โคลมิพรามีนออกฤทธิ์อย่างไร
Clomipramine มีปฏิกิริยากับจุดเชื่อมต่อจำนวนมาก (ตัวรับ) ของสารสื่อประสาท (สารสื่อประสาท) สิ่งนี้จะอธิบายถึงผลในการช่วยยกระดับอารมณ์ ต่อต้านการครอบงำจิตใจ และยาแก้ปวด
การส่งสัญญาณในสมองเกิดขึ้นผ่านสารสื่อประสาท เช่น เซโรโทนินและนอร์เอพิเนฟริน เมื่อแรงกระตุ้นทางไฟฟ้ากระตุ้นเซลล์ประสาท มันจะปล่อยสารส่งสารเข้าไปในรอยแยกไซแนปติก ซึ่งเป็นช่องว่างเล็กๆ ที่ทำหน้าที่เป็นจุดติดต่อกับเซลล์ประสาทที่อยู่ใกล้เคียง
ผู้ส่งสารจะย้ายไปยังเซลล์ข้างเคียง ผูกไว้กับตัวรับพิเศษ จากนั้นจึงส่งสัญญาณ สารสื่อประสาทจะถูกดูดซึมกลับเข้าไปในเซลล์ต้นกำเนิดซึ่งจะหยุดผลกระทบ
นี่คือที่มาของ clomipramine โดยจะป้องกันไม่ให้สารส่งสาร เช่น serotonin และ norepinephrine จากการถูกดูดซึมกลับเข้าสู่เซลล์ประสาทต้นกำเนิด ซึ่งหมายความว่าพวกมันออกฤทธิ์นานขึ้น
การดูดซึม การย่อยสลาย และการขับถ่าย
Clomipramine จะถูกดูดซึมจากลำไส้เล็กเข้าสู่กระแสเลือดได้อย่างสมบูรณ์และรวดเร็วหลังจากรับประทานเข้าไป จุดแรกที่เลือดที่มาจากลำไส้คือตับซึ่งเป็นอวัยวะศูนย์กลางการเผาผลาญ ที่นั่นสารออกฤทธิ์มากถึง 50 เปอร์เซ็นต์จะถูกเผาผลาญทันที
ระดับพลาสมาในเลือดของ clomipramine สูงสุดจะถึงสองถึงแปดชั่วโมงหลังการกลืนกิน การขับถ่ายส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านทางไตทางปัสสาวะ Clomipramine จะถูกขับออกมาภายในเวลาประมาณ 21 ชั่วโมง และครึ่งหนึ่งของสารออกฤทธิ์ (metabolite) desmethylclomipramine จะถูกขับออกหลังจากผ่านไปประมาณ 36 ชั่วโมง
โคลมิพรามีนใช้เมื่อใด?
ข้อบ่งชี้ที่ได้รับการอนุมัติสำหรับโคลมิพรามีน – โดยมีความแตกต่างเล็กน้อยระหว่างเยอรมนี ออสเตรีย และสวิตเซอร์แลนด์ – ได้แก่:
- โรคซึมเศร้า
- Cataplexy (การสูญเสียความตึงเครียดของกล้ามเนื้ออย่างกะทันหัน) ในเฉียบ
- อาการประสาทหลอนจากการสะกดจิต (ภาพหลอนเมื่อหลับ) ในเฉียบ: ข้อบ่งชี้ที่ได้รับการอนุมัติในประเทศเยอรมนีเท่านั้น
- การนอนหลับเป็นอัมพาต: ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในประเทศเยอรมนีเท่านั้น
- การรักษาอาการปวดระยะยาวซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของแนวคิดการรักษาโดยรวม: ได้รับการอนุมัติให้ใช้ในเยอรมนีและสวิตเซอร์แลนด์เท่านั้น
- Enuresis nocturna (รดที่นอน) ในเด็กอายุหลัง 5 ขวบ (เยอรมนี) หรือหลังอายุ 6 ขวบ (สวิตเซอร์แลนด์) ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของแนวคิดการรักษาโดยรวมหลังจากแยกสาเหตุทางธรรมชาติ (ไม่ได้รับการอนุมัติสำหรับข้อบ่งชี้นี้ในออสเตรีย)
การใช้นอกเหนือจากข้อบ่งชี้ที่ได้รับอนุมัติอาจเกิดขึ้นได้หลังจากให้ข้อมูลผู้ป่วยอย่างระมัดระวังแล้วในระหว่างที่เรียกว่า "การใช้นอกฉลาก"
วิธีใช้โคลมิพรามีน
การรักษาควรเริ่มด้วยความระมัดระวัง เช่น ใช้ขนาดยาที่น้อยลง จากนั้นจึงค่อยๆ เพิ่มขนาดยาขึ้นเรื่อยๆ จนกระทั่งได้ผลการรักษาตามที่ต้องการ จากนั้นสารออกฤทธิ์จำนวนนี้จะถูกคงไว้เป็นปริมาณการบำรุงรักษา
เพื่อยุติการรักษา ให้ค่อยๆ ลดขนาดยาลงอีกครั้ง การบำบัดแบบ "ลดลง" นี้มีวัตถุประสงค์เพื่อป้องกันผลข้างเคียงที่อาจเกิดจากการหยุดยากะทันหัน
โดยทั่วไปการรักษาจะเริ่มมีผลประมาณเจ็ดถึง 28 วันหลังจากที่ผู้ป่วยเริ่มรับประทาน แพทย์จะเป็นผู้กำหนดว่าจะต้องรับประทานยานานแค่ไหน
ผลข้างเคียงของโคลมิพรามีนมีอะไรบ้าง?
ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ความผิดปกติของคำพูด กล้ามเนื้ออ่อนแรง ภาพหลอน สับสน ความผิดปกติของการนอนหลับ วิตกกังวล อาเจียน ท้องร่วง ความผิดปกติของการรับรส หูอื้อ (หูอื้อ) และคัน
บางครั้งผู้ป่วยจะมีอาการชัก ไม่ค่อยมีการลดลงของเม็ดเลือดขาว (เม็ดเลือดขาว) และเกล็ดเลือด (thrombocytes) และการเก็บปัสสาวะอันเป็นผลมาจากการรักษา
หากคุณประสบผลข้างเคียงหรืออาการที่รุนแรงซึ่งไม่ทราบ โปรดปรึกษาแพทย์
สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อรับประทานโคลมิพรามีน
ห้าม
ห้ามรับประทานโคลมิพรามีนในกรณีต่อไปนี้:
- แพ้สารออกฤทธิ์หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
- อาการเพ้อเฉียบพลัน
- การเก็บปัสสาวะเฉียบพลัน
- โรคต้อหินมุมแคบที่ไม่ได้รับการรักษา (รูปแบบของโรคต้อหิน)
- การขยายตัวของต่อมลูกหมากด้วยการสร้างปัสสาวะที่ตกค้าง
- pyloric stenosis (การตีบของช่องท้อง)
- อัมพาตลำไส้เล็กส่วนต้น (ลำไส้อุดตันเนื่องจากลำไส้อัมพาต)
- กลุ่มอาการ QT แต่กำเนิด (การยืดช่วง QT - ส่วนหนึ่งของ ECG)
ปฏิกิริยาระหว่างยา
Clompiramine อาจมีปฏิกิริยากับสารอื่นหลายชนิด ตัวอย่างเช่น ต้องหยุดยายับยั้ง MAO ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้ (ยาสำหรับภาวะซึมเศร้าและโรคพาร์กินสัน) อย่างน้อย 14 วันก่อนเริ่มการรักษาด้วย clomipramine
นอกจากนี้ ต้องไม่ใช้ยาอื่นๆ ร่วมกับ clomipramine เช่น ยาลดการเต้นของหัวใจแบบควินิดีน หรือยาแก้ซึมเศร้าอื่นๆ บางชนิด (เช่น SSRIs)
Clomipramine อาจกระตุ้นผลของยา anticholinergic และยาระงับประสาทส่วนกลาง
Clomipramine ถูกย่อยสลายในตับโดยส่วนใหญ่ด้วยความช่วยเหลือของเอนไซม์ CYP2D6 และ CYP2C19 สารที่ยับยั้งเอนไซม์เหล่านี้หรือเพิ่มการผลิตจึงอาจลดหรือเร่งการสลายตัวของโคลมิพรามีน
การบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์พร้อมกันสามารถเพิ่มผลกดประสาทของยาได้
หากรับประทานยาแก้ซึมเศร้ากลุ่มไตรไซคลิก เช่น โคลมิพรามีนร่วมกับอาหารที่มีเส้นใยสูงหรือยาระบาย จะขัดขวางการดูดซึมเข้าสู่ร่างกาย
การขับขี่และใช้งานเครื่องจักร
เนื่องจากโคลมิพรามีนทำให้การตอบสนองลดลง ผู้ป่วยจึงไม่ควรขับรถ ใช้เครื่องจักร หรือทำกิจกรรมที่เป็นอันตรายอื่นๆ อย่างน้อยในช่วง XNUMX-XNUMX วันแรกของการรักษา
จำกัดอายุ
Clomipramine ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาข้อบ่งชี้บางประการในเด็กอายุหลังห้าขวบ (เยอรมนีและออสเตรีย) และในเด็กอายุหลังหกขวบ (สวิตเซอร์แลนด์)
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
เมื่อใช้ clomipramine ในระหว่างตั้งครรภ์ ควรติดตามการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์อย่างใกล้ชิดด้วยอัลตราซาวนด์ เมื่อใช้จนถึงแรกเกิด ทารกแรกเกิดอาจมีความผิดปกติในการปรับตัว ดังนั้นควรได้รับการดูแลอย่างใกล้ชิดในช่วง XNUMX-XNUMX วันแรก
การใช้ clomipramine ในระหว่างให้นมบุตรต้องได้รับการชั่งน้ำหนักอย่างเคร่งครัดเนื่องจากสารออกฤทธิ์จะผ่านเข้าสู่เต้านม สภาพของเด็กอาจบกพร่องทั้งนี้ขึ้นอยู่กับขนาดยา อย่างไรก็ตาม จนถึงปัจจุบัน ยังไม่มีการอธิบายอาการในทารกที่ได้รับนมแม่ซึ่งมารดารับประทานโคลมิพรามีน
วิธีรับยาโคลมิพรามีน
Clomipramine มีจำหน่ายตามใบสั่งแพทย์ในเยอรมนี ออสเตรีย และสวิตเซอร์แลนด์ กล่าวคือ หลังจากแสดงใบสั่งยาจากแพทย์ที่ร้านขายยาเท่านั้น
