ผลิตภัณฑ์
กรด Bempedoic ได้รับการรับรองในสหภาพยุโรปสหรัฐอเมริกาและหลายประเทศในปี 2020 ในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (นิเลมโด). นอกจากนี้ยังมีการรวมสารออกฤทธิ์ไว้ด้วย เอเซทิมิเบ (เคลือบฟิล์ม Nustendi ยาเม็ด).
โครงสร้างและคุณสมบัติ
กรด Bempedoic (C19H36O5, Mr = 344.5 g / mol) มีลักษณะเป็นผลึกสีขาว ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ. มันเป็นกรดไดคาร์บอกซิลิกสายยาวและไฮดรอกซิลิกและอนุพันธ์ของกรดไขมัน Bempedoic acid เป็น prodrug ที่ต้องการการกระตุ้น CoA โดยเอนไซม์ ACSVL1 ถึง ETC-1002-CoA
ผลกระทบ
กรด Bempedoic (ATC C10AX15) มีคุณสมบัติลดไขมัน ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งเอนไซม์ ATP citrate lyase (ACL) ซึ่งมีความสำคัญต่อการสังเคราะห์ คอเลสเตอรอล. เอนไซม์นี้อยู่ต้นน้ำของ HMG-CoA reductase ซึ่งเป็นเป้าหมายของยา ยากลุ่ม statin. ผลการยับยั้งในการยับยั้งของ คอเลสเตอรอล สังเคราะห์. กรด Bempedoic ช่วยลด LDL-C ไม่ใช่ -HDL-C, apo B และทั้งหมด คอเลสเตอรอล. นอกจากนี้ยังช่วยลดการสังเคราะห์กรดไขมันใน ตับ.
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาผู้ใหญ่เบื้องต้น ไขมันในเลือดสูง (heterozygous familial และ nonfamilial) หรือ dyslipidemia ผสม. ข้อบ่งชี้อย่างเป็นทางการในหลายประเทศ: นอกจาก อาหาร และใช้ร่วมกับ statin ที่ค่าสูงสุดที่ยอมรับได้ ปริมาณมีหรือไม่มีวิธีการรักษาลดไขมันอื่น ๆ สำหรับการรักษาในผู้ใหญ่ที่มีโรคหัวใจและหลอดเลือด atherosclerotic ที่แสดงออกทางคลินิกหรือครอบครัวที่ไม่เหมือนกัน ไขมันในเลือดสูง ที่ต้องการเพิ่มเติม LDL-C ลด
ปริมาณ
ตาม SmPC. แท็บเล็ต รับประทานวันละครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- การตั้งครรภ์
- การให้น้ำนม
- ใช้งานพร้อมกันกับ simvastatin ในแต่ละวัน ปริมาณ ของ> 40 มก.
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
ทั้งกรด bempedoic และสารเมตาบอไลต์ไม่มีปฏิกิริยากับ CYP450 ยานี้เป็นตัวยับยั้ง OATP1B1 และ OATP1B3 ที่อ่อนแอและเป็นตัวยับยั้ง OAT2 ยาเสพติด ปฏิสัมพันธ์ ได้รับการอธิบายด้วย ยากลุ่ม statin และคนอื่น ๆ
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย hyperuricemia (เกาต์), ความเจ็บปวด อย่างสุดขั้วและ โรคโลหิตจาง.
