เทโนโฟไวรัสอะเฟนาไมด์

ผลิตภัณฑ์

ต่างๆ ยาเสพติด ที่มี tenofoviralafenamide อยู่ในตลาดทั่วโลก ในหลายประเทศ tenofoviralafenamide ได้รับการอนุมัติครั้งแรกในปี 2016 (สหรัฐอเมริกา: 2015)

• บิกตาร์วี่: บิกเตกราเวียร์, emtricitabineและ tenofoviralafenamide (HIV)
• เจนโวยา: elvitegravir, Cobicistat, emtricitabineและ tenofoviralafenamide (HIV)
• เดสโควี่: emtricitabine และ tenofoviralafenamide (HIV)
• โอเดฟซีย์: emtricitabine, ริลพิวิริน และ tenofoviralafenamide (HIV)
• ซิมทูซา: darunavir + Cobicistat + เอ็มทริซิทาไบน์ + เทโนโฟไวรัสอะเฟนาไมด์
• เวมลิดี: tenofoviralafenamide (ตับอักเสบ B)

Vemlidy สำหรับเรื้อรัง ตับอักเสบ การบำบัด B ได้รับการอนุมัติครั้งแรกในปี 2016 (สวิตเซอร์แลนด์: 2017)

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Tenofoviralafenamide (ค₂₃H₃₁O₇N₆พี, ม_r = 534.5 g / mol) คือ อะลานีน อนุพันธ์และ prodrug phosphonamidate ของ tenofovir. มีอยู่ในรูปของเกลือฟูมาเรตและไฮโดรไลซ์ภายในเซลล์โดยไลโซโซม คาร์บอกซีเปปทิเดส cathepsin A ถึง tenofovir. ซึ่งแตกต่างจาก tenofovirdisoproxil (TDF) tenofoviralafenamide (TAF) มีความเสถียรมากกว่าในพลาสมา สิ่งนี้จะเพิ่มการคัดเลือกสำหรับเซลล์เป้าหมายเพิ่มความเข้มข้นภายในเซลล์เพิ่มประสิทธิภาพและลดลง ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ (ไตกระดูก).

ผลกระทบ

tenofovir (ATC J05AF07) มีคุณสมบัติต้านไวรัสเอชไอวีและไวรัสตับอักเสบบี ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งเอนไซม์ reverse transcriptase ของไวรัสซึ่งถ่ายทอด RNA ของไวรัสไปยัง DNA และมีความสำคัญในการจำลองแบบของไวรัส สารกระตุ้นจะรวมอยู่ใน DNA และนำไปสู่การยุติโซ่

ตัวชี้วัด

• สำหรับการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี -1 (การบำบัดร่วมกัน)
• สำหรับการรักษาอาการเรื้อรัง ตับอักเสบ B.

ปริมาณ

ตามข้อมูลของมืออาชีพ. ยาเสพติด ได้รับการบริหารโดยทางปาก TAF ได้รับการบริหารที่ต่ำกว่า ปริมาณ กว่า TDF

ปฏิสัมพันธ์

Tenofoviralafenamide เป็นสารตั้งต้นของ พีไกลโคโปรตีน และสารยับยั้ง CYP3A4 ที่อ่อนแอ ผ่านการหลั่งของท่อไตผ่าน OAT1, OAT3 และ MRP4

ผลกระทบ

Tenofovir อาจไม่ก่อให้เกิดความเสียหายต่อไตรวมถึงไตอักเสบภาวะไตและ ไตวาย. กระดูกลดลง และไม่ค่อย ภาวะกระดูกพรุน ยังเป็นไปได้ Tenofoviralafenamide ได้รับการพัฒนาโดยมีเป้าหมายเพื่อเพิ่มความทนทานของ tenofovir และปรับปรุงประสิทธิภาพ