ผลิตภัณฑ์
Ezetimibe มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบแท็บเล็ตเป็นแบบ monopreparation (Ezetrol, ทั่วไป) และเป็นชุดค่าผสมคงที่กับ simvastatin (Inegy, generic) และด้วย อะทอร์วาสแตติน (Atozet). นอกจากนี้ยังมีการเปิดตัวร่วมกับ โรซูวาสแตติน. Ezetimibe ได้รับการรับรองในหลายประเทศและในสหรัฐอเมริกาในปี 2002 ทั่วไป และยาชื่อสามัญเข้าสู่ตลาดในเดือนพฤศจิกายน 2017 สารออกฤทธิ์นี้เรียกอีกอย่างว่า ezetimibe อย่างไรก็ตามนี่คือชื่อภาษาอังกฤษของสารออกฤทธิ์ ในภาษาเยอรมัน ezetimibe ถูกต้อง
โครงสร้างและคุณสมบัติ
Ezetimibe (ค24H21F2NO3, Mr = 409.43 g / mol) มีลักษณะเป็นผลึกสีขาว ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ. เป็น 2-azetidinone ที่ฟลูออรีนในบริเวณที่สำคัญเพื่อป้องกันการเกิดออกซิเดชัน ดังนั้นจึงไม่ถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพโดยไอโซเอนไซม์ CYP450 แต่เป็นเพียง glucuronidated เท่านั้น กลูคูโรไนด์ยังออกฤทธิ์
ผลกระทบ
Ezetimibe (ATC C10AX09) มีคุณสมบัติในการลดไขมันโดยการยับยั้งการดูดซึมของเอนโดและภายนอก คอเลสเตอรอล (น้ำดี, อาหาร) และ phytosterols เช่น sitosterol และ campesterol จาก ลำไส้เล็ก เข้าสู่กระแสเลือด ผลกระทบขึ้นอยู่กับการยับยั้งการขนส่งของ ไขมัน จากลำไส้เข้าสู่ เลือด โดยจับกับโปรตีนขนส่ง NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1) NPC1L1 ตั้งอยู่บนเยื่อหุ้มปลายของเอนเทอโรไซต์ในลำไส้ เอฟเฟกต์มีความเฉพาะเจาะจงกล่าวคือ การดูดซึม ละลายในไขมัน วิตามิน หรือไตรกลีเซอไรด์ไม่ถูกยับยั้ง Ezetimibe ลดผลรวม คอเลสเตอรอล, LDL, ApoB และไตรกลีเซอไรด์และเพิ่มขึ้น HDL. ครึ่งชีวิตคือ 22 ชั่วโมงสำหรับ ezetimibe และ glucuronide
ตัวชี้วัด
- ไขมันในเลือดสูงหลัก
- ไขมันในเลือดสูง homozygous ครอบครัว
- homozygous sitosterolemia (phytosterolemia)
ปริมาณ
ตามข้อมูลของมืออาชีพ. แท็บเล็ต รับประทานวันละครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร อาจใช้ร่วมกับ Ezetimibe เฟโนไฟเบรต หรือกับ statin (เช่น simvastatin or อะทอร์วาสแตติน).
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- ในระหว่าง การตั้งครรภ์ และการให้นมบุตรร่วมกับสแตติน
- ผู้ป่วยที่เป็นโรคตับที่ใช้งานอยู่หรือระดับความสูงของทรานซามิเนสในซีรัมที่ไม่สามารถอธิบายได้ร่วมกับยาสแตติน
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Ezetimibe ไม่โต้ตอบกับ CYP450 เอนไซม์ และส่วนใหญ่เป็น glucuronidated ยาเสพติด ปฏิสัมพันธ์ ได้อธิบายไว้กับตัวแทนต่อไปนี้และอื่น ๆ : ยาลดกรด, คอลเลสไทรามีน, fibrates และ warfarin.
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ของการรักษาด้วยวิธีเดียว ได้แก่ อาการปวดท้อง, โรคท้องร่วง, ความมีลมและ ความเมื่อยล้า.
