อัพดาซิทินิบ

ผลิตภัณฑ์

Upadacitinib ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาและสหภาพยุโรปในปี 2019 และในหลาย ๆ ประเทศในปี 2020 ในรูปแบบแท็บเล็ตแบบขยาย (Rinvoq sustained-release ยาเม็ด).

โครงสร้างและคุณสมบัติ

อัพดาซิทินิบ (C₁₇H₁₉F₃N₆O, ม_r = 380.4 g / mol) มีอยู่ในยาเป็นเฮมิไฮเดรต

ผลกระทบ

Upadacitinib มีคุณสมบัติในการกระตุ้นภูมิคุ้มกันและต้านการอักเสบ ผลกระทบเกิดจากการยับยั้ง Janus kinases (JAK) และ JAK1 แบบเลือกและย้อนกลับได้โดยเฉพาะ เจนัสไคเนสอยู่ภายในเซลล์ เอนไซม์ เกี่ยวข้องกับการถ่ายทอดสัญญาณไซโตไคน์และปัจจัยการเจริญเติบโต ครึ่งชีวิตอยู่ในช่วง 9 ถึง 14 ชั่วโมง

ตัวชี้วัด

สำหรับการรักษารูมาตอยด์ โรคไขข้อ.

ปริมาณ

ตาม SmPC. แท็บเล็ต รับประทานวันละครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Upadacitinib ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 เป็นส่วนใหญ่และในระดับที่น้อยกว่าโดย CYP2D6 ยาเสพติด ปฏิสัมพันธ์ ได้รับการอธิบายด้วยสารยับยั้งที่มีศักยภาพและสารกระตุ้นของ CYP344

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงด้านบน ทางเดินหายใจ การติดเชื้อ ความเกลียดชัง, ไอและระดับความสูงของ ครี phosphokinase (CPK) ใน เลือด. เนื่องจากคุณสมบัติในการกดภูมิคุ้มกันของมัน upadacitinib อาจส่งเสริมการพัฒนาของโรคติดเชื้อ