ผลิตภัณฑ์
Rofecoxib ได้รับการรับรองในหลายประเทศในปี 1999 ในรูปแบบแท็บเล็ตและสารแขวนลอย (Vioxx) มันถูกถอนออกจากตลาดอีกครั้งในปลายเดือนกันยายน 2004 เนื่องจาก ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ และไม่สามารถใช้งานได้อีกต่อไป
โครงสร้างและคุณสมบัติ
Rofecoxib (ค17H14O4สr = 314.4 g / mol) เป็นเมทิลซัลโฟนและอนุพันธ์ของฟูราโนน มีโครงสร้างเป็นรูปตัว V ทำให้สามารถใส่เข้ากับ Active Site ของเป้าหมายยาได้
ผลกระทบ
Rofecoxib (ATC M01AH02) มีคุณสมบัติในการแก้ปวดและต้านการอักเสบ ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งการคัดเลือกของ cyclooxygenase-2 (COX-2) และการยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดิน
ตัวชี้วัด
- โรคข้อเข่าเสื่อม
- โรคไขข้ออักเสบ
- อาการปวดเฉียบพลันในผู้ใหญ่
- ปวดประจำเดือน
- ไมเกรนโจมตีโดยมีหรือไม่มีออร่า
ผลกระทบ
ในการทดลองทางคลินิกของ APPROVe ขนาดใหญ่ของผู้ป่วย 2600 คนได้รับการยืนยันว่ามีภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจและหลอดเลือดที่รุนแรงขึ้น (กล้ามเนื้อหัวใจตายสมอง ละโบม, ลิ่มเลือดอุดตัน) เกิดขึ้นกับ rofecoxib มากกว่าด้วย ได้รับยาหลอก. ดังนั้นยาจึงถูกถอนออกไป คาดว่ายาดังกล่าวทำให้มีผู้เสียชีวิตทั่วโลกจำนวนมาก