Ticagrelor: ผล การใช้ ผลข้างเคียง

Ticagrelor ทำงานอย่างไร

สารต้านการแข็งตัวของเลือด ticagrelor ยับยั้งบริเวณที่มีผลผูกพันบางอย่างบนพื้นผิวของเกล็ดเลือด (thrombocytes) โดยเฉพาะซึ่งเรียกว่าตัวรับ P2Y12 สำหรับ ADP สิ่งนี้จะระงับการกระตุ้นการทำงานของเกล็ดเลือดเพิ่มเติมและยัง "กระตุ้นการทำงานของเกล็ดเลือดเอง" อีกด้วย การรวมกันของ ticagrelor กับกรด acetylsalicylic (ASA) ในการยับยั้งเกล็ดเลือดคู่ยังช่วยป้องกันการก่อตัวของ thromboxanes ซึ่งจะช่วยลดความสามารถในการจับตัวเป็นลิ่มของเกล็ดเลือดอีกด้วย

เมื่อเลือดรั่วออกจากระบบหลอดเลือดของร่างกาย ร่างกายจะพยายามหยุดการสูญเสียเลือด เมื่อต้องการทำเช่นนี้ จะมีการแข็งตัวของเลือด ทำให้เกิดการอุดตันในบริเวณที่ได้รับผลกระทบอย่างแม่นยำเพื่ออุดรอยรั่ว เกล็ดเลือดซึ่งประกอบเป็นเซลล์เม็ดเลือดชนิดที่สามพร้อมกับเซลล์เม็ดเลือดแดงและเม็ดเลือดขาว มีหน้าที่สำคัญในกระบวนการนี้

หน้าที่ของเกล็ดเลือดคือการตรวจหารอยรั่วของหลอดเลือดและเริ่มการแข็งตัวในเวลาต่อมา ในการทำเช่นนี้ เกล็ดเลือดจะเกาะติดกับบริเวณที่ได้รับบาดเจ็บด้วยความช่วยเหลือของโปรตีนอื่นๆ ในเลือด และถูกกระตุ้น ซึ่งจะเป็นการเริ่มต้นทุกอย่างเพื่อปิดหลอดเลือดโดยเร็วที่สุด

หากกระบวนการนี้ถูกรบกวนด้วยปัจจัยต่าง ๆ เพื่อให้สามารถเปิดใช้งานได้ไวเกินไป แสดงว่าเกิดความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือด ในกรณีนี้ ลิ่มเลือดขนาดใหญ่อาจก่อตัวในหลอดเลือดที่สมบูรณ์ สิ่งเหล่านี้สามารถปิดกั้นหลอดเลือดสำคัญที่ส่งไปเลี้ยงสมองหรือหัวใจ เช่น ส่งผลตามมา เช่น โรคหลอดเลือดสมองหรือหัวใจวาย

เพื่อป้องกันสิ่งนี้ จึงมีการใช้ยาเพื่อรบกวนกระบวนการแข็งตัวของเลือด เช่น ticagrelor

การดูดซึม การย่อยสลาย และการขับถ่าย

หลังจากการกลืนกิน ticagrelor ประมาณหนึ่งในสามจะถูกดูดซึมจากลำไส้เข้าสู่กระแสเลือด ซึ่งจะถึงระดับเลือดสูงสุดหลังจากผ่านไปหนึ่งชั่วโมงครึ่ง สารกันเลือดแข็งจะถูกเปลี่ยนบางส่วนในตับโดยระบบเอนไซม์ไซโตโครม P450 ไปเป็นสารประกอบอื่นที่มีประสิทธิภาพเช่นกัน

ทั้ง ticagrelor เองและผลิตภัณฑ์แปลงสภาพของมันจะถูกขับออกจากร่างกายไปเล็กน้อยทางปัสสาวะ แต่ส่วนใหญ่อยู่ในอุจจาระ หลังจากเจ็ดถึงแปดชั่วโมง ระดับเลือดของ ticagrelor จะลดลงเหลือประมาณครึ่งหนึ่งของขนาดยาที่ดูดซึม

ticagrelor ใช้เมื่อใด?

Ticagrelor ถูกระบุร่วมกับ acetylsalicylic acid (ASA) เพื่อป้องกันการเกิดลิ่มเลือดในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มี:

• กลุ่มอาการหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลัน (คำรวมสำหรับโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่แน่นอน กล้ามเนื้อหัวใจตาย และการเสียชีวิตอย่างกะทันหันของหัวใจ)

ในขนาดที่ต่ำกว่า 60 มิลลิกรัม ticagrelor จะถูกกำหนดร่วมกับ ASA เพื่อป้องกันเหตุการณ์หลอดเลือดแดงแข็งตัวในผู้ป่วยที่ทราบภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายซึ่งเกิดขึ้นอย่างน้อย 12 เดือนก่อนหน้านี้

ต้องใช้ Ticagrelor ในระยะยาวเพื่อยับยั้งการเกิดลิ่มเลือดอย่างยั่งยืน ระยะเวลาการรักษาจะกำหนดเป็นรายบุคคลและโดยปกติคือหนึ่งปี

วิธีใช้ ticagrelor

ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาด้วย ticagrelor จะต้องรับประทานสารออกฤทธิ์ 180 มิลลิกรัม ตามด้วย 90 มิลลิกรัม วันละสองครั้ง ในช่วงเวลาประมาณ XNUMX ชั่วโมง สามารถรับประทานพร้อมหรือไม่มีมื้ออาหารก็ได้

หากผู้ป่วยกลืนลำบากหรือป้อนผ่านท่อในกระเพาะอาหาร แท็บเล็ต ticagrelor สามารถบดและปล่อยให้ลอยอยู่ในน้ำได้ หรือมียาละลาย Ticagrelor ที่ละลายในปากอยู่แล้ว

สำหรับการรักษาติดตามผลในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงหลังหัวใจวาย ให้รับประทาน ticagrelor 60 มิลลิกรัม วันละสองครั้ง ห่างกันประมาณ XNUMX ชั่วโมง

หากคุณพลาดยา คุณไม่ควรรับประทานในภายหลัง ให้รับประทานยาครั้งต่อไปตามเวลาปกติแทน อย่ารับประทานสองครั้งพร้อมกัน!

ผลข้างเคียงของ ticagrelor มีอะไรบ้าง?

บางครั้งอาจมีอาการวิงเวียนศีรษะ ปวดศีรษะ มีเลือดออกในกะโหลกศีรษะ เลือดออกตา ไอเป็นเลือด อาเจียนเป็นเลือด แผลในทางเดินอาหาร มีเลือดออกในช่องปาก ผื่นที่ผิวหนัง อาการคัน เลือดออกทางเดินปัสสาวะและเยื่อเมือกในช่องคลอด และอาการอ่อนแรง ระบบภูมิคุ้มกันก็เห็นเช่นกัน

สิ่งที่ควรพิจารณาเมื่อรับประทาน ticagrelor?

ห้าม

Ticagrelor ไม่ควรรับประทานโดย:

• แพ้สารออกฤทธิ์หรือส่วนผสมอื่น ๆ ของยา
• มีเลือดออกที่ใช้งานอยู่
• ประวัติเลือดออกภายในกะโหลกศีรษะ (ตกเลือดในกะโหลกศีรษะ)
• ความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง
• การใช้สารยับยั้ง CYP3A4 ที่รุนแรงร่วมกัน (เช่น clarithromycin, itraconazole, ritonavir)

ปฏิกิริยาระหว่างยา

ปฏิกิริยาระหว่าง ticagrelor กับยาอื่น ๆ เกิดขึ้นได้หลากหลาย ดังนั้นก่อนเริ่มการรักษาควรตรวจดูว่าผู้ป่วยใช้ยาตัวใดอยู่บ้าง

Ticagrelor ถูกทำลายลงในตับโดยเอนไซม์ cytochrome P450 3A4 ซึ่งยังสลายสารออกฤทธิ์อื่นๆ ในร่างกายอีกด้วย สารเหล่านี้บางชนิดสามารถยับยั้งเอนไซม์ได้ ทำให้ระดับ ticagrelor ในเลือดเพิ่มขึ้น

ในทางกลับกัน สารบางชนิดสามารถเพิ่มปริมาณของเอนไซม์ไซโตโครม P450 3A4 ซึ่งจะทำให้การย่อยสลายของทิคาเกรเลอร์เพิ่มขึ้น สิ่งนี้ใช้กับยาสำหรับโรคลมบ้าหมูและอาการชัก (เช่น ฟีนิโทอิน คาร์บามาซีพีน ฟีโนบาร์บาร์บิทอล) อาหารบางชนิด (เช่น ขิง กระเทียม ชะเอมเทศ) และสมุนไพรแก้ซึมเศร้าสาโทเซนต์จอห์น

Ticagrelor อาจส่งผลต่อการสลายตัวของยาอื่น ๆ โดยการยับยั้งโปรตีนบางชนิด ตัวอย่างเช่น สารกันเลือดแข็งอาจเพิ่มความเข้มข้นของยา เช่น ดิจอกซิน (ยารักษาโรคหัวใจ), ไซโคลสปอริน (สำหรับโรคภูมิต้านตนเองและหลังการปลูกถ่ายอวัยวะ), อะทอร์วาสแตติน (ยาลดคอเลสเตอรอล) และเวราปามิล (เช่น สำหรับภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ)

แนะนำให้ติดตามอย่างใกล้ชิดในช่วงเริ่มต้นของการรักษา ticagrelor โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับยาที่มีระยะการรักษาแคบ ยาดังกล่าวมีประสิทธิภาพในการรักษาในช่วงขนาดยาที่แคบเท่านั้น เมื่อเพิ่มขนาดยา การใช้ยาเกินขนาดจะเกิดขึ้นอย่างรวดเร็วพร้อมกับผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้อง

การ จำกัด อายุ

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ ticagrelor ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง ticagrelor และสารออกฤทธิ์ของมันจะผ่านเข้าสู่น้ำนมแม่ ไม่มีใครรู้ว่านี่เป็นกรณีนี้ในมนุษย์ด้วยหรือไม่ ความเสี่ยงต่อทารกหากมารดาให้นมบุตรรับประทาน ticagrelor จึงไม่สามารถตัดออกได้ จากการประเมินความเสี่ยงและผลประโยชน์ ควรตัดสินใจเป็นกรณีๆ ไปว่าควรยุติการให้นมบุตรเพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อน หรือควรหยุด ticagrelor หรือไม่

วิธีรับยาที่มีสารทิคาเกรเลอร์

การเตรียมการที่มีส่วนผสมออกฤทธิ์ ticagrelor จำเป็นต้องมีใบสั่งยาในเยอรมนี ออสเตรีย และสวิตเซอร์แลนด์ ดังนั้นจึงหาซื้อได้จากร้านขายยาตามใบสั่งแพทย์เท่านั้น

ticagrelor รู้จักมานานแค่ไหนแล้ว?

Ticagrelor ได้รับการพัฒนาให้เป็นสารออกฤทธิ์ตัวแรกที่สามารถยับยั้งการกระตุ้นเกล็ดเลือดแบบย้อนกลับได้โดย ADP เปิดตัวสู่ตลาดยุโรปในปี 2011

ความแปลกใหม่และประโยชน์เพิ่มเติมที่สำคัญของสารออกฤทธิ์ยังได้รับการยอมรับในเยอรมนีโดยคณะกรรมการร่วมของรัฐบาลกลางซึ่งกำหนดราคายาคงที่ในประเทศนี้ ด้วยเหตุนี้ การเตรียมการที่มีสารออกฤทธิ์ ticagrelor จึงค่อนข้างแพง แต่มีข้อได้เปรียบตรงที่สามารถลดอัตราการเสียชีวิตหลังหัวใจวายได้มากกว่าการรักษาครั้งก่อนๆ