมถึง metoclopramide:
MCP ยับยั้งตัวรับ dopamine D2 และตัวรับ serotonin บางชนิดในปริมาณที่สูงกว่า โดปามีนและเซโรโทนินเป็นสารสื่อประสาทที่สำคัญ
การดูดซึม การย่อยสลาย และการขับถ่าย
หลังจากการกลืนกิน MCP จะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดอย่างรวดเร็วผ่านผนังลำไส้และถึงระดับเลือดสูงสุดหลังจากผ่านไปประมาณหนึ่งชั่วโมง สารออกฤทธิ์ส่วนใหญ่จะถูกสลายโดยตับและถูกขับออกทางปัสสาวะ
ด้วยวิธีนี้ สารออกฤทธิ์ประมาณร้อยละ 80 จะถูกกำจัดออกจากร่างกาย อย่างไรก็ตาม กระบวนการนี้จะช้าลงในกรณีไตทำงานผิดปกติ
เมโทโคลพราไมด์ใช้เมื่อใด?
MCP ใช้เพื่อ:
- การป้องกันและรักษาอาการคลื่นไส้อาเจียน
- การบำบัดความผิดปกติของการเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหาร (ความผิดปกติของการเคลื่อนไหว)
ควรรักษาระยะเวลาการรักษาให้สั้นที่สุด ไม่ควรเกินห้าวัน
วิธีใช้ยาเมโทโคลพราไมด์
การเตรียมการที่มี metoclopramide มีหลายรูปแบบ ในด้านหนึ่งมีการเตรียมช่องปาก (ยาหยอด, ยาเม็ด, แคปซูล) ผู้ใหญ่มักจะรับประทาน XNUMX มิลลิกรัม XNUMX ครั้งต่อวันก่อนมื้ออาหารพร้อมน้ำหนึ่งแก้ว
ประการที่สอง สารออกฤทธิ์ยังสามารถบริหารได้ในรูปแบบของการฉีดและเหน็บ นี่เป็นข้อได้เปรียบโดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของการอาเจียนอย่างรุนแรง - การเตรียมทางปากจะไม่คงอยู่ในร่างกายนานพอที่จะให้สารออกฤทธิ์ถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือด
ผลข้างเคียงของยาเมโทโคลพราไมด์มีอะไรบ้าง?
นอกจากนี้ หนึ่งในสิบถึงหนึ่งร้อยคนได้รับการรักษาผลข้างเคียง เช่น ท้องร่วง อ่อนแรง ซึมเศร้า ความดันโลหิตต่ำ และโดยเฉพาะในเด็ก มีความผิดปกติของการเคลื่อนไหวนอกพีระมิด (ดายสกิน) สิ่งเหล่านี้คือความผิดปกติของการเคลื่อนไหว โดยเฉพาะบริเวณใบหน้า ซึ่งในบางกรณีที่พบไม่บ่อยอาจเกิดความล่าช้าและอาจรักษาให้หายขาดไม่ได้
ในบางครั้ง ความดันโลหิตลดลงหรือมีโปรแลคตินในเลือดมากเกินไป (hyperprolactinemia) เป็นผลมาจากการบริโภค MCP
สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อรับประทานยาเมโทโคลพราไมด์?
ห้าม
ไม่ควรใช้ Metoclopramide ใน:
- เลือดออกทางเดินอาหาร
- pheochromocytoma (เนื้องอกที่หายากของไขกระดูกต่อมหมวกไต)
- ความผิดปกติของการเคลื่อนไหว extrapyramidal ที่รู้จัก
- โรคพาร์กินสัน
- Methemoglobinemia (เพิ่มระดับเลือดของ methemoglobin = อนุพันธ์ของฮีโมโกลบิน ซึ่งแตกต่างจากฮีโมโกลบินไม่สามารถจับออกซิเจนได้)
ปฏิกิริยาระหว่างยา
ไม่ควรใช้ Metoclopramide ร่วมกับสารในการรักษาโรคขาดสารโดปามีน (เช่น โรคพาร์กินสัน) ซึ่งคาดว่าจะทำให้ระดับโดปามีนในสมองสูงขึ้น เนื่องจาก MCP จะทำให้ผลกระทบลดลง
ยาที่ออกฤทธิ์กดประสาทส่วนกลาง เช่น ยาแก้ปวดชนิดรุนแรง ยาแก้แพ้ ยาระงับประสาท ยานอนหลับ รวมถึงแอลกอฮอล์ อาจเพิ่มฤทธิ์กดประสาทของยาเมโทโคลพราไมด์ได้
หาก MCP รวมกับส่วนผสมออกฤทธิ์อื่น ๆ ที่ทำให้ระดับเซโรโทนินในสมองเพิ่มขึ้น ระดับเซโรโทนินที่สูงจนเป็นอันตรายถึงชีวิตและสิ่งที่เรียกว่ากลุ่มอาการเซโรโทนินอาจเกิดขึ้นได้ (ภาวะคุกคามถึงชีวิตเฉียบพลันด้วยอาการใจสั่น มีไข้ คลื่นไส้ อาเจียน ฯลฯ ). สิ่งนี้ใช้ได้กับยาแก้ซึมเศร้า (โดยเฉพาะกลุ่ม SSRI) ยาแก้ปวดบางชนิด ยาไมเกรน และทริปโตเฟน (สารกระตุ้นการนอนหลับที่ไม่รุนแรง)
Metoclopramide ช่วยเพิ่มความพร้อมของ ciclosporin (ยากดภูมิคุ้มกัน) และลดความพร้อมของดิจอกซิน (ยารักษาโรคหัวใจล้มเหลว) และยาคุมกำเนิด (“ยาเม็ด”)
MCP ถูกทำลายในตับโดยการมีส่วนร่วมของเอนไซม์ CYP2D6 สารยับยั้ง CYP2D6 (เช่น fluoxetine, paroxetine) อาจเพิ่มผลกระทบและผลข้างเคียงของ metoclopramide ในทางกลับกัน ตัวเหนี่ยวนำ CYP2D6 (รวมถึงเดกซาเมทาโซน, ไรแฟมพิซิน) อาจลดผลกระทบของ MCP
จำกัดอายุ
แท็บเล็ต Metoclopramide ได้รับการอนุมัติสำหรับเด็กอายุเก้าปีขึ้นไป ยาหยอดและยาเหน็บมีให้สำหรับเด็กอายุ XNUMX ปีขึ้นไป
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
MCP อาจใช้ในช่วงเวลาสั้น ๆ ระหว่างให้นมบุตร หากการรักษายืดเยื้อ มีความเป็นไปได้ที่สารออกฤทธิ์อาจผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่และทำให้เกิดผลข้างเคียงในทารก (เช่น อาการท้องอืด ระดับโปรแลคตินสูงขึ้นเล็กน้อย)
วิธีรับยาด้วย metoclopramide
การเตรียมการทั้งหมดที่มีสารออกฤทธิ์ metoclopramide ต้องมีใบสั่งยาในเยอรมนี ออสเตรีย และสวิตเซอร์แลนด์ ตั้งแต่ปี 2014 การหยด MCP ในขนาดสูง (4 มก./มล.) ไม่ได้รับการอนุมัติอีกต่อไป ยังคงมียาหยดในขนาดต่ำ (1 มก./มล.) อยู่
ยาเหน็บและแคปซูลที่ออกฤทธิ์ต่อเนื่อง (แคปซูลที่ออกฤทธิ์ล่าช้า) ที่มีจำหน่ายในเยอรมนีไม่มีจำหน่ายในสวิตเซอร์แลนด์และออสเตรีย
ยา metoclopramide รู้จักมานานแค่ไหนแล้ว?
Metoclopramide ผลิตครั้งแรกในปี พ.ศ. 1964 การเตรียมการที่อยู่ในตลาดเภสัชกรรมของเยอรมนีเป็นเวลานานที่สุดได้รับการอนุมัติเบื้องต้นในปี พ.ศ. 1979 ในระหว่างนี้ มียาชื่อสามัญจำนวนมากที่มีส่วนผสมออกฤทธิ์
