สารยับยั้ง Reverse Transcriptase (HIV)

ผลกระทบ

Reverse transcriptase inhibitors (ATC J05AF) มีคุณสมบัติต้านไวรัสเอชไอวี ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งเอนไซม์ reverse transcriptase ของไวรัสซึ่งถ่ายทอด RNA ของไวรัสไปยัง DNA และมีความสำคัญต่อการจำลองแบบของไวรัส

โครงสร้างและคุณสมบัติ

ภายในกลุ่มยามีสองคลาสที่แตกต่างกัน สิ่งที่เรียกว่าตัวยับยั้งการแปลงสัญญาณย้อนกลับของนิวคลีโอไซด์ซึ่งเรียกย่อ ๆ ว่า NRTIs คือ ผลิตภัณฑ์ ที่ถูกฟอสโฟรีเลตในเซลล์เช่นเดียวกับสารตั้งต้นตามธรรมชาติและจะเปิดใช้งาน พวกมันถูกรวมเข้ากับ DNA อย่างแข่งขันได้ซึ่งเป็นหน่วยการสร้างที่ไม่ถูกต้องและนำไปสู่การยุติห่วงโซ่ NNRTIs ที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ reverse transcriptase inhibitors ไม่จำเป็นต้องมีการกระตุ้น ในฐานะที่เป็นสารยับยั้งพวกมันจะจับกับไซต์ที่ใช้งานของเอนไซม์ซึ่งขัดขวางการทำงานของมัน

ตัวชี้วัด

  • สำหรับการรักษาการติดเชื้อเอชไอวีซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาด้วยยาต้านไวรัสร่วม (HAART) RTI บางตัวยังใช้ในการรักษาโรคเรื้อรัง ตับอักเสบ ข. บทความนี้อ้างถึงเอชไอวี
  • การป้องกันโรคก่อนการสัมผัสเชื้อเอชไอวี (ดูที่นั่น)

ตัวแทน

สารยับยั้งการย้อนกลับของนิวคลีโอไซด์ (NRTIs):

  • abacavir (ไซอาเก้น).
  • ดีดาโนซีน (Videx)
  • เอ็มตริซิตาไบน์ (Emtriva)
  • ลามิวูดีน (3TC)
  • สตาวูดีน (Zerit)
  • Tenofovirdisoproxil (วิเรียด)
  • เทโนโฟไวรัสอะเฟนาไมด์ (เวมลิดี้).
  • Zidovudine (Retrovir AZT) - ยาเอชไอวีตัวแรก พ.ศ. 1
  • ซัลซิตาไบน์ (ไม่มีวางจำหน่ายทั่วไปในหลายประเทศ)

สารยับยั้งการย้อนกลับของยีนที่ไม่ใช่นิวคลีโอไซด์ (NNRTIs):

  • ยา Efavirenz (สโตคริน).
  • Etravirine (Intelence)
  • เนวิราพีน (Viramune)
  • Rilpivirine (เอดูแรนท์)
  • Delavirdine (ไม่มีวางจำหน่ายทั่วไปในหลายประเทศ)
  • โดราวิริน (Pifeltro)