Cilastatin เป็นยาที่ได้รับพร้อมกับ ยาปฏิชีวนะ อิมิเพเน็ม เพื่อชะลอการเผาผลาญอย่างรวดเร็วของ imipenem Cilastatin เป็นหนึ่งในสารยับยั้งโปรตีเอส ยับยั้งเอนไซม์ไต dehydropeptidase-I ซึ่งมีหน้าที่ในการเผาผลาญ อิมิเพเน็ม.
cilastatin คืออะไร?
Cilastatin (สูตรโมเลกุลทางเคมี: C16H26N2O5S) เป็นอสัณฐานสีขาวถึงเหลืองซีด ผง (ซิลาสแตติน โซเดียม). ในทางเภสัชกรรมใช้เป็นตัวยับยั้งโปรตีเอสกล่าวคือยับยั้งเปปทิเดส (เดิมเรียกว่าโปรตีเอส) และป้องกันการย่อยสลายของ โปรตีน. Cilastatin ยับยั้งเอนไซม์ dehydropeptidase-I การยับยั้งสามารถแข่งขันได้และย้อนกลับได้ซึ่งหมายความว่า cilastatin แข่งขันกับ dehydropeptidase-I เพื่อครอบครองตัวรับเดียวกัน หลังจากเลิกใช้ cilastatin การยับยั้งจะถูกย้อนกลับเนื่องจากเอนไซม์สามารถครอบครองตัวรับได้อีกครั้ง
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
Cilastatin ใช้เป็น ผง เพื่อเตรียมสารละลายสำหรับแช่ จากนี้สามารถอนุมานได้ว่าแอปพลิเคชันจะฉีดเข้าเส้นเลือดดำเสมอ เกี่ยวกับเภสัชจลนศาสตร์ครึ่งชีวิตของยาในพลาสมาจะเฉลี่ยหนึ่งชั่วโมง Cilastatin ใช้ในรูปของเกลือ cilastatin โซเดียม. กลไกของการกระทำ ของ cilastatin คือการยับยั้ง dehydropeptidase-I ซึ่งเป็นเอนไซม์ของไตที่รับผิดชอบในการเผาผลาญ อิมิเพเน็ม. มีด้วยกัน การบริหารการยับยั้งการแข่งขันหมายความว่า cilastatin ครอบครองตัวรับเดียวกับเอนไซม์ของไตและ 'ต่อสู้' กับมันเพื่อครอบครองตัวรับ Dehydropeptidase-I จึงถูกยับยั้งในการทำงานของมันหรือป้องกันไม่ให้ใช้งานได้ นี่คือผลที่ต้องการของยาเนื่องจากกระบวนการนี้จะเกิดความล่าช้าในการเผาผลาญของ imipenem การเผาผลาญที่ล่าช้าส่งผลให้มีความเข้มข้นสูงขึ้นและการออกฤทธิ์ของ imipenem นานขึ้น Imipenem ถูกไฮโดรไลซ์ใน ไตซึ่งหมายความว่ามันถูกแยกย่อยโดยการเพิ่มไฟล์ น้ำ โมเลกุล การเผาผลาญของ imipenem ซึ่งล่าช้าโดย cilastatin ทำให้เกิดสารพิษต่อไตที่ไม่ได้ใช้งาน ในการศึกษาในสัตว์ทดลองพบว่า cilastatin ช่วยลดความเป็นพิษต่อไต
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
Cilastatin ใช้ร่วมกับ imipenem, an ยาปฏิชีวนะ จากกลุ่มยาปฏิชีวนะß-lactam บทบาทของมันคือการป้องกันการเผาผลาญอย่างรวดเร็วของ imipenem นี่เป็นสิ่งที่จำเป็นเพื่อให้ได้มาซึ่งสูงเพียงพอ สมาธิ ของ ยาปฏิชีวนะ เพื่อผลการรักษาที่ต้องการ นอกจากนี้การศึกษาในสัตว์ทดลองพบว่าการลดผลพิษต่อไตของ imipenem เมื่อใช้ร่วมกับ cilastatin Cilastatin ไม่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย ไม่มีผลต่อฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียของ imipenem เป็นเพียงการป้องกันการเผาผลาญอย่างรวดเร็วของ imipenem ซึ่งจะเพิ่มขึ้น สมาธิ ในพลาสมา ในทางเคมี cilastatin แสดงถึงอนุพันธ์ของกรดอะมิโนธรรมชาติ (R) -cysteine. Imipenem ซึ่งเป็นยาปฏิชีวนะที่ให้ยาร่วมกับ cilastatin มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียโดยการยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของ แบคทีเรีย. มีความเสถียรต่อเบต้า - แลคตาเมสของแบคทีเรีย Imipenem เป็นยาปฏิชีวนะในวงกว้างที่ครอบคลุมทั้งแบบแอโรบิคและแบบไม่ใช้ออกซิเจนแกรมบวกและแกรมลบ แบคทีเรีย. ใช้เป็นยาปฏิชีวนะสำรองสำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียที่คุกคามชีวิต การติดเชื้อแบบผสมยังเป็นข้อบ่งชี้สำหรับ imipenem ข้อบ่งชี้ข้างต้นส่งผลให้มีข้อบ่งชี้ที่เข้มงวดสำหรับการใช้ imipenem / cilastatin ร่วมกัน Imipenem มักใช้ร่วมกับ cilastatin ด้วยเหตุนี้
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงและความเสี่ยงที่อาจเกิดจากซิลาสแตติน ได้แก่ ความรู้สึกไวเกินไปเมื่อมีการกระตุ้นเนื้อเยื่อเฉพาะที่และ ความเจ็บปวด; อาการแพ้เช่นในท้องถิ่น ผิว การระคายเคือง, ผื่นแดง, ผื่น, คัน, ลมพิษ (ลมพิษ); เลือด นับการเปลี่ยนแปลงเช่น ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ หรือ eosinophilia; และชั่วคราว ตับ ความผิดปกติ ข้อห้ามในการใช้ cilastatin หรือการใช้ cilastatin ร่วมกับ imipenem รวมถึงความรู้สึกไวต่อ cilastatin ความรู้สึกไวต่อ imipenem หรือ beta-lactamase อื่น ๆ ยาปฏิชีวนะและความผิดปกติของไตในเด็ก นอกจากนี้ไม่ควรใช้ยาในระหว่าง การตั้งครรภ์ หรือให้นมบุตรการใช้ในเด็กเล็กก็มีข้อห้ามเช่นกัน
