spironolactone ทำงานอย่างไร
Spironolactone เป็นสารออกฤทธิ์จากกลุ่มสารยับยั้ง aldosterone (ศัตรู) มันขัดขวางการทำงานของฮอร์โมนอัลโดสเตอโรน จึงมีคุณสมบัติลดความดันโลหิต ต้านแอนโดรเจน และขับปัสสาวะ (ขับปัสสาวะ) เล็กน้อย
เลือดจะถูกกรองผ่านคลังข้อมูลของไต โดยคงส่วนประกอบที่มีขนาดใหญ่กว่า เช่น โปรตีนหรือเซลล์เม็ดเลือดทั้งหมด และกรองสารที่มีขนาดเล็ก เช่น ของเสีย แต่ยังรวมถึงเกลือและน้ำตาลด้วย สารกรองที่ได้รับในลักษณะนี้เรียกว่าปัสสาวะปฐมภูมิ ซึ่งมีปริมาณประมาณ 180 ถึง 200 ลิตรเกิดขึ้นทุกวัน
ในทางกลับกันสารที่ถูกขับออกมาสามารถผ่านได้อย่างอิสระ การกรองครั้งที่สองนี้จะออกจากร่างกายเป็นปัสสาวะรองหรือปัสสาวะสุดท้าย สารออกฤทธิ์ spironolactone ช่วยป้องกันฮอร์โมนอัลโดสเตอโรนไม่ให้จับกับจุดเชื่อมต่อในเซลล์ของท่อไต
เป็นผลให้โซเดียมและน้ำถูกดูดซึมกลับจากปัสสาวะหลักกลับเข้าสู่กระแสเลือดน้อยลง ทำให้เกิดและขับปัสสาวะสุดท้ายออกมามากขึ้น การขับของเหลวที่เพิ่มขึ้นยังทำให้ความดันโลหิตลดลงอีกด้วย
การดูดซึม การย่อยสลาย และการขับถ่าย
หลังจากการกลืนกิน spironolactone ประมาณร้อยละ 75 จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากลำไส้เข้าสู่กระแสเลือด จากนั้นส่วนใหญ่จะถูกเปลี่ยนในตับไปเป็นรูปแบบอื่นที่เรียกว่าแคนรีโนน
ระดับสูงสุดของ spironolactone ในเลือดจะถึงประมาณหนึ่งชั่วโมงหลังการกลืนกิน ระดับของสารเมตาบอไลต์หลังจากผ่านไปประมาณสองถึงสามชั่วโมง ผลขับปัสสาวะไม่ได้เกิดขึ้นทันที แต่จะเกิดขึ้นหลังจากผ่านไปสองสามวันเท่านั้น
spironolactone ใช้เมื่อใด?
สารออกฤทธิ์ spironolactone ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษา:
- การกักเก็บน้ำ (อาการบวมน้ำ) ที่เกี่ยวข้องกับภาวะ hyperaldosteronism ทุติยภูมิ (เช่น โรคตับแข็งในตับที่มีน้ำในช่องท้อง หัวใจล้มเหลว โรคไตเรื้อรัง เป็นยาเสริมความดันโลหิต)
- ระดับอัลโดสเตอโรนในเลือดสูง ซึ่งอาจแสดงอาการทางคลินิกโดยความดันโลหิตสูงและระดับโพแทสเซียมในเลือดต่ำ (primary hyperaldosteronism)
วิธีใช้สไปโรโนแลคโตน
Spironolactone มักรับประทานในรูปแบบเม็ดหรือแคปซูล แพทย์จะพิจารณาขนาดยาเป็นรายบุคคลเสมอ ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของโรคและยังขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของโพแทสเซียมในเลือดด้วย
โดยปกติการรักษาจะเริ่มต้นด้วย spironolactone 50 ถึง 200 มิลลิกรัมต่อวัน หากประสิทธิภาพไม่เพียงพอ สามารถเพิ่มปริมาณสารออกฤทธิ์ได้ถึง 400 มิลลิกรัมต่อวัน
ผลข้างเคียงของ Spironolactone มีอะไรบ้าง?
หนึ่งในสิบถึงหนึ่งในร้อยคนที่รับการรักษาด้วยยาสไปโรโนแลคโตนจะพบผลข้างเคียงจากยาสไปโรโนแลคโตน เช่น ระดับโพแทสเซียมในเลือดสูง กล้ามเนื้อเป็นอัมพาต ระดับกรดยูริกในเลือดสูงโดยมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อโรคเกาต์ หัวใจเต้นผิดจังหวะ ความไวต่อการสัมผัสที่หน้าอกและหัวนม และการเจริญเติบโตของเต้านมในผู้ชาย (ซึ่งจะลดลงหลังจากหยุดใช้สารออกฤทธิ์)
สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อรับประทาน spironolactone?
ห้าม
ไม่ควรใช้ Spironolactone ใน:
- ภาวะไตวายเฉียบพลัน
- anuria (ปริมาณปัสสาวะน้อยกว่า 100 มิลลิลิตรใน 24 ชั่วโมง)
- ความผิดปกติของไตอย่างรุนแรง
- โพแทสเซียมในเลือดมากเกินไป (ภาวะโพแทสเซียมสูง)
- โซเดียมในเลือดน้อยเกินไป (hyponatremia)
ปฏิสัมพันธ์
ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (เช่น ASA, ibuprofen, indometacin) ซึ่งมักใช้เป็นยาแก้ปวดก็อาจทำให้ระดับโพแทสเซียมเพิ่มขึ้นได้เช่นกัน นอกจากนี้ ยาเหล่านี้ เช่นเดียวกับยารักษาโรคลมบ้าหมู (ยากันชัก) ฟีนิโทอิน อาจทำให้ผลของ spironolactone ลดลงได้
การบริโภค spironolactone ร่วมกับ cardiac glycosides digoxin และ digoxin จะต้องได้รับการตรวจสอบอย่างเข้มงวดโดยแพทย์ อาจเพิ่มระดับเลือดของการเต้นของหัวใจไกลโคไซด์
การเพิ่มขึ้นเพียงเล็กน้อยก็อาจส่งผลให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงได้ (ไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจมีช่วงการรักษาที่แคบเรียกว่า)
การ จำกัด อายุ
การเตรียมการที่เหมาะสมที่มี spironolactone สามารถใช้ตั้งแต่วัยเด็ก
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการขับถ่ายของ spironolactone ออกสู่เต้านม หากจำเป็นต้องใช้ยาต้าน aldosterone จริงๆ การเลี้ยงลูกด้วยนมแม่ด้วย spironolactone ดูเหมือนจะเป็นที่ยอมรับได้
วิธีรับยาที่มีสไปโรโนแลคโตน
ยาที่มีส่วนประกอบออกฤทธิ์ spironolactone มีจำหน่ายในเยอรมนี ออสเตรีย และสวิตเซอร์แลนด์จากร้านขายยาที่มีใบสั่งแพทย์เท่านั้น
spironolactone เป็นที่รู้จักตั้งแต่เมื่อไหร่?
ก่อนที่จะมีการแนะนำ spironolactone ยาขับปัสสาวะทั้งหมดจะทำให้การขับโพแทสเซียมเพิ่มขึ้น แม้ว่าการขาดโพแทสเซียมสามารถแก้ไขได้ด้วยการให้โพแทสเซียมเสริม แต่ก็ต้องหาทางเลือกอื่น
ในปี พ.ศ. 1959 สารออกฤทธิ์ spironolactone ได้รับการทดสอบเป็นครั้งแรกและได้รับการอนุมัติในที่สุดในปี พ.ศ. 1961
