ผลิตภัณฑ์
Bremelanotide ได้รับการรับรองในสหรัฐอเมริกาในปี 2019 เป็นวิธีการฉีดในปากกาหัวฉีดอัตโนมัติ (Vyleesi)
โครงสร้างและคุณสมบัติ
เบรเมลาโนไทด์ (C50H68N14O10, Mr = 1025.2 g / mol) เป็นแอนะล็อกไซคลิกเปปไทด์สังเคราะห์ของฮอร์โมนกระตุ้นα-melanocyte (α-MSH) ที่ผลิตใน adenohypophysis Bremelanotide ประกอบด้วยเจ็ด กรดอะมิโน (heptapeptide) และเป็นสารออกฤทธิ์ของ melanotan-II ในยานี้มีอยู่ในรูปของ bremelanotide acetate Ac-Nle-cyclo- (Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) - x CH3คู
ผลกระทบ
Bremelanotide ช่วยกระตุ้นความต้องการทางเพศ ผลกระทบเกิดจาก agonism แบบไม่เลือกที่ตัวรับ melanocortin (MCRs) ในส่วนกลาง ระบบประสาท. ตัวรับเมลาโนคอร์ตินยังถูกแปลในเซลล์เมลาโนไซต์ ดังนั้นการกระตุ้นตัวรับอาจทำให้เม็ดสีเพิ่มขึ้น ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 2.7 ชั่วโมง ในได้แสดงให้เห็นว่าเบรเมลาโนไทด์มีคุณสมบัติในการกระตุ้นการแข็งตัวและสามารถใช้สำหรับ หย่อนสมรรถภาพทางเพศ การบำบัด แต่ยังไม่ได้รับการอนุมัติสำหรับวัตถุประสงค์นี้
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาสตรีวัยก่อนหมดประจำเดือนที่มีความผิดปกติทางเพศที่ไม่ได้ใช้งาน (HSDD)
ปริมาณ
ตาม SmPC. ยานี้ได้รับการฉีดเข้าใต้ผิวหนังโดยผู้ป่วยโดยใช้เครื่องฉีดอัตโนมัติ ฉีดเท่าที่จำเป็นอย่างน้อย 45 นาทีก่อนที่จะมีกิจกรรมทางเพศและไม่สม่ำเสมอ ไม่เกินหนึ่ง ปริมาณ ควรให้ยาภายใน 24 ชั่วโมง ควรฉีดสูงสุด 8 ครั้งต่อเดือน
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- ความดันโลหิตสูงที่ไม่สามารถควบคุมได้
- โรคหัวใจและหลอดเลือด
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Bremelanotide อาจชะลอการล้างกระเพาะอาหารและส่งผลต่อ การดูดซึม ของอื่น ๆ ยาเสพติด. การเปิดรับอย่างเป็นระบบของ naltrexone ลดลงอย่างมีนัยสำคัญโดย bremelanotide
อาการไม่พึงประสงค์
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ความเกลียดชัง, อาเจียน, การชะล้าง, ปฏิกิริยาในบริเวณที่ฉีดและ ปวดหัว. Bremelanotide อาจเพิ่มขึ้นชั่วคราว เลือด ความดันและลด หัวใจ ประเมินค่า. อาจทำให้เกิดรอยดำเฉพาะที่เช่นบนใบหน้า เหงือกและหน้าอก
