ฟลูพิร์ทีนทำงานอย่างไร
Flupirtine มีกลไกการออกฤทธิ์สามประการ:
1) ผลยาแก้ปวดมาจากการกระทำที่จุดเชื่อมต่อ (ไซแนปส์) ของเซลล์ประสาทที่นำการกระตุ้นความเจ็บปวดจากร่างกายไปยังสมอง สัญญาณไฟฟ้าจะถูกส่งผ่านเส้นทางเหล่านี้และไปถึงไซแนปส์ ซึ่งสัญญาณเหล่านี้จะถูกส่งไปยังเซลล์ประสาทถัดไปด้วยความช่วยเหลือของสารสื่อประสาท
2) ผลการผ่อนคลายกล้ามเนื้อของ flupirtine ขึ้นอยู่กับกลไกที่คล้ายกัน แรงกระตุ้นของเส้นประสาทจากสมองไปยังกล้ามเนื้อจะถูกส่งในรูปแบบที่อ่อนแอเท่านั้น เนื่องจากสารออกฤทธิ์ออกฤทธิ์กับกล้ามเนื้อที่ใช้งานหนักเป็นหลัก ความตึงเครียดของกล้ามเนื้อจึงบรรเทาลงโดยเฉพาะ แต่ไม่มีการผ่อนคลายกล้ามเนื้อโดยทั่วไป (การผ่อนคลายกล้ามเนื้อ)
เซลล์ประสาทมีความไวต่อสิ่งกระตุ้นความเจ็บปวดอย่างต่อเนื่องมากขึ้น กล่าวคือ ระดับความเจ็บปวดลดลง แม้แต่การสัมผัสเบาๆ ก็อาจรู้สึกเจ็บปวดได้ ฟลูพิร์ทีนต่อต้านกลไกนี้โดยเพิ่มเกณฑ์การส่งผ่านสิ่งเร้าและฟื้นฟูให้เป็นปกติ
การดูดซึม การย่อยสลาย และการขับถ่าย
สารออกฤทธิ์ส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางปัสสาวะทางไต และส่วนเล็กๆ จะถูกขับออกทางอุจจาระทางน้ำดีด้วย ประมาณเจ็ดถึงสิบชั่วโมงหลังจากการกลืนกิน ระดับของฟลูพิร์ทีนในเลือดลดลงอีกครึ่งหนึ่งอีกครั้ง
ฟลูพิร์ทีนใช้เมื่อใด?
วิธีใช้ฟลูพิร์ทีน
เมื่อรับประทานแคปซูลชนิดแข็ง Flupirtine ปริมาณคือ 100 มิลลิกรัมของสารออกฤทธิ์ 200-600 ครั้งต่อวัน ในกรณีที่มีอาการปวดรุนแรง สามารถเพิ่มขนาดยาครั้งเดียวได้ถึง XNUMX มิลลิกรัม (ปริมาณสูงสุดรวมต่อวันคือ XNUMX มิลลิกรัม)
ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์ช้าซึ่งมีฟลูพิร์ทีน 400 มิลลิกรัม ซึ่งจะปล่อยสารออกฤทธิ์อย่างช้าๆ ตลอดทั้งวัน ให้รับประทานเพียงวันละครั้งเท่านั้น
ผลข้างเคียงของฟลูพิร์ทีนมีอะไรบ้าง?
ในผู้ป่วยมากกว่าร้อยละ XNUMX ฟลูพิร์ทีนทำให้ระดับเอนไซม์บางชนิดในเลือดเพิ่มขึ้น (ทรานซามิเนส) และความเหนื่อยล้า โดยเฉพาะในช่วงเริ่มต้นของการรักษา
หนึ่งในสิบถึงหนึ่งร้อยคนที่ได้รับการรักษาจะมีอาการวิงเวียนศีรษะ แสบร้อนกลางอก คลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง ท้องผูก ท้องร่วง ท้องอืด เหงื่อออกเพิ่มขึ้น นอนไม่หลับ เบื่ออาหาร ซึมเศร้า อาการสั่น ปวดศีรษะ ปวดท้อง ปากแห้ง และกังวลใจ .
ในแต่ละกรณีอาจมีปัสสาวะสีเขียวที่ไม่เป็นอันตรายได้
เนื่องจากฟลูพิร์ทีนอาจทำให้เกิดความเสียหายกับตับอย่างรุนแรงได้ ยาเตรียมที่ได้รับอนุมัติทั้งหมดจึงถูกถอนออกจากตลาดในปี 2018
สิ่งที่ต้องพิจารณาเมื่อรับประทานฟลูพิร์ทีน?
ห้าม
ไม่ควรรับประทาน Flupirtine โดย:
- ความเสียหายของตับที่ทราบหรือความผิดปกติของตับ
- Myasthenia Gravis (โรคกล้ามเนื้อสืบทอด)
- การละเมิดแอลกอฮอล์
- @ ประวัติหรือการมีอยู่ของหูอื้อ
ปฏิกิริยาระหว่างยา
ฟลูพิร์ทีนถูกขนส่งในเลือดผ่านทางโปรตีนขนส่ง (อัลบูมิน) ซึ่งขนส่งยาอื่นๆ ด้วย เมื่อรับประทานพร้อมกัน ฟลูพิร์ทีนอาจเข้ามาแทนที่สารอื่นๆ ออกจากเลือด ทำให้มีฤทธิ์มากขึ้น
การศึกษาชี้ให้เห็นว่าเป็นกรณีนี้กับยาระงับประสาทและยานอนหลับจากกลุ่มเบนโซไดอะซีพีน (เช่น ไดอะซีแพม ลอราซีแพม ลอร์เมตาซีแพม) และยาต้านการแข็งตัวของเลือดชนิดคูมาริน (เช่น วาร์ฟาริน เฟนโปรคูมอน)
การ จำกัด อายุ
Flupirtine ไม่ได้รับการอนุมัติในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี ผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตหรือตับได้รับอนุญาตให้รับประทาน flupirtine ในขนาดที่ลดลงเท่านั้น
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
เนื่องจากมีข้อมูลที่จำกัดเกี่ยวกับความสามารถในการทนต่อยาและความปลอดภัยในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร จึงไม่ควรรับประทาน Flupirtine ในช่วงเวลานี้
วิธีรับยาร่วมกับฟลูพิร์ทีน
กลุ่มประสานงานสำหรับขั้นตอนการรับรู้ร่วมกันและขั้นตอนการกระจายอำนาจ (CMDh) ยืนยันข้อเสนอแนะนี้ เป็นผลให้ยาที่เกี่ยวข้องถูกถอนออกจากตลาดและไม่สามารถหาได้ตั้งแต่นั้นมา
