ผลกระทบ
Glitazars รวมผลการลดไขมันของ fibrates (ไตรกลีเซอไรด์ลดลงและ LDL, เพิ่ม HDL) ด้วยฤทธิ์ต้านเบาหวานของ กลิทาโซนซึ่งจะเพิ่มความไวของเนื้อเยื่อ อินซูลิน.
กลไกการออกฤทธิ์
Glitazars มีคู่ กลไกของการกระทำ. ในอีกด้านหนึ่งพวกมันกระตุ้นตัวรับนิวเคลียร์ PPAR-alpha เป้าหมายยาของไฟเบรตและในทางกลับกันพวกมันเปิดใช้งาน PPAR-gamma ซึ่งเป็นเป้าหมายของ กลิทาโซน.
ตัวชี้วัด
โรคเกี่ยวกับการเผาผลาญความผิดปกติของ เลือด ระดับไขมันน้ำตาลในเลือดสูงหรือ โรคเบาหวาน เมลลิทัส ภาวะ metabolic syndrome.
ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ (การเลือก)
การพัฒนาส่วนผสมที่ใช้งานส่วนใหญ่ถูกยกเลิกเนื่องจากผลข้างเคียง:
อเล็กลิตาซาร์ | โรชฟาร์มา | การพัฒนาถูกยกเลิก |
ฟาร์กลิทาซาร์ | GlaxoSmithKline | ยกเลิกการพัฒนาแล้ว |
มูรากลิตาซาร์ | บริสตอ-Myers Squibb | หยุดการพัฒนาผลข้างเคียงของหัวใจและหลอดเลือด |
นาวากลิตาซาร์ | ลิลลี่อีไล | ยกเลิกการพัฒนาแล้ว |
รากัลลิทาซาร์ | โนโวนอร์ดิสก์ | การพัฒนาถูกยกเลิกการเติบโตของเนื้องอกในสัตว์ฟันแทะ |
เทซากลิตาซาร์ | แอสตร้า | การพัฒนาถูกยกเลิกยกระดับ ครีเอตินีน, ลด GFR. |