colchicine

ผลิตภัณฑ์

ยาที่มีโคลชิซินไม่มีขายในหลายประเทศแล้ว ยาเสพติด มีจำหน่ายในต่างประเทศที่สามารถนำเข้าได้ นอกจากนี้ยังอาจเป็นไปได้ที่จะเตรียมสูตรที่ไม่เกี่ยวข้องในร้านขายยา (ปัญหา: ความเป็นพิษสาร)

ต้นกำเนิด

Colchicine เป็นอัลคาลอยด์หลักของ ดอกดินในฤดูใบไม้ร่วง (Colchicaceae) ซึ่งมีมากเป็นพิเศษในเมล็ด นอกจากนี้ยังมีอยู่ในหัวของต้นกลอรี่แอฟริกันเช่นเดียวกับในบางชนิด

โครงสร้างและคุณสมบัติ

ยาโคลชิซิน (C22H25NO6, Mr = 399.4 g / mol) เป็นเบสธรรมชาติที่อ่อนแอมากจากกลุ่ม tropolone alkaloid สร้างขึ้นจากระบบวงแหวนไตรโคเดอร์มาของเบนโซเฮปทาลีน Colchicine มีสีขาวอมเหลืองผลึกหรืออสัณฐานรสขม ผง ที่ละลายได้ใน น้ำ. ผง เปลี่ยนเป็นสีเข้มเมื่อโดนแสง

ผลกระทบ

Colchicine (ATC M04AC01) มีฤทธิ์ต้านการอักเสบและยาแก้ปวด ช่วยขจัดอาการอักเสบของข้อต่อในระหว่างระยะเฉียบพลัน เกาต์ การโจมตีจึงช่วยบรรเทา ความเจ็บปวด. ซึ่งแตกต่างจาก uricostats และ uricosurics colchicine ไม่มีผลต่อความเข้มข้นของกรดยูริกใน เลือด.

ตัวชี้วัด

สำหรับป้องกันหรือรักษาเฉียบพลัน เกาต์ การโจมตี ข้อบ่งชี้อื่น ๆ มีให้ในวรรณคดีเช่น ไข้เมดิเตอร์เรเนียนในครอบครัว (ข้อบ่งชี้ในสหรัฐอเมริกา), โรคBehçetและกำเริบ เยื่อหุ้มหัวใจอักเสบ. ในหลายประเทศไม่มีการอนุมัติตามกฎข้อบังคับ สำหรับการรักษาเฉียบพลันของ เกาต์NSAIDs ที่เป็นพิษน้อยกว่าและ glucocorticoids นอกจากนี้ยังใช้ อย่างไรก็ตามตามแนวทางของ EULAR โคลชิซินยังคงเป็นหนึ่งในตัวแทนบรรทัดแรกสำหรับการรักษาแบบเฉียบพลัน

ปริมาณ

ตามคู่มือการใช้ยา. ยาเม็ด สามารถรับประทานได้โดยไม่ต้องรับประทานอาหาร ตามวิธีการรักษาแบบดั้งเดิมในการรักษาอาการเฉียบพลันในผู้ใหญ่ให้รับประทานครั้งแรก 1 มก. ตามด้วย 0.5 มก. ทุก 1-2 ชั่วโมงจนกว่าอาการจะบรรเทาลงหรือ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ เกิดขึ้น สูงสุดต่อวัน ปริมาณ ไม่ควรเกิน 4-6 มก. (ก่อนหน้านี้ 10 มก.) นอกจากนี้ยังมีการกล่าวถึงสูตรการรักษาทางเลือกในวรรณคดี ตามข้อมูลทางเทคนิคของ Colcrys ค่าสูงสุด ปริมาณ 1.8 มก. ต่อวัน (3 ยาเม็ด) ไม่ควรเกินเพราะจะไม่ให้ประโยชน์เพิ่มเติมใด ๆ ปริมาณ ต้องปรับทีละรายการ แนวทาง EULAR ยังแนะนำให้ใช้ขนาดต่ำ (0.5 มก. 3 ครั้งต่อวัน)

ห้าม

Colchicine มีข้อห้ามในการแพ้ในระหว่าง การตั้งครรภ์และในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตและการทำงานของตับโรคระบบทางเดินอาหาร เลือด นับความผิดปกติและความผิดปกติของหัวใจและหลอดเลือด รายละเอียดข้อควรระวังและ ปฏิสัมพันธ์ สามารถดูได้จากเอกสารข้อมูลยา

ปฏิสัมพันธ์

Colchicine ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 และขนส่งโดย พีไกลโคโปรตีน. CYP3A4 เร่งปฏิกิริยา demethylation ของกลุ่มเมทอกซีและส่งผลให้เกิดสารที่ไม่ใช้งาน ด้วยการใช้สารยับยั้ง CYP3A4 หรือ P-gp ร่วมกันความเข้มข้นของพลาสมาจะเพิ่มขึ้นและอาจส่งผลให้เกิดพิษอย่างรุนแรง สารยับยั้ง CYP ที่แข็งแกร่ง ได้แก่ ซิโคลสปอริน และ แมคโครไลด์ เช่น คลาริโธรมัยซิน, อะโซล ยาต้านเชื้อราและสารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี ราโนลาซีน เป็นสารยับยั้ง P-gp ที่แข็งแกร่ง อื่น ๆ ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ด้วย ยากลุ่ม statin, ไฟเบรตและสารพิษต่อไต Colchicine อยู่ภายใต้ การไหลเวียนของ enterohepatic.

ผลกระทบ

ผลกระทบ อาจเป็นสัญญาณของความมึนเมาที่เกี่ยวข้องกับขนาดยา ที่พบมากที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย โรคท้องร่วง, ความเกลียดชัง, อาเจียนและ อาการปวดท้อง. โรคท้องร่วง เกิดจากการยับยั้งการผลัดเซลล์ในเยื่อบุผิวลำไส้เล็ก ผู้ป่วยมักมีอาการผิดปกติของกล้ามเนื้อกล้ามเนื้ออ่อนแรง ไต ความเสียหายและ ผิว ความผิดปกติเช่นอาการคันและ ร้อน. ในปริมาณที่สูง เลือด นับการเปลี่ยนแปลง โรคโลหิตจาง, ความผิดปกติของการเจริญเติบโตของเล็บ, ผมร่วงและบางครั้งก็มีการสังเกตปฏิกิริยาภูมิไวเกิน ผมร่วง และ การนับเม็ดเลือด การเปลี่ยนแปลงยังเป็นผลมาจากการยับยั้งไมโทซิส มีรายงานการเป็นพิษที่มีผลร้ายแรง