อัลมอเรแซนท์

ผลิตภัณฑ์

Almorexant ไม่มีวางจำหน่ายทั่วไป การพัฒนาทางคลินิกถูกยกเลิกโดย Actelion และ GlaxoSmithKline (GSK) ในปี 2011 เนื่องจาก ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์.

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Almorexant (ค₂₉H₃₁F₃N₂O₃, M_r = 512.6 g / mol) เป็นอนุพันธ์ของ tetrahydroisoquinoline มีความสัมพันธ์ทางโครงสร้างกับ opioid methopholine

ผลกระทบ

Almorexant มีคุณสมบัติกระตุ้นการนอนหลับ เป็นคู่อริที่เลือกและเป็นคู่ที่ตัวรับ orexin OX1R และ OX2R มันบล็อกการจับตัวของ neuropeptides orexin A และ orexin B ซึ่งผลิตใน มลรัฐ ของเซลล์ประสาทไปยังตัวรับ ระบบนี้มีหน้าที่ส่วนหนึ่งในการส่งเสริมความตื่นตัว

ตัวชี้วัด

Almorexant มีไว้สำหรับการรักษา นอนหลับผิดปกติ.