กลิตาซาร์

ผลกระทบ

Glitazars รวมผลการลดไขมันของ fibrates (ไตรกลีเซอไรด์ลดลงและ LDL, เพิ่ม HDL) ด้วยฤทธิ์ต้านเบาหวานของ กลิทาโซนซึ่งจะเพิ่มความไวของเนื้อเยื่อ อินซูลิน.

กลไกการออกฤทธิ์

Glitazars มีคู่ กลไกของการกระทำ. ในอีกด้านหนึ่งพวกมันกระตุ้นตัวรับนิวเคลียร์ PPAR-alpha เป้าหมายยาของไฟเบรตและในทางกลับกันพวกมันเปิดใช้งาน PPAR-gamma ซึ่งเป็นเป้าหมายของ กลิทาโซน.

ตัวชี้วัด

โรคเกี่ยวกับการเผาผลาญความผิดปกติของ เลือด ระดับไขมันน้ำตาลในเลือดสูงหรือ โรคเบาหวาน เมลลิทัส ภาวะ metabolic syndrome.

ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ (การเลือก)

การพัฒนาส่วนผสมที่ใช้งานส่วนใหญ่ถูกยกเลิกเนื่องจากผลข้างเคียง:

อเล็กลิตาซาร์ โรชฟาร์มา การพัฒนาถูกยกเลิก
ฟาร์กลิทาซาร์ GlaxoSmithKline ยกเลิกการพัฒนาแล้ว
มูรากลิตาซาร์ บริสตอ-Myers Squibb หยุดการพัฒนาผลข้างเคียงของหัวใจและหลอดเลือด
นาวากลิตาซาร์ ลิลลี่อีไล ยกเลิกการพัฒนาแล้ว
รากัลลิทาซาร์ โนโวนอร์ดิสก์ การพัฒนาถูกยกเลิกการเติบโตของเนื้องอกในสัตว์ฟันแทะ
เทซากลิตาซาร์ แอสตร้า การพัฒนาถูกยกเลิกยกระดับ ครีเอตินีน, ลด GFR.