Tacrolimus: ผลกระทบ, การใช้งาน, ผลข้างเคียง

ทาโครลิมัสทำงานอย่างไร

Tacrolimus เป็นยากดภูมิคุ้มกัน ช่วยป้องกันการปล่อยไซโตไคน์ (โปรตีนพิเศษ) ในทีเซลล์ การกระตุ้นระบบภูมิคุ้มกันจะถูกระงับ

การทำงานของระบบภูมิคุ้มกันในร่างกายมนุษย์นั้นส่วนใหญ่อาศัยเซลล์เม็ดเลือดขาวที่ไหลเวียนอยู่ในเลือด เซตย่อยของเม็ดเลือดขาวเหล่านี้คือสิ่งที่เรียกว่าทีเซลล์หรือทีลิมโฟไซต์

หลังจากก่อตัวในไขกระดูกแล้ว สิ่งเหล่านี้จะอพยพผ่านกระแสเลือดไปยังต่อมไทมัส (ต่อมหลังกระดูกหน้าอก) เพื่อให้เจริญเติบโต ในกระบวนการนี้ พวกเขา "เรียนรู้" ที่จะแยกแยะร่างกายของตัวเองออกจากโครงสร้างภายนอก

โครงสร้างแปลกปลอมเหล่านี้อาจเป็นได้ เช่น เซลล์ในร่างกายที่ติดเชื้อไวรัสและนำพาโปรตีนแปลกปลอมไปบนพื้นผิวของมัน แต่อวัยวะของมนุษย์ที่เกิดจากบุคคลอื่น (การปลูกถ่ายอวัยวะ) ก็สามารถรับรู้ได้ว่าเป็นสิ่งแปลกปลอมโดยเซลล์ภูมิคุ้มกัน

การดูดซึม การย่อยสลาย และการขับถ่าย

หลังจากการรับประทานทาโครลิมัสในรูปแบบเม็ด แคปซูล หรือเครื่องดื่มแขวนลอย สารออกฤทธิ์จะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดผ่านทางระบบทางเดินอาหาร ระดับเลือดสูงสุดจะเกิดขึ้นหลังจากหนึ่งถึงสามชั่วโมง

จากขนาดยาที่รับประทานเข้าไปทั้งหมด ประมาณหนึ่งในสี่จะเข้าสู่กระแสเลือดหลัก โดยมีความแตกต่างกันระหว่างแต่ละบุคคลมาก ยาถูกทำลายลงในผนังลำไส้บางส่วนแล้ว และหลังจากการดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือด ยาจะสลายต่อไปในตับ มีการสร้างสารอย่างน้อยเก้าตัว (ผลิตภัณฑ์ระดับกลางของการเผาผลาญ)

สิ่งที่เรียกว่าครึ่งชีวิต ซึ่งเป็นช่วงเวลาหลังจากนั้นครึ่งหนึ่งของปริมาณสารออกฤทธิ์ที่ถูกดูดซึมจะถูกขับออกมาอีกครั้ง ยังแตกต่างกันอย่างมากสำหรับทาโครลิมัส และจะอยู่ที่ประมาณ 43 ชั่วโมง โดยโดยเฉลี่ย 16 ชั่วโมงในผู้ใหญ่ที่ปลูกถ่ายไต การขับถ่ายส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านทางน้ำดีในอุจจาระ

ทาโครลิมัสใช้เมื่อใด?

เนื่องจากเป็นครีมทาโครลิมัส สารออกฤทธิ์จึงใช้สำหรับการบำรุงรักษาหรือรักษาอาการกลากลุกลามในผู้ป่วยที่เป็นโรคผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้ (โรคผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้) ในกรณีปานกลางและรุนแรง

Tacrolimus มักใช้ในระยะยาวถึงตลอดชีวิต ในการรักษากลากภูมิแพ้ภายนอกระยะเวลาการรักษาขึ้นอยู่กับระยะของโรค

วิธีใช้ทาโครลิมัส

Tacrolimus มักจะได้รับการดูแลภายใต้การดูแลของแพทย์เมื่อเริ่มใช้ภายใน ในกระบวนการนี้ แพทย์จะตรวจการดูดซึมทาโครลิมัสเข้าสู่ร่างกาย และวัดระดับเลือดของยากดภูมิคุ้มกันภายในเวลา XNUMX-XNUMX วัน

Tacrolimus จะต้องอดอาหารหนึ่งชั่วโมงก่อนหรือสองถึงสามชั่วโมงหลังอาหารพร้อมกับน้ำหนึ่งแก้ว การรับประทานอาหารพร้อมกันจะขัดขวางการดูดซึมทาโครลิมัสเข้าสู่กระแสเลือด และอาจจำกัดผลกดภูมิคุ้มกัน

ควรทาครีม Tacrolimus วันละสองครั้งในช่วงเริ่มต้นของการรักษา หลังจากอาการดีขึ้นมาก อาจลดการใช้ลงได้

ทาโครลิมัสมีผลข้างเคียงอย่างไร?

ผลข้างเคียงเกิดขึ้นโดยเฉพาะเมื่อรับประทานเป็นยาเม็ด แคปซูล หรือเครื่องดื่มแขวนลอย ในกรณีส่วนใหญ่ การรักษาด้วยครีมทาโครลิมัสทำให้เกิดการระคายเคืองในท้องถิ่นมากที่สุด และเพิ่มความไวของบริเวณที่ทาครีมต่อแสงแดด

ผลข้างเคียงต่อไปนี้เป็นเรื่องปกติเช่นกัน: โรคโลหิตจาง ระดับอิเล็กโทรไลต์ในเลือดต่ำ ความอยากอาหารลดลง ระดับไขมันในเลือดสูง ความสับสน วิตกกังวล ฝันร้าย ซึมเศร้าหรืออาการป่วยทางจิตอื่น ๆ อาการชัก อาการประสาทสัมผัสผิดปกติ ปวดเส้นประสาท อาการทางสายตา เสียงดังใน หู, หัวใจเต้นเร็ว, เลือดออก, ความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือดโดยมีลิ่มเลือด, หายใจลำบาก, ไอ, เจ็บคอ, การอักเสบของระบบทางเดินอาหาร, ปวดท้อง, อาเจียน, ท้องผูก, อาหารไม่ย่อย, ตับอักเสบ, เอนไซม์ตับเปลี่ยนแปลง, เหงื่อออก, คัน, ผื่นที่ผิวหนัง และปวดกล้ามเนื้อและข้อ

ฉันควรระวังอะไรบ้างในขณะที่รับประทานทาโครลิมัส

ปฏิกิริยาระหว่างยา

เนื่องจากระดับทาโครลิมัสในเลือดมีความสำคัญต่อประสิทธิผลของยากดภูมิคุ้มกัน จึงไม่ควรเปลี่ยนแปลงการเตรียมการในระหว่างการรักษา จึงต้องได้รับจากบริษัทเดียวกันเสมอ

Tacrolimus ถูกเผาผลาญในตับโดยเอนไซม์ cytochrome P450-3A4 นอกจากนี้ยังเผาผลาญสารออกฤทธิ์อื่นๆ อีกมากมาย การใช้ร่วมกันอาจนำไปสู่การเปลี่ยนแปลงระดับเลือด: สารบางชนิดสามารถเร่งการสลายตัวของทาโครลิมัสได้ ส่วนบางชนิดก็ล่าช้า ซึ่งอาจมีผลกระทบสำคัญต่อประสิทธิภาพของยา

รายชื่อยาเหล่านี้มีมากมาย ด้วยเหตุนี้จึงควรชี้แจงการใช้ยากับแพทย์หรือเภสัชกรในแต่ละกรณีและตามใบสั่งยาใหม่แต่ละฉบับ ตัวอย่างเช่น ซึ่งรวมถึงยาปฏิชีวนะ สารต้านเชื้อรา สารสำหรับการติดเชื้อ HIV และสมุนไพร เช่น สาโทเซนต์จอห์น

แจ้งแพทย์และเภสัชกรของคุณว่าคุณกำลังใช้ยาทาโครลิมัส ซึ่งจะช่วยหลีกเลี่ยงปฏิกิริยาระหว่างยาตั้งแต่เริ่มต้น

การ จำกัด อายุ

ครีม Tacrolimus ได้รับการอนุมัติให้ใช้กับเด็กอายุ XNUMX ปีขึ้นไป

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การใช้ทาโครลิมัสในระหว่างตั้งครรภ์เนื่องจากในด้านหนึ่งสถานการณ์ข้อมูลไม่เพียงพอและในทางกลับกันผลที่เป็นอันตรายต่อเด็กก็แสดงให้เห็นโดยการใช้ยากดภูมิคุ้มกัน

อย่างไรก็ตาม ไม่ควรเปลี่ยนผู้ป่วยที่มีความเสถียรกับทาโครลิมัส ในกรณีนี้อาจกำหนดต่อไปได้หลังจากการประเมินความเสี่ยงและผลประโยชน์ในผู้ที่ต้องการมีบุตรและระหว่างตั้งครรภ์

อนุญาตให้เลี้ยงลูกด้วยนมแม่ได้ด้วยทาโครลิมัส

อาจกำหนดครีม Tacrolimus ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรได้เฉพาะในกรณีที่จำเป็นอย่างยิ่งเนื่องจากขาดข้อมูล

วิธีรับยาทาโครลิมัส

Tacrolimus เป็นที่รู้จักตั้งแต่เมื่อไหร่?

Tacrolimus ถูกค้นพบในปี 1987 ในแบคทีเรียในดิน Streptomyces tsukubaensis เป็นยากดภูมิคุ้มกันที่มีประสิทธิภาพสูงตัวที่สองรองจากราปามัยซิน (หรือที่เรียกว่าไซโรลิมัส) ซึ่งได้รับการค้นพบก่อนหน้านี้ในปี พ.ศ. 1975

ยานี้ได้รับการอนุมัติครั้งแรกในสหรัฐอเมริกาเมื่อปี 1994 สำหรับการรักษาผู้ป่วยที่ได้รับการปลูกถ่ายตับ และต่อมาสำหรับผู้รับอวัยวะผู้บริจาคอื่นๆ ในประเทศเยอรมนี ยานี้ได้รับการอนุมัติครั้งแรกในปี พ.ศ. 1998 ในระหว่างนี้ มียาชื่อสามัญจำนวนมากที่มีทาโครลิมัสในตลาดเยอรมัน