นีโอสติกมีน

ผลิตภัณฑ์

ขณะนี้ Neostigmine มีจำหน่ายทั่วไปในหลายประเทศเป็นวิธีการฉีดเท่านั้น (Robinul Neostigmine Injektionslsg) พรอสติกมีน 15 มก ยาเม็ด ไม่มีให้บริการในหลายประเทศแล้ว

โครงสร้างและคุณสมบัติ

นีโอสติกมีนโบรไมด์ (C₁₂H₁₉BRN₂O₂, 303.20 ก. / โมล)

ผลกระทบ

Neostigmine (ATC N07AA01, ATC S01EB06) เป็นพาราซิมพาโทมิเมติกทางอ้อมโดยการยับยั้ง acetylcholinesterase สามารถแข่งขันกับ acetylcholine. อย่างไรก็ตามเนื่องจาก neostigmine-acetylcholinesterase complex ถูกไฮโดรไลซ์ช้ากว่า acetylcholine-acetylcholinesterase complex acetylcholine ที่ปล่อยออกมาจะสะสมที่ตัวรับโคลีน เป็นผลให้การกระทำของ acetylcholine ที่ตัวรับ cholinergic ทั้งหมดได้รับการปรับปรุง ปฏิสัมพันธ์ของ neostigmine กับ acetylcholinesterase สามารถย้อนกลับได้ เมื่อสารประกอบเชิงซ้อนระหว่างนีโอสติกมีนและโคลีนเอสเตอเรสละลายแล้วเอนไซม์จะถูกกระตุ้นอีกครั้งและสามารถไฮโดรไลซ์อะซิทิลโคลีนซึ่งจะยุติการกระทำของมัน ช่วงของการออกฤทธิ์ของ neostigmine ไม่ได้ จำกัด เฉพาะผลของ parasympathomimetic เท่านั้น แต่ยังรวมถึงผล cholinomimetic อื่น ๆ ที่กระจายไปทั่วร่างกาย: การเพิ่ม Tonus ของกล้ามเนื้อในลำไส้และโครงร่างการกระตุ้นของเหงื่อและ ต่อมน้ำลาย, miosis และ หัวใจเต้นช้าฯลฯ

ตัวชี้วัด

• อะโทนิค อาการท้องผูก, อุตุนิยมวิทยา (ตัวอย่างเช่นก่อนการถ่ายภาพรังสี)
• หลังผ่าตัด atony ลำไส้และการเก็บปัสสาวะ
• โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงชนิดร้ายแรง (Myasthenia Gravis pseudoparalytica)
• Curare antagonist (เพื่อยกเลิกผลของ curare และ nondepolarizing แบบ curare ผ่อนคลายกล้ามเนื้อ).