ผลิตภัณฑ์
GnRH analogs มีวางจำหน่ายทั่วไปในหลายประเทศในรูปแบบของยาฉีดการปลูกถ่ายและ สเปรย์ฉีดจมูก, ท่ามกลางคนอื่น ๆ. ตัวแทนรายแรกที่ได้รับการอนุมัติคือ โกเซเรลิน (Zoladex) ในปี 1990
โครงสร้างและคุณสมบัติ
GnRH analogs เป็นอนุพันธ์ที่สร้างขึ้นจากการสังเคราะห์ของฮอร์โมน gonadotropin-release (GnRH, LHRH) ที่ผลิตใน มลรัฐ. GnRH เป็นเดคาเปปไทด์และมีโครงสร้างดังนี้ GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly ตัวอย่างเช่นใน ทริปโตเรลิน ที่ตำแหน่ง 6 กรดอะมิโนไกลซีนจะถูกแทนที่ด้วย D-โพรไบโอ: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly Pyr ย่อมาจากกรดไพโรกลูตามิกซึ่งเป็นกรดอะมิโนที่ไม่สร้างโปรตีน
ผลกระทบ
GnRH analogs (ATC L02AE) ทำให้การปลดปล่อย gonadotropins LH และ วี จาก ต่อมใต้สมอง ด้วยการรักษาระยะยาวประมาณสี่สัปดาห์ ผลกระทบเกิดจากการควบคุมตัวรับที่ลดลง ซึ่งจะช่วยลดการก่อตัวของ เอสโตรเจน และ แอนโดรเจน (ฮอร์โมนเพศชายต่ำ) และความเข้มข้นลดลง ในทางตรงกันข้ามกับการรักษาระยะสั้นหรือครั้งเดียว LH และ วี การหลั่งได้รับการส่งเสริมและระดับฮอร์โมนเพิ่มขึ้น
ตัวแทน
- กอนนาโดเรลิน (Lutrelef) - เทียบเท่ากับ GnRH ไม่ใช่อนุพันธ์
- โกเซอเรลิน (Zoladex)
- ฮิสเทรลิน (Vantas)
- Leuprorelin (เอลิการ์ด)
- นาฟาเรลิน (Synrelina)
- Triptorelin (พาโมเรลิน)
ไม่มีวางจำหน่ายทั่วไปในหลายประเทศ:
- บูเซเรลิน (Suprefact)
ยารักษาสัตว์:
- เดสลอเรลิน (Suprelorin)
- เลซิเรลิน (Dalmarelin)
- เพฟอร์ลิน (Maprelin)
ตัวชี้วัด
- มะเร็งต่อมลูกหมาก
- โรคมะเร็งเต้านม
- Endometriosis
- เนื้องอกในมดลูก
- เยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่
- ในเวชศาสตร์การเจริญพันธุ์
- ภาวะขาดเลือดในร่างกาย
- ภาวะ hypogonadism ส่วนกลางในเพศชายเช่น Kallmann syndrome เพื่อกระตุ้นให้เกิดวัยแรกรุ่น
ห้าม
GnRH analogs ห้ามใช้ในภาวะภูมิไวเกินในเลือดออกทางช่องคลอดที่ไม่สามารถอธิบายได้ในเนื้องอกที่ไม่ขึ้นกับฮอร์โมนและในช่วง การตั้งครรภ์ และการให้นมบุตร สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
ยาเสพติด ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้กับตัวแทนที่มีผลต่อระบบฮอร์โมนเดียวกัน
ผลกระทบ
ผลกระทบ เกิดขึ้นจากการถอนฮอร์โมนเอสโตรเจนหรือแอนโดรเจน ในสตรีอาการวัยทองเช่น ร้อนวูบวาบ, เหงื่อออกและ ช่องคลอดแห้งกร้าน เป็นเรื่องธรรมดา. ผลข้างเคียงอื่น ๆ ได้แก่ ปวดหัว, อารมณ์เปลี่ยนแปลง, ดีเปรสชัน, ลดความใคร่, หย่อนสมรรถภาพทางเพศและปฏิกิริยาในท้องถิ่นบริเวณที่ฉีด
