โอซิเมอร์ตินิบ

ผลิตภัณฑ์

Osimertinib ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาในปี 2015 และในสหภาพยุโรปและสวิตเซอร์แลนด์ในปี 2016 ในรูปแบบแท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม (Tagrisso)

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Osimertinib มีอยู่ในผลิตภัณฑ์ยาเช่น osimertinib mesilate (C₂₈H₃₃N₇O₂ - ช₄O₃ส_r = 596 ก. / โมล) เป็นอนุพันธ์ของเมทิลลินโดลอะนิลีนและไพริมิดีน

ผลกระทบ

Osimertinib (ATC L01XE35) มีคุณสมบัติต้านมะเร็งและต้านมะเร็ง ผลกระทบเกิดจากความผูกพันที่เลือกและเปลี่ยนแปลงไม่ได้กับตัวแปรตัวรับเอพิเดอร์มัลโกรทแฟกเตอร์ (EGFR) ที่กลายพันธุ์ ในทางตรงกันข้าม EGFR wild-type ไม่ถูกยับยั้ง Osimertinib ยังมีผลกับ EGFR ด้วยการกลายพันธุ์ของ T790M การกลายพันธุ์นี้พบเห็นได้ทั่วไปในความต้านทานการรักษาและขั้นสูง ปอด โรคมะเร็ง. ในกรณีนี้ threonine ที่ตำแหน่ง 790 จะถูกแทนที่ด้วย a methionine. Osimertinib มีครึ่งชีวิตที่ยาวนาน 48 ชั่วโมง

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีเซลล์ขนาดเล็กในระยะลุกลามหรือระยะแพร่กระจาย ปอด โรคมะเร็ง (NSCLC) ที่มีการกลายพันธุ์ของ EGFR T790M ซึ่งมีความก้าวหน้าของโรคในระหว่างหรือหลังการรักษาด้วย EGFR TKI

ปริมาณ

ตาม SmPC. แท็บเล็ต รับประทานวันละครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป
• การใช้สาโทเซนต์จอห์นพร้อมกัน

ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Osimertinib เป็นสารตั้งต้นของ CYP3A พีไกลโคโปรตีนและ พ.ศและยาที่เกี่ยวข้อง ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย โรคท้องร่วง, ผิว ผื่น, ผิวแห้งและความเป็นพิษต่อเล็บ