พ.ศ

บทนำ

โรคมะเร็งเต้านม โปรตีนต้านทาน (BCRP หรือ ABCG2) เป็นตัวขนย้ายที่ไหลออกซึ่งเป็นของ ABC superfamily (เทปผูกกับ ATP) มันถูกเข้ารหัสโดยยีนแรกที่แยกได้จาก มะเร็งเต้านม เซลล์ในปี 1998 BCRP ประกอบด้วย 655 กรดอะมิโน และมีน้ำหนักโมเลกุล 72 kDa BCRP เป็นสื่อกลางในการต่อต้านเซลล์ที่มีความหลากหลายทางโครงสร้างและทางเภสัชวิทยา ยาเสพติด in โรคมะเร็ง เซลล์โดยการ” สูบฉีด” ออกจากเซลล์มะเร็ง ซึ่งหมายความว่าสารต้านมะเร็ง ยาเสพติด ไม่สามารถเข้าสู่เซลล์และมีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาได้

กลไกการขนส่ง

BCRP เป็นตัวขนย้ายที่ใช้งานอยู่ซึ่งขนส่งวัสดุพิมพ์จาก เยื่อหุ้มเซลล์ซึ่งเป็นภาษาท้องถิ่นให้กลับไปที่พื้นที่ภายนอก การขนส่งนี้สามารถเทียบกับไฟล์ สมาธิ การไล่ระดับสีเนื่องจากการใช้พลังงานจาก ATP

พื้นผิว

BCRP มีความจำเพาะของสารตั้งต้นที่กว้างมากดังนั้นจึงสามารถขนส่งสารต่างๆได้หลายชนิดรวมถึงตัวแทนยาจำนวนมาก ซึ่งรวมถึงตัวอย่างเช่น ยาต้านไวรัส, ควิโนโลน, ยากลุ่ม statin, cytostatic ต่างๆ ยาเสพติดและ สารยับยั้งไคเนส.

การเกิดขึ้นและหน้าที่

BCRP ไม่เพียง แต่พบในไฟล์ โรคมะเร็ง เซลล์ แต่เป็นตัวลำเลียงทางสรีรวิทยาที่พบในอวัยวะต่างๆรวมทั้งลำไส้ ตับ, เลือด-สมอง อุปสรรค รกและ ไต. คิดว่าเป็นกลไกการป้องกันที่ช่วยปกป้องร่างกายและเซลล์จากสารอันตรายโดยสร้างเกราะป้องกันและส่งเสริมสิ่งเหล่านี้ การขจัด จากสิ่งมีชีวิต นอกจากนี้ยังมีหน้าที่ทางสรีรวิทยาอื่น ๆ

ความสำคัญสำหรับการบำบัดด้วยยา

เนื่องจาก BCRP เป็นอุปสรรคต่อตัวแทนทางเภสัชกรรมสารตั้งต้นของ BCRP อาจเข้าถึงสถานที่ปฏิบัติงานได้ไม่เพียงพอ นี่คือกรณีที่เรียกว่า multidrug resistance (MDR) หรือความต้านทานของ โรคมะเร็ง เซลล์ไปยังสารเคมีบำบัด (ดูด้านบน) สารตั้งต้น BCRP มีความอ่อนไหวต่อยาเสพติด ปฏิสัมพันธ์. เมื่อใช้ร่วมกับสารยับยั้ง BCRP เช่น คีโตโคนาโซล หรือสารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวีความเข้มข้นในร่างกายจะเพิ่มขึ้น ซึ่งจะเพิ่มความเสี่ยงสำหรับ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์.