ฟลูมาซีนิล เป็นอนุพันธ์ของ imidazole ของ เบนโซ และทำหน้าที่เป็นยาแก้พิษ (ยาแก้พิษ) ในยาเกินขนาด benzodiazepine มันยกเลิกเอฟเฟกต์ทั้งหมดของไฟล์ เบนโซ ใช้ในยาชาหรือ ยานอนหลับ for ความใจเย็น. ฟลูมาซีนิล ยังย้อนกลับอิทธิพลของสิ่งอื่น ๆ ที่ไม่ใช่เบนโซ ที่ตอบสนองโดยกลไกเดียวกัน
flumazenil คืออะไร?
ฟลูมาซีนิล ยกเลิกผลกระทบทั้งหมดของเบนโซที่ใช้ในยาชาหรือ ยานอนหลับ for ความใจเย็น. ฉีดเข้าเส้นเลือดดำและออกฤทธิ์ค่อนข้างเร็ว Flumazenil เป็นตัวต่อต้านการแข่งขันและทำหน้าที่ที่ไซต์จับเบนโซไดอะซีปีนของตัวรับกาบา ในฐานะที่เป็นปฏิปักษ์ flumazenil ไม่มีผลกระทบใด ๆ ของตัวมันเอง แต่แทนที่เบนโซหรือแม้แต่เบนโซที่ไม่ใช่เบนโซจากไซต์ที่จับกับตัวรับนี้จึงหยุดประสิทธิภาพของมัน ในฐานะที่เป็นสารประกอบทางเคมี flumazenil มีโครงสร้างพื้นฐานที่เกี่ยวข้องกับเบนโซไดอะซีปีน ตามที่กล่าวไว้ก่อนหน้านี้อนุพันธ์ของอิมิดาโซลของเบนโซไดอะซีปีน จากโครงสร้างที่คล้ายกันนี้สามารถเชื่อมต่อที่ไซต์การจับตัวรับของตัวรับ GABA และแทนที่ส่วนผสมที่ใช้งานจริงได้ Flumazenil มีลักษณะเป็นผลึกสีขาว ผง ที่ละลายได้เล็กน้อยมาก น้ำ.
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ผลของ flumazenil ต่อสิ่งมีชีวิตสามารถอธิบายได้เฉพาะในบริบทของการใช้สารที่มีอิทธิพลต่อตัวรับ GABA ในแง่ที่ว่ามีผลต่อกิจกรรมของสารยับยั้ง สารสื่อประสาท กรดแกมมาอะมิโนบิวทีริก (GABA) สารเหล่านี้มีทั้งที่เรียกว่าเบนโซและไม่ใช่เบนโซไดอะซีปีนซึ่งสามารถเชื่อมต่อกับตัวรับ GABA ด้วยผลจากการเพิ่มกิจกรรมของ GABA ในทางกลับกัน GABA ทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของความน่าจะเป็นในการเปิดของไฟล์ คลอไรด์ จึงเพิ่มการไหลเข้าของคลอไรด์ไอออนเข้าสู่เซลล์ประสาท คลอไรด์ ไอออนช่วยลดความตื่นเต้นของเยื่อหุ้มเซลล์ประสาท สิ่งนี้ส่งผลให้เกิดความสงบโดยรวมต่อสิ่งมีชีวิต ดังนั้นจึงอาจกล่าวได้ว่าเบนโซและสารอื่น ๆ ที่ทำหน้าที่ที่ตัวรับกาบาเช่น โซปิกโลน, โซลพิเดมและ ซาเลปลอน, ออกแรงต้านความวิตกกังวล, ยากันชัก, ส่งเสริมการนอนหลับ, ยากล่อมประสาทผ่อนคลายกล้ามเนื้อและมีอิทธิพลต่อความรู้สึกสบายในระดับหนึ่งโดยการเพิ่มกิจกรรม GABA อย่างไรก็ตามเมื่อใช้ flumazenil จะเชื่อมต่อที่ตัวรับ GABA แต่จะไม่เกิดผลกระทบใด ๆ ของตัวมันเอง อย่างไรก็ตามมันจะแทนที่ส่วนผสมที่ใช้งานอื่น ๆ จากตัวรับและส่งผลทางอ้อมในการลดกิจกรรมของ GABA ดังนั้นผลกระทบทั้งหมดของสารที่ใช้จะถูกยกเลิกในช่วงอิทธิพลของฟลูมาซีนิล อย่างไรก็ตามเนื่องจาก flumazenil มีครึ่งชีวิตสั้น 60 นาทีผลของ benzodiazepines หรือสารอื่น ๆ จะกลับมาอย่างรวดเร็ว (ผลการตอบสนอง)
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
การใช้ flumazenil มีข้อ จำกัด เฉพาะในการย้อนกลับผลของเบนโซไดอะซีปีน มักใช้เป็นยาแก้พิษสำหรับการให้ยาเกินขนาดการยุติฤทธิ์ของยาชาและการใช้เบนโซในทางที่ผิด ใน ยาฉุกเฉินflumazenil ทำหน้าที่เป็นยาแก้พิษที่ออกฤทธิ์เร็วในการพยายามฆ่าตัวตายด้วย ยานอนหลับ. เนื่องจาก flumazenil ไม่ได้สร้างผลกระทบของตัวเองปัจจุบันจึงใช้เฉพาะในสาขานี้เท่านั้น อย่างไรก็ตามมีรายงานผลการวิจัยที่สามารถสนับสนุนการใช้ในภาพทางคลินิกของภาวะ hypersomnia (โรคนอนหลับ) อย่างไรก็ตามเนื่องจากสาเหตุของภาวะ hypersomnia แตกต่างกันไปจึงจำเป็นต้องมีการวิจัยเพิ่มเติมก่อนการใช้งานขั้นสุดท้าย Flumazenil ถูกฉีดเข้าเส้นเลือดดำและออกฤทธิ์ค่อนข้างเร็ว อย่างไรก็ตามเนื่องจากครึ่งชีวิตสั้น 60 นาทีผลของมันจะหายไปหลังจากผ่านไปประมาณ 2 ชั่วโมงซึ่งในขณะนั้นเบนโซที่ยังไม่ถูกสลายจะมีประสิทธิภาพอีกครั้งจนกว่าจะถูกทำลายลงอย่างสมบูรณ์เช่นกัน ดีท็อก ด้วย flumazenil จึงควรมาพร้อมกับการสังเกตและถ้าจำเป็นให้ทำหลาย ๆ ครั้งเพื่อหลีกเลี่ยงผลการตอบสนองให้มากที่สุด
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงสามารถเกิดขึ้นได้จากการใช้ flumazenil ควรหลีกเลี่ยงการฉีด flumazenil อย่างรวดเร็วเนื่องจากอาจทำให้เกิดความกระวนกระวายใจและความวิตกกังวลอย่างกะทันหัน หากมีการใช้ flumazenil นำหน้าด้วยการรักษาเป็นเวลานานด้วยเบนโซไดอะซีปีนในปริมาณสูงอาการถอนโดยทั่วไปมักเกิดขึ้นเช่นกันผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ความเกลียดชัง, อาเจียน, ความปั่นป่วน, เพิ่มขึ้น หัวใจ อัตราความวิตกกังวลและอาการชัก การใช้ flumazenil ยังห้ามใช้ในระหว่างการรักษาที่สำคัญด้วย benzodiazepines สิ่งนี้เป็นจริงเมื่อการใช้เบนโซจำเป็นสำหรับการช่วยชีวิตในสภาวะที่มีการกวนสูง ควรใช้ Flumazenil ด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษในกรณีที่มีความมึนเมาของ benzodiazepines ผสมกับ tri- หรือ tetracyclic antidepressants.
