บูพรีนอร์ฟีน: ผลและการใช้ประโยชน์

บูพรีนอร์ฟีนออกฤทธิ์อย่างไร

เนื่องจากเป็นสารออกฤทธิ์ที่ออกฤทธิ์ในกลุ่มฝิ่น บูพรีนอร์ฟีนไม่ได้เกิดขึ้นตามธรรมชาติในต้นฝิ่นเหมือนกับฝิ่น แต่ถูกสร้างขึ้นในทางเคมีและทางเภสัชวิทยา ต้องขอบคุณการปรับเปลี่ยนโครงสร้างตามเป้าหมาย ทำให้ฝิ่นมีประโยชน์มากกว่ายาฝิ่นในแง่ของผลและผลข้างเคียง

เช่นเดียวกับยาฝิ่น ฝิ่น เช่น บูพรีนอร์ฟีน ออกฤทธิ์ผ่านทางจุดเชื่อมต่อฝิ่น (ตัวรับ) ในระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ในสมองและไขสันหลัง พวกเขาส่วนใหญ่จะไกล่เกลี่ยผลยาแก้ปวดผ่านทางเว็บไซต์เหล่านี้ ผลกระทบต่อตัวรับมักจะรุนแรงกว่าเอ็นโดรฟินของร่างกายซึ่งจอดอยู่ที่นั่นด้วย

สารออกฤทธิ์มาตรฐานที่ใช้เปรียบเทียบฝิ่นและฝิ่นอื่นๆ ทั้งหมดในแง่ของประสิทธิภาพคือมอร์ฟีนฝิ่น ซึ่งใช้ในการบำบัดความเจ็บปวดด้วย เมื่อเปรียบเทียบกับสิ่งนี้ สารออกฤทธิ์บูพรีนอร์ฟีนจะมีประสิทธิภาพมากกว่าประมาณ 25 ถึง 50 เท่า

ตรงกันข้ามกับส่วนผสมออกฤทธิ์อื่นๆ มันแสดงสิ่งที่เรียกว่า "ผลกระทบเพดาน" ที่เกี่ยวข้องกับภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ ตัวอย่างเช่น: ดังนั้น เมื่อเกินขนาดที่กำหนด ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจจะไม่รุนแรงขึ้นเมื่อเพิ่มขนาดยาเพิ่มเติม ในกรณีนี้ ด้วยมอร์ฟีน เป็นต้น

นอกจากนี้ บูพรีนอร์ฟีนไม่ใช่สิ่งที่เรียกว่าตัวเอกเต็มรูปแบบ (ซึ่งผลจะเพิ่มขึ้นเรื่อยๆ ตามขนาดยาที่เพิ่มขึ้น) แต่เป็นตัวเอกบางส่วน ซึ่งให้ผลในระดับหนึ่ง แต่ไม่เกิน - แม้จะใช้ร่วมกับยากลุ่มฝิ่นอื่นๆ ก็ตาม

ผลกระทบนี้มีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการเลิกติดยา เนื่องจากสามารถบรรเทาอาการถอนยาได้อย่างมีประสิทธิภาพ แต่หลีกเลี่ยงการเพิ่มขนาดยาและใช้ยาเกินขนาด

การดูดซึม การสลาย และการขับถ่าย

เมื่อให้บูพรีนอร์ฟีนผ่านทางเยื่อเมือก (ในรูปแบบเม็ดอมใต้ลิ้น) ระดับจะถึงระดับสูงสุดในเลือดหลังจากผ่านไปประมาณหนึ่งชั่วโมงครึ่ง

นอกจากนี้ สารออกฤทธิ์ยังสามารถให้เข้ากระแสเลือดได้โดยตรง ซึ่งเป็นวิธีที่เร็วที่สุดในการออกฤทธิ์

ประมาณสองในสามของบูพรีนอร์ฟีนถูกขับออกทางน้ำดีโดยไม่เปลี่ยนแปลงทางลำไส้ และหนึ่งในสามถูกขับออกทางตับและขับออกทางปัสสาวะ

บูพรีนอร์ฟีนใช้เมื่อใด?

บูพรีนอร์ฟีนใช้ในการรักษาอาการปวดที่รุนแรงและรุนแรงมาก (เช่น ความเจ็บปวดหลังการผ่าตัด อาการปวดหัวใจวาย และอาการปวดเนื้องอก) และใช้ร่วมกับการบำบัดด้วยการติดยาเสพติดสำหรับการบำบัดทดแทนในผู้ติดฝิ่น

สำหรับการรักษาผู้ติดยาเสพติดที่บริโภคฝิ่นทางหลอดเลือดดำ ยังมีการเตรียมการร่วมกับนาล็อกโซนซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์อีกด้วย มีวัตถุประสงค์เพื่อป้องกันไม่ให้ใช้ยาเม็ดใต้ลิ้นบูพรีนอร์ฟีนในทางที่ผิด (โดยการละลายและฉีด)

วิธีใช้บูพรีนอร์ฟีน

ขนาดยาขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการปวดและต้องได้รับการพิจารณาจากแพทย์ ขนาดยาปกติคือ บูพรีนอร์ฟีน 0.2 ถึง 0.4 มิลลิกรัม ทุกๆ XNUMX-XNUMX ชั่วโมง เช่น XNUMX-XNUMX ครั้งต่อวัน

ใช้แผ่นแปะบูพรีนอร์ฟีนเป็นเวลาหลายวัน (แตกต่างกันไปตามผู้ผลิต โดยปกติจะใช้เวลา XNUMX-XNUMX วัน บางครั้งอาจนานถึง XNUMX วัน) และปล่อยสารออกฤทธิ์อย่างต่อเนื่องผ่านผิวหนังเข้าสู่ร่างกาย รูปแบบของยานี้มักถูกเลือกสำหรับการบำบัดในระยะยาว

เมื่อเปลี่ยนแผ่นแปะ ต้องใช้ความระมัดระวังเพื่อให้แน่ใจว่าไม่มีสารตกค้างที่มีบูพรีนอร์ฟีนจากแผ่นแปะติดอยู่กับผิวหนัง ต้องใช้แพทช์ใหม่กับบริเวณผิวหนังใหม่ที่เหมาะสม สิ่งนี้จะต้องสะอาด แต่ต้องทำความสะอาดด้วยน้ำเท่านั้น น้ำมัน สารฆ่าเชื้อ ฯลฯ อาจส่งผลต่ออัตราการปลดปล่อยสารออกฤทธิ์จากแผ่นแปะ

ทำตามขั้นตอนที่อธิบายไว้ในเอกสารกำกับบรรจุภัณฑ์เพื่อกำจัดแพทช์บูพรีนอร์ฟีนที่ใช้แล้วอย่างเหมาะสม

ผลข้างเคียงของบูพรีนอร์ฟีนมีอะไรบ้าง?

การรับประทานบูพรีนอร์ฟีนมีผลข้างเคียงคล้ายคลึงกับผลข้างเคียงของฝิ่นอื่นๆ ผู้ป่วยมากกว่าร้อยละ XNUMX มีอาการคลื่นไส้ ปวดศีรษะ นอนไม่หลับ เหงื่อออกเพิ่มขึ้น อ่อนแรง และอาการถอนยา

นอกจากนี้ หนึ่งในสิบถึงหนึ่งร้อยคนได้รับการรักษาผลข้างเคียงในรูปแบบของการอักเสบของระบบทางเดินหายใจ เบื่ออาหาร กระวนกระวายใจ วิตกกังวล ซึมเศร้า ง่วงซึม เวียนศีรษะ อาการสั่น จังหวะการเต้นของหัวใจเปลี่ยนแปลง ความดันโลหิตลดลง หายใจลำบาก อาหารไม่ย่อย ท้องผูก อาเจียน ผื่น ปวดข้อ กระดูกและกล้ามเนื้อ

ผลข้างเคียงที่กล่าวมาข้างต้นพบได้บ่อยเมื่อได้รับยาในปริมาณมาก เช่น ผลข้างเคียงที่ใช้รักษาอาการติดยา

สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อใช้บูพรีนอร์ฟีน?

ห้าม

ไม่ควรใช้บูพรีนอร์ฟีนใน:

• ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• การใช้ยาต้านอาการซึมเศร้าร่วมกันจากกลุ่มสารยับยั้ง monoaminooxidase (สารยับยั้ง MAO) และสูงสุด 14 วันหลังจากหยุดการรักษานี้
• Myasthenia Gravis (กล้ามเนื้ออ่อนแรงทางพยาธิวิทยา)
• อาการเพ้อคลั่ง (อาการเพ้อที่เกิดขึ้นระหว่างการถอนแอลกอฮอล์)

ปฏิกิริยาระหว่างยา

หากรับประทานบูพรีนอร์ฟีนร่วมกับสารอื่นที่กดระบบประสาทส่วนกลาง อาจเกิดอาการกดประสาท ยากล่อมประสาท และอาการรุนแรงได้

สารดังกล่าวรวมถึงยาระงับประสาทและยานอนหลับจากกลุ่มเบนโซไดอะซีพีน (เช่น ไดอะซีแพม ลอราซีแพม) ยาแก้ปวดอื่นๆ ยาแก้แพ้ที่มีอายุมากกว่า (เช่น ด็อกซิลามีน ไดเฟนไฮดรามีน) ยารักษาโรคจิต (เช่น ฮาโลเพอริดอล คลอร์โปรมาซีน โอลันซาพีน) และแอลกอฮอล์

ตัวอย่างของตัวเหนี่ยวนำเอนไซม์ที่มีศักยภาพรวมถึงสารสำหรับโรคลมบ้าหมูและการชัก (เช่น คาร์บามาซีพีน ฟีนิโทอิน ฟีโนบาร์บาร์บิทอล) และยาปฏิชีวนะ rifampicin

ขับและใช้เครื่องจักรกลหนัก

แม้ว่าจะใช้ตามที่กำหนดไว้ บูพรีนอร์ฟีนก็มีผลกระทบอย่างเด่นชัดต่อความสามารถในการขับขี่และใช้งานเครื่องจักรกลหนัก โดยเฉพาะในช่วงเริ่มต้นของการรักษา

อย่างไรก็ตาม ผู้ป่วยที่มีอาการคงที่โดยไม่มีอาการสามารถขับขี่ยานยนต์และใช้เครื่องจักรได้หลังจากช่วงการปรับตัวที่เหมาะสม

จำกัดอายุ

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของบูพรีนอร์ฟีนในเด็กและวัยรุ่นอายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

สิ่งนี้สามารถนำไปสู่ ​​“อาการทารกฟลอปปี้” โดยที่ทารกแรกเกิดหรือทารกแทบจะไม่แสดงความตึงเครียดของร่างกาย ตอบสนองต่อสภาพแวดล้อมเพียงเล็กน้อย และหายใจตื้นๆ ซึ่งบางครั้งอาจเป็นอันตรายถึงชีวิตได้

ข้อมูลทางเทคนิคไม่แนะนำให้ใช้บูพรีนอร์ฟีนในระหว่างการให้นมบุตร เนื่องจากสารออกฤทธิ์จะผ่านเข้าสู่เต้านม อย่างไรก็ตาม ตามที่ผู้เชี่ยวชาญระบุว่า อนุญาตให้เลี้ยงลูกด้วยนมแม่ได้หากแม่ได้รับการดูแลอย่างดี และได้รับการปรับเปลี่ยนให้ใช้ยาบูพรีนอร์ฟีนอย่างคงที่ในระหว่างตั้งครรภ์ เมื่อปรับใหม่ระหว่างให้นมบุตร ปริมาณจะถูกกำหนดเป็นรายบุคคล

วิธีรับยาบูพรีนอร์ฟีน

การเตรียมการที่มีบูพรีนอร์ฟีนจัดอยู่ในประเภทยาเสพติด (เยอรมนีและสวิตเซอร์แลนด์) หรือยาเสพติด (ออสเตรีย) และอาจสั่งจ่ายโดยแพทย์ผู้เชี่ยวชาญตามใบสั่งยาพิเศษเกี่ยวกับยาเสพติดหรือยาเสพติดเท่านั้น

บูพรีนอร์ฟีนรู้จักตั้งแต่เมื่อไหร่?

เนื่องจากขณะนี้การคุ้มครองสิทธิบัตรได้สิ้นสุดลงแล้ว ปัจจุบันจึงมียาชื่อสามัญจำนวนมากที่มีบูพรีนอร์ฟีนเป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์อยู่ในปัจจุบัน